2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK8 Isoform
  6. CDK8 抑制剂

CDK8 抑制剂

CDK8 抑制剂 (32):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0400
    Wogonin

    汉黄芩素

    		Inhibitor 99.92%
    Wogonin 是一种天然黄酮类物质，能够抑制 CDK8 和 Wnt 的活性，具有抗炎、抗肿瘤等功效。
  • HY-120350
    BI-1347 Inhibitor 99.84%
    BI-1347 是一种具有口服活性的、选择性和强效的 CDK8 抑制剂 (IC50=1.1 nM)，且具有抗肿瘤活性。
  • HY-126675A
    AS2863619 Inhibitor 99.94%
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-101611
    MSC2530818 Inhibitor 99.62%
    MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
  • HY-111388A
    SEL120-34A monohydrochloride Inhibitor 99.29%
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-X0009A
    JSH-009 dimaleate Inhibitor
    JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
  • HY-158377
    CDK8/19-IN-2 Inhibitor
    CDK8/19-IN-2 (compound 12) 是一种口服有效的细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.08 和 2.49 nM。CDK8/19-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌和淋巴瘤研究。
  • HY-162600
    CDK8-IN-15 Inhibitor
    CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ，也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸。此外，也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应，有望用于牛皮癣疾病的研究。
  • HY-19984
    CCT-251921 Inhibitor 99.01%
    CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。
  • HY-15681
    Senexin A Inhibitor 99.79%
    Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
  • HY-122586
    BRD6989 Inhibitor 99.56%
    BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物，可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC50 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。
  • HY-12280
    THZ2 Inhibitor 99.03%
    THZ2 是有效，选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 13.9 nM。
  • HY-12293
    LY2857785 Inhibitor 99.92%
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。
  • HY-111518
    JH-XI-10-02 Inhibitor 99.82%
    JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
  • HY-111388B
    SEL120-34A hydrochloride Inhibitor 99.98%
    SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
  • HY-145121
    DS96432529 Inhibitor 99.58%
    DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。
  • HY-101800
    Senexin B Inhibitor 99.72%
    Senexin B (SNX2-1-165; BCD-115) 是有效的，高水溶性，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
  • HY-126675
    AS2863619 free base Inhibitor 99.87%
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-139875
    JH-XVI-178 Inhibitor 98.16%
    JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 IC50 为 1 和 2 nM，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
  • HY-151463
    CDK8-IN-11 Inhibitor 98.20%
    CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
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