2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. SEL120-34A monohydrochloride

SEL120-34A monohydrochloride 

目录号: HY-111388A 纯度: 99.29%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SEL120-34A monohydrochloride Chemical Structure

SEL120-34A monohydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2443816-41-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1760
In-stock
1 mg ￥727
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2300
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SEL120-34A monohydrochloride is an ATP-competitive and selective CDK8 inhibitor, inhibits kinase activities of CDK8/CycC and CDK19/CycC complexes with IC50s of 4.4 nM and 10.4 nM, respectively, with a Kd of 3 nM for CDK8. SEL120-34A monohydrochloride weakly inhibits CDK9 (calculated IC50=1070 nM), but shows no obvious activity against CDK1, 2, 4, 6, 5, 7. SEL120-34A monohydrochloride inhibits phosphorylation of STAT1 S727 and STAT5 S726[1]. Has anti-tumor activity[1].

IC50 & Target[1]

CDK8/CycC

4.4 nM (IC50)

CDK19/CycC

10.4 nM (IC50)

CDK9/cycT

1070 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CT26 GI50
53.9 μM
Compound: SEL120-34A
Antiproliferative activity against mouse CT26 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against mouse CT26 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 36068975]
GES1 GI50
55.3 μM
Compound: SEL120-34A
Cytotoxicity against human GES1 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human GES1 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 36068975]
HCT-116 GI50
11.3 μM
Compound: SEL120-34A
Antiproliferative activity against human HCT-116 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HCT-116 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 36068975]
HT-29 GI50
33.8 μM
Compound: SEL120-34A
Antiproliferative activity against human HT-29 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HT-29 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 36068975]
SW480 GI50
17.7 μM
Compound: SEL120-34A
Antiproliferative activity against human SW480 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SW480 cells assessed as cell growth inhibition measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 36068975]
体外研究
(In Vitro)

SEL120-34A monohydrochloride is an ATP-competitive and selective CDK8 inhibitor, inhibits kinase activities of CDK8/CycC and CDK19/CycC complexes with IC50s of 4.4 nM and 10.4 nM, respectively, with a Kd of 3 nM for CDK8. SEL120-34A monohydrochloride weakly inhibits CDK9 (calculated IC50=1070 nM), but shows no obvious activity against CDK1, 2, 4, 6, 5, 7[1].
SEL120-34A (1.6 nM-5 μM) inhibits the growth of STAT5 S726 positive KG-1 AML cells, but is not cytotoxic to S726 negative MOLM13 AML cells[1].
SEL120-34A monohydrochloride inhibits phosphorylation of STAT1 S727 and STAT5 S726, decreases IRF9 and STAT1 mRNA expression and mitogen-induced IER expression[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SEL120-34A monohydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SEL120-34A monohydrochloride (30, 60 mg/kg, p.o. once every day) inhibits growth of AML tumors in a dose-dependent manner in SCID mice after treatment for 17 days[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

450.60

Formula

C15H19Br2ClN4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (110.96 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (37.00 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2193 mL 11.0963 mL 22.1926 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2193 mL 4.4385 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.71 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.71 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 14.29 mg/mL (31.71 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.29%

COA (292 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SEL120-34A monohydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.2193 mL 11.0963 mL 22.1926 mL 55.4816 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2193 mL 4.4385 mL 11.0963 mL
10 mM 0.2219 mL 1.1096 mL 2.2193 mL 5.5482 mL
15 mM 0.1480 mL 0.7398 mL 1.4795 mL 3.6988 mL
20 mM 0.1110 mL 0.5548 mL 1.1096 mL 2.7741 mL
25 mM 0.0888 mL 0.4439 mL 0.8877 mL 2.2193 mL
30 mM 0.0740 mL 0.3699 mL 0.7398 mL 1.8494 mL
H2O 40 mM 0.0555 mL 0.2774 mL 0.5548 mL 1.3870 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2219 mL 0.4439 mL 1.1096 mL
60 mM 0.0370 mL 0.1849 mL 0.3699 mL 0.9247 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2774 mL 0.6935 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1110 mL 0.2219 mL 0.5548 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SEL120-34A monohydrochloride2443816-41-7CDKCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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