2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. Ribociclib

Ribociclib  (Synonyms: 瑞博西尼; LEE011)

目录号: HY-15777 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ribociclib (LEE011) 是一种具有 ATP 竞争性和口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Ribociclib Chemical Structure

Ribociclib Chemical Structure

CAS No. : 1211441-98-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥946
In-stock
2 mg ￥450
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4150
In-stock
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Ribociclib 相关抗体

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WB

    Ribociclib purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Cancer. 2018 Oct;102:10-22.  [Abstract]

    Head-to-head comparison of the effect of PD 0332991 and Ribociclib on DNA damage response (DDR) signalling in liver cancer cells.

    Ribociclib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Oncol. 2017 Aug;11(8):1035-1049.  [Abstract]

    Effects of CDK4/6 inhibitors on AMPK phosphorylation and apoptosis-related signals. After 24 h of drug treatment, the cells are subjected to western blot analysis. AMPK phosphorylation level is quantified by the ratio of band intensities of phospho-AMPKα vs. AMPKα.

    Ribociclib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Oncol. 2017 Aug;11(8):1035-1049.  [Abstract]

    Ribociclib induces cell death in Hep3B cells. Cells are exposed to Ribociclib at 25 μM for 72 h.

    Ribociclib purchased from MCE. Usage Cited in: Clin Cancer Res. 2015 Nov 1;21(21):4947-59.  [Abstract]

    Retinoblastoma (RB) phosphorylation and FOXM1, another CDK4 target, are reduced in cells treated with LEE011.

    Ribociclib purchased from MCE. Usage Cited in: Clin Cancer Res. 2015 Nov 1;21(21):4947-59.  [Abstract]

    Retinoblastoma (RB) phosphorylation and FOXM1, another CDK4 target, are reduced in cells treated with LEE011.

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    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    RRibociclib (LEE011) is an ATP-competitive and orally active CDK4/6 inhibitor with IC50 values of 10 nM and 39 nM, respectively, and is over 1,000-fold less potent against the cyclin B/CDK1 complex[1][1].

    IC50 & Target[1]

    CDK4

    10 nM (IC50)

    CDK6

    39 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Ribociclib (500 nM; 6 天) 抑制神经母细胞瘤细胞系 BE2C 和 IMR5 的生长[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Ribociclib 相关抗体:

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: Neuroblastoma cell lines BE2C and IMR5
    Concentration: 10 nM、100 nM、250 nM、500 nM、750 nM、1 μM and 5 μM
    Incubation Time: 6 days
    Result: Down-regulated FOXM1 protein expression level.
    体内研究
    (In Vivo)

    Ribociclib (200 mg/kg；p.o.；21 天) 使 CB17 免疫缺陷的 BE2C 或 1643 异种移植小鼠体内肿瘤生长延迟[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: CB17 immunodeficient BE2C or 1643 xenograft mice[2]
    Dosage: 200 mg/kg
    Administration: p.o.; Once a day for 21 days
    Result: Reduced RB phosphorylation significantly.
    Clinical Trial
    分子量

    434.54

    Formula

    C23H30N8O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    中文名称

    瑞博西尼；瑞柏司可里布
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 6.25 mg/mL (14.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3013 mL 11.5064 mL 23.0128 mL
    5 mM 0.4603 mL 2.3013 mL 4.6026 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.30 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.30 mM); 澄清溶液

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (191 KB) RP-HPLC (1150 KB) 元素分析报告 (208 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Ribociclib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3013 mL 11.5064 mL 23.0128 mL 57.5321 mL
    5 mM 0.4603 mL 2.3013 mL 4.6026 mL 11.5064 mL
    10 mM 0.2301 mL 1.1506 mL 2.3013 mL 5.7532 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Ribociclib1211441-98-3LEE011瑞博西尼瑞柏司可里布LEE 011LEE-011CDKCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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