2. Epigenetics Anti-infection Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage
  3. Histone Methyltransferase SARS-CoV MDM-2/p53 CDK Apoptosis
  4. GSK3326595

GSK3326595  (Synonyms: EPZ015938)

目录号: HY-101563 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK3326595 Chemical Structure

GSK3326595 Chemical Structure

CAS No. : 1616392-22-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg 现货 询价
500 mg   询价  
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Customer Review

GSK3326595 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    GSK3326595 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2021 Jun 8;12(1):3444.  [Abstract]

    Breast cancer cells are treated with DMSO, 0.5 μM GSK3326595 (GSK) for 4 days before examining cell viability.

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    查看 CDK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK3326595 is a protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor. GSK3326595 decreases SARS-CoV-2 infection, inhibits cancer cell proliferation and induces pro-inflammatory macrophage polarization and increases hepatic triglyceride levels without affecting atherosclerosis. GSK3326595 can be used for research of relapsed/refractory mantle cell lymphoma[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    PRMT5

     

    CDK4

     

    CDK6

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 IC50
    189 nM
    Compound: GSK3326595
    Antiproliferative activity against MTAP knockout human HCT-116 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days followed by replacement with fresh medium containing compound and measured after 5 days by CTG assay
    Antiproliferative activity against MTAP knockout human HCT-116 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days followed by replacement with fresh medium containing compound and measured after 5 days by CTG assay
    		[PMID: 35041419]
    HCT-116 IC50
    237 nM
    Compound: GSK3326595
    Antiproliferative activity against human HCT-116 cells expressing wild type MTAP assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days followed by replacement with fresh medium containing compound and measured after 5 days by CTG assay
    Antiproliferative activity against human HCT-116 cells expressing wild type MTAP assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days followed by replacement with fresh medium containing compound and measured after 5 days by CTG assay
    		[PMID: 35041419]
    体外研究
    (In Vitro)

    GSK3326595 (10-100 nM, 24-72 h) 通过减弱 ACE2-RBD 相互作用抑制 SARS-CoV-2 刺突假病毒感染 HEK-293 细胞和 A549 细胞[1]。
    GSK3326595 (100 nM, 12 h) 诱导腹腔巨噬细胞向IFN-γ 诱导的 M1 型极化[3]。
    GSK3326595 (0.15-10 μM, 72 h) 诱导 MCL 细胞死亡[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GSK3326595 相关抗体:

    Western Blot Analysis[4]

    Cell Line: HEK-293T cells, A549 cells
    Concentration: 10 nM, 25 nM, 50 nM, 100 nM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Strongly inhibited ACE2-RBD interaction at low concentration.
    Inhibited SARS-CoV-2 Omicron and other variants Spike1 binding with ACE2.
    Inhibits SARS-CoV-2 spike pseudovirus infection host cells.

    Cell Cytotoxicity Assay[1]

    Cell Line: MCL cells
    Concentration: 0.15 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1.25 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
    Incubation Time: 72 h
    Result: Resulted in modest growth inhibition in MCL cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    GSK3326595 (5 mg/kg, Intraperitoneal injection, three times a week for 9 weeks) 增加肝脏甘油三酯水平而不影响 LDL 受体敲除小鼠的动脉粥样硬化[3]。 GSK3326595 (25-50 mg/kg, Oral, once a day for 2 weeks) 增强抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 免疫检查点治疗 (ICT) 在髓细胞瘤转基因启动 (MYC-ON) 小鼠肝细胞癌 (HCC) 中的疗效[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: LDL receptor knockout mice[3]
    Dosage: 5 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
    Result: Did not alter atherosclerosis susceptibility.
    Increased hepatic triglyceride levels without changing the hyperlipidemia extent.
    Activated genes involved in fatty acid acquisition.
    Animal Model: myelocytomatosis transgene turned on mice[5]
    Dosage: 25 mg/kg, 50 mg/kg
    Administration: Oral
    Result: Significantly suppressed tumor growth at 50 mg/kg.
    Showed better therapeutic efficacy at 25 mg/kg.
    Clinical Trial
    分子量

    452.55

    Formula

    C24H32N6O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (138.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.0970 mL
    5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM); 澄清溶液

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.97%

    COA (188 KB) HNMR (279 KB) LCMS (92 KB) 元素分析报告 (205 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    GSK3326595 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.0970 mL 55.2425 mL
    5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL 11.0485 mL
    10 mM 0.2210 mL 1.1049 mL 2.2097 mL 5.5243 mL
    15 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4731 mL 3.6828 mL
    20 mM 0.1105 mL 0.5524 mL 1.1049 mL 2.7621 mL
    25 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8839 mL 2.2097 mL
    30 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8414 mL
    40 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5524 mL 1.3811 mL
    50 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4419 mL 1.1049 mL
    60 mM 0.0368 mL 0.1841 mL 0.3683 mL 0.9207 mL
    80 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2762 mL 0.6905 mL
    100 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5524 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GSK33265951616392-22-3EPZ015938GSK 3326595GSK-3326595EPZ 015938EPZ-015938Histone MethyltransferaseSARS-CoVMDM-2/p53CDKApoptosisSARS coronavirusCyclin dependent kinaseHEK-293THK2BEAS-2Bmantle cell lymphoma (MCL)LDL receptor knockout micemyelocytomatosis transgene turned on miceInhibitorinhibitorinhibit

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