AS2863619

目录号: HY-126675A 纯度: 99.94%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3⁺ 调节性 T (T_reg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AS2863619 Chemical Structure

CAS No. : 2241300-51-4

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥3410	In-stock
1 mg	￥1333	In-stock
5 mg	￥3100	In-stock
10 mg	￥4900	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

AS2863619 enables conversion of antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3⁺ regulatory T (T_reg) cells for the treatment of various immunological diseases. AS2863619 is a potent, orally active cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) and CDK19 inhibitor with IC₅₀s of 0.61 nM and 4.28 nM, respectively. STAT5 activation enhanced by AS2863619 inhibition of CDK8/19, which consequently activates the Foxp3 gene^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

CDK8

0.61 nM (IC₅₀)

CDK19

4.28 nM (IC₅₀)

GSK3α

76.67 nM (IC₅₀)

GSK3β

63.06 nM (IC₅₀)

STAT5

体外研究
(In Vitro)

AS2863619 (1 μM; 22 hours; mouse CD4⁺ T cells) treatment suppresses serine phosphorylation of the PSP motif of STAT5b to ~40% while enhancing tyrosine phosphorylation in the C-terminal domain to ~160% of control-treated samples^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	Mouse CD4⁺ T cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	22 hours
Result:	Suppressed serine phosphorylation of the PSP motif of STAT5b to ~40% while enhancing tyrosine phosphorylation in the C-terminal domain to ~160% of control-treated samples.

体内研究
(In Vivo)

AS2863619 (30 mg/kg; oral administration; daily; for 2 weeks; mice) treatment after sensitization with 2,4-dinitrofluorobenzene (DNFB) dampens the degree of the secondary response, with milder infiltration of inflammatory cells into the skin and decreases ratios of interferon-γ⁺ (IFN-γ⁺) cells in a skin contact hypersensitivity model, when compared with vehicle-treated control mice. T_reg depletion before the elicitation of the secondary response abolishes AS2863619-induced suppression. KLRG1⁺ Foxp3⁺ T cells are specifically increased in DNFB sensitized AS2863619-treated mice^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice with DNFB-induced contact skin hypersensitivity^[1]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 2 weeks
Result:	The degree of the secondary response, with milder infiltration of inflammatory cells into the skin and decreased ratios of interferon-γ⁺ (IFN-γ⁺) cells.

分子量

405.24

Formula

C₁₆H₁₄Cl₂N₈O

CAS 号

2241300-51-4

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (616.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H₂O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (246.77 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4677 mL	12.3384 mL	24.6767 mL
5 mM	0.4935 mL	2.4677 mL	4.9353 mL
10 mM	0.2468 mL	1.2338 mL	2.4677 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用， -20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% Saline
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液
方案二

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案四

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案五

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

该产品水溶性佳，请具体参考实测水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

选择批次：

Data Sheet (642 KB) SDS (251 KB)

COA (184 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Akamatsu M, et al. Conversion of antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3-expressing Treg cells by inhibition of CDK8/19. Sci Immunol. 2019 Oct 25;4(40). pii: eaaw2707. [Content Brief]

AS2863619 相关分类

Inflammation/Immunology

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

H₂O / DMSO	1 mM	2.4677 mL	12.3384 mL	24.6767 mL	61.6918 mL
	5 mM	0.4935 mL	2.4677 mL	4.9353 mL	12.3384 mL
	10 mM	0.2468 mL	1.2338 mL	2.4677 mL	6.1692 mL
	15 mM	0.1645 mL	0.8226 mL	1.6451 mL	4.1128 mL
	20 mM	0.1234 mL	0.6169 mL	1.2338 mL	3.0846 mL
	25 mM	0.0987 mL	0.4935 mL	0.9871 mL	2.4677 mL
	30 mM	0.0823 mL	0.4113 mL	0.8226 mL	2.0564 mL
	40 mM	0.0617 mL	0.3085 mL	0.6169 mL	1.5423 mL
	50 mM	0.0494 mL	0.2468 mL	0.4935 mL	1.2338 mL
	60 mM	0.0411 mL	0.2056 mL	0.4113 mL	1.0282 mL
	80 mM	0.0308 mL	0.1542 mL	0.3085 mL	0.7711 mL
	100 mM	0.0247 mL	0.1234 mL	0.2468 mL	0.6169 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AS28636192241300-51-4AS 2863619AS-2863619CDKSTATCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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