1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. CDK
  3. JH-XVI-178

JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8CDK19IC50 为 1 和 2 nM,具有低清除率和中等口服药代动力学特性。

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JH-XVI-178 Chemical Structure

JH-XVI-178 Chemical Structure

CAS No. : 2648453-53-4

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3200
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JH-XVI-178 is a highly efficient and selective CDK8/19 inhibitor, with IC50 values of 1 and 2 nM for CDK8 and CDK19, respectively. JH-XVI-178 has a low clearance rate and moderate oral pharmacokinetic properties[1].

IC50 & Target

CDK8

1 nM (IC50)

CDK19

2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

JH-XVI-178 (0-1000 nM,24 h) 在 Jurkat 细胞中抑制 S727-STAT1 的磷酸化[1]
JH-XVI-178 对 STK16 和 FLT3 (D835V) 表现出脱靶抑制作用,对 STK16 的 IC50 为 107 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)


小鼠体内药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) AUClast (ng•min/mL) T1/2 (h) Cmax (μM) Clobs (mL•min/kg) Vss (L/kg) F (%)
Oral 10 51863 1.3 1.04 17 0.8 8

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

435.91

Formula

C22H22ClN7O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (143.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2941 mL 11.4703 mL 22.9405 mL
5 mM 0.4588 mL 2.2941 mL 4.5881 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2941 mL 11.4703 mL 22.9405 mL 57.3513 mL
5 mM 0.4588 mL 2.2941 mL 4.5881 mL 11.4703 mL
10 mM 0.2294 mL 1.1470 mL 2.2941 mL 5.7351 mL
15 mM 0.1529 mL 0.7647 mL 1.5294 mL 3.8234 mL
20 mM 0.1147 mL 0.5735 mL 1.1470 mL 2.8676 mL
25 mM 0.0918 mL 0.4588 mL 0.9176 mL 2.2941 mL
30 mM 0.0765 mL 0.3823 mL 0.7647 mL 1.9117 mL
40 mM 0.0574 mL 0.2868 mL 0.5735 mL 1.4338 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2294 mL 0.4588 mL 1.1470 mL
60 mM 0.0382 mL 0.1912 mL 0.3823 mL 0.9559 mL
80 mM 0.0287 mL 0.1434 mL 0.2868 mL 0.7169 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1147 mL 0.2294 mL 0.5735 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
JH-XVI-178
目录号:
HY-139875
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