RET

RET（REarranged during Transfection）是一种跨膜受体酪氨酸激酶，由可溶性胶质细胞系衍生的神经营养因子 (GDNF) 家族配体 (GFL) 和糖基磷脂酰肌醇锚定辅助受体 GDNF 家族受体 α (GFRalpha) 组成的复合物激活。

RET 信号传导对于肠神经系统的发育至关重要。RET 调节交感神经、副交感神经、运动和感觉神经元的发育，并且对于多巴胺能神经元的出生后维持必不可少。RET 还在多种人类癌症中发挥驱动致癌基因的作用。在乳头状甲状腺癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌中均检测到了 RET 与几种伴侣基因的融合，而 RET 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)（尤其是 RET 特异性抑制剂）对此类癌症显示出良好的治疗效果。

RET (REarranged during Transfection) is a transmembrane receptor tyrosine kinase that is activated by a complex consisting of a soluble glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) family ligand (GFL) and a glycosyl phosphatidylinositol-anchored co-receptor, GDNF family receptors alpha (GFRalpha).

RET signalling is crucial for the development of the enteric nervous system. RET regulates the development of sympathetic, parasympathetic, motor, and sensory neurons, and is necessary for the postnatal maintenance of dopaminergic neurons. RET also plays a role as a driver oncogene in a variety of human cancers. Fusion of RET with several partner genes has been detected in papillary thyroid, lung, colorectal, pancreatic, and breast cancers, and tyrosine kinase inhibitors (TKIs) for RET (particularly RET-specific inhibitors) show promising effects against such cancers.

RET 相关产品 (94):

By Effects:	抑制剂 (90) 激动剂 (1) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10981

Lenvatinib 仑伐替尼	Inhibitor	99.75%
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-10331

Regorafenib 瑞戈非尼	Inhibitor	99.93%
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-114370

Selpercatinib 塞尔帕替尼	Inhibitor	99.83%
Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC₅₀ 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。

HY-112301

Pralsetinib 普拉替尼	Inhibitor	99.98%
Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC₅₀ 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

HY-10981A

Lenvatinib mesylate 仑伐替尼甲酸盐	Inhibitor	99.86%
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-14979

ML786	Inhibitor
ML786 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 ^V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC₅₀ 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，VEGFR2/KDR/Flk-1 和 RET (IC₅₀=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 可用于癌症研究。

HY-159824

Soxataltinib	Inhibitor
Soxataltinib (example 7) 是 RET-激酶 (RET-kinase) 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.601 nM。Soxataltinib 在癌症研究中起着重要作用。

HY-10331A

Regorafenib monohydrate 瑞格非尼水合物	Inhibitor	99.96%
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-13308

Regorafenib Hydrochloride 瑞戈非尼盐酸盐	Inhibitor	99.58%
Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC₅₀ 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

HY-15002

AST 487	Inhibitor	99.42%
AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC₅₀ 为 520 nM。

HY-10410

TG101209	Inhibitor	99.22%
TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC₅₀ 值分别为 25 nM 和 17 nM。

HY-10206

Amuvatinib	Inhibitor	99.47%
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

HY-124401

BT-13	Agonist	99.57%
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用)，促进体外感觉神经元神经突生长，减轻大鼠神经病变的发生。

HY-101963

AD80	Inhibitor	99.88%
AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

HY-18840

BBT594	Inhibitor	99.86%
BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂，常用于癌症研究。

HY-132846

Vepafestinib	Inhibitor	98.61%
Vepafestinib (TAS0953/HM06; compound 6) 是 RET 的抑制剂 (信息来自专利 WO2019039439)。

HY-133551

WF-47-JS03	Inhibitor	99.63%
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (VEGFR2/KDR/Flk-1) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。

HY-100459

GSK3179106	Inhibitor	98.41%
GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC₅₀ 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。

HY-156135

NSC194598	Inhibitor	≥98.0%
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂，在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC₅₀ 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。

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