2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Apoptosis
  4. Amuvatinib

Amuvatinib  (Synonyms: MP470; HPK 56)

目录号: HY-10206 纯度: 99.47%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Amuvatinib Chemical Structure

Amuvatinib Chemical Structure

CAS No. : 850879-09-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1083
In-stock
1 mg ￥550
In-stock
2 mg ￥750
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥4638
In-stock
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Amuvatinib 相关抗体

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生物活性

Amuvatinib (MP470) is an orally bioavailable multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with potent activity against mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met and c-Ret. Amuvatinib (MP470) is also a DNA repair suppressor through suppression of DNA repair protein RAD51, thereby disrupting DNA damage repair[1][2][3]. Antineoplastic activity[4].

IC50 & Target[1]

PDGFRαV561D

40 nM (IC50)

PDGFRαD842V

81 nM (IC50)

c-KitD816H

10 nM (IC50)

c-KitV560G

34 nM (IC50)

c-KitV654A

127 nM (IC50)

c-KitD816V

950 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 IC50
0.02 μM
Compound: AMUVATINIB
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
Caco-2 CC50
0.06 μM
Compound: AMUVATINIB
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
体外研究
(In Vitro)

Amuvatinib (MP470) 抑制 c-Kit (D816V)、c-Kit (D816H)、c-Kit (V560G)、c-Kit (V654A)、PDGFRα (D842V) 和 PDGFRα (V561D)，IC50 分别为 950 nM、10 nM、34 nM、127 nM、81 nM 和 40 nM[4]。
Amuvatinib (MP470)，一种新型受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂已显示出对多种癌细胞系的生长抑制活性。Amuvatinib (0.1-10 μM，孵育 4 天) 对 LNCaP 和 PC-3 细胞有效，IC50 分别为 ~4 μM 和 8 μM。当 Erlotinib (10 μM) 与不同剂量的 Amuvatinib 联合使用时，Amuvatinib 对 LNCaP 细胞的 IC50 降低至 2 μM[5]。
单独使用 10 μM Amuvatinib (处理 30 小时) 可显著降低 Akt 活性 (通过 Ser473 磷酸化测量)，但厄洛替尼或甲磺酸伊马替尼 (IM) 不会降低 Akt 活性。此外，Amuvatinib 加厄洛替尼完全消除了 LNCaP 细胞中的 Akt 磷酸化，Akt 总蛋白水平未改变[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Amuvatinib 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Prostate cancer cell lines (LNCaP, PC-3 and DU-145)
Concentration: 0.1-10 μM
Incubation Time: 4 days
Result: The IC50 for LNCaP and PC-3 was ~4 μM and 8 μM, respectively. Had only a modest effect on the viability of DU-145 cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 2,5,10 μM
Incubation Time: 30 hours
Result: Akt activity (as measured by phosphorylation on Ser473) was significantly reduced at 10 μM.
体内研究
(In Vivo)

四个 LNCaP 异种移植臂各有 12 只小鼠腹腔内给药Amuvatinib 80 mg/kg ，50 mg/kg 或Amuvatinib 80 mg/kg 加上 Amuvatinib 50 mg/kg 每天 2 周，然后观察再延长 11 天。Amuvatinib 或 Erlotinib 的单独处理显示适度的肿瘤生长抑制 (TGI)，而 Amuvatinib 加 Erlotinib 对 TGI 有显著影响 (45-65%)。然而，由于使用了高剂量的 Amuvatinib，在处理结束时或研究结束时，组合组中分别只有 5 只或 1 只小鼠存活。因此，联合处理的 Amuvatinib 剂量减少至 10 mg/kg 或 20 mg/kg。接受10 mg/kg Amuvatinib+80 mg/kg Erlotinib的组中的TGI与对照组没有显著差异。然而，与对照组相比，接受 20 mg/kg Amuvatinib + 80 mg/kg Erlotinib 的小鼠具有显著的 TGI[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Forty eight 6-7 week-old SCID male mice with LNCaP xenograft model[2]
Dosage: 10 mg/kg and 20 mg/kg, 50 mg/kg
Administration: Administered i.p. daily from days 1 to 24
Result: Individual therapy showed modest tumor growth inhibition (TGI), while combination had a marked effect on TGI (45-65%).
Clinical Trial
分子量

447.51

Formula

C23H21N5O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (111.73 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL
5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Amuvatinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL 55.8647 mL
5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL 11.1729 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1173 mL 2.2346 mL 5.5865 mL
15 mM 0.1490 mL 0.7449 mL 1.4897 mL 3.7243 mL
20 mM 0.1117 mL 0.5586 mL 1.1173 mL 2.7932 mL
25 mM 0.0894 mL 0.4469 mL 0.8938 mL 2.2346 mL
30 mM 0.0745 mL 0.3724 mL 0.7449 mL 1.8622 mL
40 mM 0.0559 mL 0.2793 mL 0.5586 mL 1.3966 mL
50 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4469 mL 1.1173 mL
60 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3724 mL 0.9311 mL
80 mM 0.0279 mL 0.1397 mL 0.2793 mL 0.6983 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1117 mL 0.2235 mL 0.5586 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amuvatinib850879-09-3MP470 HPK 56MP 470MP-470HPK56HPK 56HPK-56c-KitPDGFRRAD51FLT3c-Met/HGFRRETApoptosisSCFRCD117Platelet-derived growth factor receptorCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Inhibitorinhibitorinhibit

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Amuvatinib
目录号：
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