1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PDGFR
  4. PDGFRα Isoform

PDGFRα

 
目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    Inhibitor 99.75%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    Inhibitor 99.94%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3FGFR1/2/3PDGFRαIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    Inhibitor 99.67%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2/KDR/Flk-1FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-11106
    Nintedanib esylate

    乙磺酸尼达尼布

    Inhibitor 99.96%
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/Flt-1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-13223
    Crenolanib Inhibitor 99.68%
    Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3PDGFRαKd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
  • HY-168115
    Multi-kinase inhibitor 4 Inhibitor
    Multi-kinase inhibitor 4 (compound 14) 是一种口服有效的 FLT1VEGFR2/KDR/Flk-1FLT3FLT4PDGFRαPDGFRβ 抑制剂,其 IC50 分别为 1.97 nM、1.04 nM、0.33 nM、1.44 nM、0.18 nM、0.89 nM。Multi-kinase inhibitor 4 在癌症研究中发挥着重要作用。
  • HY-168114
    Multi-kinase inhibitor 3 Inhibitor
    Multi-kinase inhibitor 3 (compound 12) 是一种有效的和具有口服活性的多激酶 (multikinase) 抑制剂,对 FLT1/VEGFR1、KDR/VEGFR2、FLT4/VEGFR3、FLT3、PDGFRα、PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1.59、1.23、1.19、0.59、0.22、1.15 nM。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗增殖活性。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗癌活性。
  • HY-162888
    WQ-C-401 Inhibitor
    WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
  • HY-12050
    CP-673451 Inhibitor 99.69%
    CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRαPDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    仑伐替尼甲酸盐

    Inhibitor 99.86%
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-112306
    Ripretinib

    瑞派替尼

    Inhibitor 98.90%
    Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KITPDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    Inhibitor 99.88%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3c-KitCSF-1RFGFR1/FGFR3VEGFR1/Flt-1/VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR3/Flt-4PDGFRα/PDGFRβIC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10205
    Cediranib

    西地尼布

    Inhibitor 99.58%
    Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2/KDR/Flk-1 抑制剂,对Flt1,VEGFR2/KDR/Flk-1,Flt4,PDGFRαPDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-108766
    Ponatinib hydrochloride

    普纳替尼(盐酸盐)

    Inhibitor 99.55%
    Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2/KDR/Flk-1FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.47%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10527
    Telatinib

    替拉替尼

    Inhibitor 99.60%
    Telatinib是有口服活性的VEGFR2/KDR/Flk-1VEGFR3/Flt-4PDGFαc-Kit的小分子抑制剂,IC50值分别为6,4,15,1 nM。
  • HY-10987A
    ENMD-2076 Inhibitor 99.12%
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora AFlt3VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1Flt4/VEGFR3/Flt-4FGFR1FGFR2SrcPDGFRαIC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
  • HY-16018A
    Ilorasertib hydrochloride Inhibitor 98.48%
    Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂,对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGFPDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296 Inhibitor 99.69%
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF αβ 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
  • HY-W011266
    JNJ-10198409 Inhibitor 99.57%
    JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统