2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PDGFR
  4. CP-673451

CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 10 和 1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CP-673451 Chemical Structure

CP-673451 Chemical Structure

CAS No. : 343787-29-1

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥4350
In-stock
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CP-673451 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    CP-673451 purchased from MCE. Usage Cited in: Glia. 2020 Feb;68(2):345-355.  [Abstract]

    Western blots of PDGFRα and NG2 in slices treated with CP673451 and Crenolanib for 9 days.

    CP-673451 purchased from MCE. Usage Cited in: Clin Cancer Res. 2019 Feb 1;25(3):1070-1086.  [Abstract]

    Western blot analysis of co-IP of endogenous PDGFR or p-LATS1/2 with YAP from OV6+ UMUC3 or J82 cells without or with recombinant PDGF-BB (10 ng/ml) or CP-673451 (500 nM) for 4 days.

    CP-673451 purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2016 Nov;30(11):3733-3744.  [Abstract]

    Autocrine activation of receptor tyrosine kinases (RTKs) is required for induction of GLUT1 by TGF-b. Quantitative RT-PCR analysis of 10 ng/mL TGF-b1–stimulated GLUT1 expression (12 h post treatment) in AKR-2B cells in the presence of the PDGFR specific inhibitor, CP673451 (2 μM).

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    PDGFR PDGFRβ PDGFRα

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    CP-673451 is a potent and selective inhibitor of PDGFR with IC50s of 10 and 1 nM for PDGFRα and PDGFRβ, respectively.

    IC50 & Target[1]

    PDGFRα

    10 nM (IC50)

    PDGFRβ

    1 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    CP-673451 有效抑制 PDGFR 下游信号通路。它以浓度依赖性方式抑制 A549 细胞中 Akt、GSK-3β、p70S6 和 S6 的磷酸化。CP-673451 (0.0625-4 μM) 以时间和浓度依赖性方式显著降低 NSCLC 细胞系 A549 和 H1299 的活力，IC50 分别为 0.49 和 0.61 μM。CP-673451 (1，4 μM) 在非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。CP-673451 (25、100 或 400 nM) 通过抑制片状伪足的形成有效抑制 NSCLC 细胞的迁移和侵袭[1]。
    CP-673451 和 crenolanib 显示出对 CA 细胞的选择性杀伤力。用 1 至 4 μM CP-673451 或 crenolanib 处理的 U2OS 细胞显示出褶皱的细胞表面，这是皮质肌动蛋白细胞骨架改变的标志。CP-673451 减弱 PDGF-BB 诱导的信号传导，并显著增强 PDGFR-β 下游效应子 Akt 和 MEK 的磷酸化[2]。CP-673，451 (0.5 μM) 通过涉及降低 GSK-3α 和 GSK-3β 磷酸化的机制调节细胞增殖。CP-673，451 损害 RD 和 RUCH2 培养物中的横纹球形成能力[3]。CP-673，451 抑制 PAE-β 细胞中的 PDGFR-β，IC50 值为 6.4 nM。此外，CP-673，451 在 H526 和 PAE-β 细胞中的孵育导致对 c-kit 的 IC50 值为 1.1 μM[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    CP-673451 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    CP-673451 (20 mg/kg) 导致中度抑制肿瘤生长，而高剂量 CP-673451 (40 mg/kg) 强烈抑制小鼠的肿瘤生长，而体重没有显著下降[1]。CP-673，451 (10、33 和 100 mg/kg，po，bid) 以剂量依赖的方式抑制 Colo205 肿瘤的生长，类似的肿瘤生长抑制实验在 LS174T、H460 和 U87MG 异种移植物上完成，没有迹象发病率或体重减轻[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    417.50

    Formula

    C24H27N5O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (239.52 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3952 mL 11.9760 mL 23.9521 mL
    5 mM 0.4790 mL 2.3952 mL 4.7904 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.69%

    COA (287 KB) LCMS (91 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [3]

    Cell proliferation/viability is analyzed using the CyQuant proliferation assay. Pre-starved cells are treated every 24 hours with vehicle (dimethyl sulfoxide) or 0.5 μM CP-673,451 diluted in serum-reduced medium (1.5 % FBS) for 96 hours. The amount of nucleic acid present in lysed cells is normalized to the amount when treatment is initiated. Cell proliferation/viability in response to 300 ng/mL PDGF-CC is likewise analyzed, but cells are then kept in serum-free medium and treated twice during a 48-hour period.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    A subcutaneous A549 xenograft model in nude mice is used to evaluate the anticancer activity of CP-673451. Briefly, A549 cells are injected into the axillary regions of mice (2×106 cells/mouse). When the tumor volumes reach 70 mm3, the mice are randomly assigned to a control group and two CP-673451 groups (n=6 per group): low-dose (20 mg/kg) and high dose (40 mg/kg) groups (vehicle 10% 1-methyl-2-pyrrolidinone and 90% polyethylene glycol 300). These animals are administered intraperitoneally with CP-673451 (20 or 40 mg/kg/day) or with vehicle. During the treatment period, the implanted tumors are measured by caliper once a day in a blind fashion. The animal body weights are also measured at the same time. The tumor volume is calculated. After treatment, the mice are killed, and the tumors are harvested and analyzed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    CP-673451 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3952 mL 11.9760 mL 23.9521 mL 59.8802 mL
    5 mM 0.4790 mL 2.3952 mL 4.7904 mL 11.9760 mL
    10 mM 0.2395 mL 1.1976 mL 2.3952 mL 5.9880 mL
    15 mM 0.1597 mL 0.7984 mL 1.5968 mL 3.9920 mL
    20 mM 0.1198 mL 0.5988 mL 1.1976 mL 2.9940 mL
    25 mM 0.0958 mL 0.4790 mL 0.9581 mL 2.3952 mL
    30 mM 0.0798 mL 0.3992 mL 0.7984 mL 1.9960 mL
    40 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5988 mL 1.4970 mL
    50 mM 0.0479 mL 0.2395 mL 0.4790 mL 1.1976 mL
    60 mM 0.0399 mL 0.1996 mL 0.3992 mL 0.9980 mL
    80 mM 0.0299 mL 0.1497 mL 0.2994 mL 0.7485 mL
    100 mM 0.0240 mL 0.1198 mL 0.2395 mL 0.5988 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    CP-673451343787-29-1CP673451CP 673451PDGFRPlatelet-derived growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    CP-673451
    目录号：
    HY-12050
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