2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Aurora Kinase FLT3 VEGFR FGFR PDGFR Src Apoptosis
  4. ENMD-2076

ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ENMD-2076 Chemical Structure

ENMD-2076 Chemical Structure

CAS No. : 934353-76-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥935
In-stock
1 mg ￥420
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
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Customer Review

Other Forms of ENMD-2076:

ENMD-2076 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    ENMD-2076 purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Gynecol Cancer. 2017 Oct;27(8):1666-1674.  [Abstract]

    Enhanced cytotoxicity in OCCC cells treated with ENMD-2076 plus Cisplatin. Western blot analysis showing that phospho-Aurora-A protein levels are decreased at 0.5-12 hours after treatment with ENMD-2076.

    查看 Aurora Kinase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Aurora Kinase Aurora A Aurora B Aurora C

    查看 VEGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

    查看 FGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

    查看 PDGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PDGFR PDGFRβ PDGFRα

    查看 Src 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Lck Fyn Blk

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ENMD-2076 is a multi-targeted kinase inhibitor with IC50s of 1.86, 14, 58.2, 15.9, 92.7, 70.8, 56.4 nM for Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src, PDGFRα, respectively.

    IC50 & Target[1]

    Aurora A

    14 nM (IC50)

    KDR

    58.2 nM (IC50)

    Flt-4

    15.9 nM (IC50)

    FGFR1

    92.7 nM (IC50)

    FGFR2

    70.8 nM (IC50)

    PDGFRα

    56.4 nM (IC50)

    Flt3

    1.86 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MDA-MB-231 IC50
    0.48 μM
    Compound: ENMD-2076
    Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32058239]
    PC-3 IC50
    0.67 μM
    Compound: ENMD-2076
    Cytotoxicity against human PC-3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against human PC-3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32058239]
    体外研究
    (In Vitro)

    ENMD-2076 对Aurora A的选择性高于Aurora B（IC50=350 nM）。ENMD-2076 抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）生长的IC50值为0.15 mM。针对10个人类白血病细胞系，IC50值范围从0.025 mM到0.53 mM。在这个细胞系组中，MV4:11细胞是最敏感的，敏感程度超过其他细胞4倍以上。淋巴瘤来源的U937细胞系经ENMD-2076处理后显示，ENMD-2076可引起G2-M期阻滞的剂量依赖性增加以及凋亡的诱导。ENMD-2076抑制THP-1细胞中细胞因子Flt3配体（FL）诱导的Flt3自磷酸化，已知这些细胞表达对FL有响应的野生型Flt-3（18），其IC50值为28 nM。ENMD-2076抑制MO7e细胞中干细胞因子（SCF）诱导的Kit自磷酸化，IC50值为40 nM。ENMD-2076抑制VEGFR2/KDR自磷酸化的IC50值为7 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    ENMD-2076 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    ENMD-2076 治疗导致肿瘤生长的统计学显著性、剂量依赖性抑制或肿瘤消退。此外，肿瘤生长速率与抗肿瘤疗效之间没有关联，这与作为有丝分裂激酶抑制剂所预期的情况不同，因为快速生长的肿瘤（例如A375黑色素瘤）和缓慢生长的肿瘤（例如HT29结肠癌）都同样受到ENMD-2076的抑制。ENMD-2076 在每日剂量高达302 mg/kg（相当于游离碱200 mg/kg）时耐受性良好，除了A375模型外，在该剂量下没有观察到体重下降或任何疾病迹象[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    375.47

    Formula

    C21H25N7
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (82.56 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6633 mL 13.3166 mL 26.6333 mL
    5 mM 0.5327 mL 2.6633 mL 5.3267 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.66 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.12%

    COA (195 KB) RP-HPLC (199 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Recombinant Aurora A and B kinase enzymes assays are carried out in kinase assay buffer (50 mM of HEPES, pH 7.5, 10 mM of MgCl2, 5 mM of EGTA, 0.05% Brij-35) supplemented with 2 mM of DTT. Activities are determined at an ATP concentration equivalent to the apparent Km for each enzyme, and an enzyme concentration that results in approximately 30% phosphorylation of the peptide substrate after 1 hour. Dose–response curves of relative enzyme activity versus ENMD-2076 concentration are plotted with Grafit and used to calculate IC50 values[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    The antiproliferative effect of ENMD-2076 on adherent tumor cell lines is measured by plating 500 cells per well in a 96-well plate and incubating with 9 doses of compound, spanning 0.3 nM to 125 mM, for 96 hours. Cellular proliferation is measured using the sulforhodamine B assay[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: Cell lines are injected subcutaneously or into the mammary fat pad (MDA-MB-231 only) of 5- to 6-week-old CB.17 SCID or NCr nude mice. Tumors are allowed to grow for 10 to 50 days before drug treatment. All treatments are with ENMD-2076 in water or ENMD-2076 free base in CMC-Tween vehicle (0.075% carboxymethylcellulose, 0.085% Tween 80 in water), administered orally. Percent tumor growth inhibition is calculated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    ENMD-2076 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6633 mL 13.3166 mL 26.6333 mL 66.5832 mL
    5 mM 0.5327 mL 2.6633 mL 5.3267 mL 13.3166 mL
    10 mM 0.2663 mL 1.3317 mL 2.6633 mL 6.6583 mL
    15 mM 0.1776 mL 0.8878 mL 1.7756 mL 4.4389 mL
    20 mM 0.1332 mL 0.6658 mL 1.3317 mL 3.3292 mL
    25 mM 0.1065 mL 0.5327 mL 1.0653 mL 2.6633 mL
    30 mM 0.0888 mL 0.4439 mL 0.8878 mL 2.2194 mL
    40 mM 0.0666 mL 0.3329 mL 0.6658 mL 1.6646 mL
    50 mM 0.0533 mL 0.2663 mL 0.5327 mL 1.3317 mL
    60 mM 0.0444 mL 0.2219 mL 0.4439 mL 1.1097 mL
    80 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3329 mL 0.8323 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    ENMD-2076934353-76-1ENMD2076ENMD 2076Aurora KinaseFLT3VEGFRFGFRPDGFRSrcApoptosisCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Vascular endothelial growth factor receptorFibroblast growth factor receptorPlatelet-derived growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    ENMD-2076
    目录号：
    HY-10987A
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