2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase
  5. Aurora Kinase Isoform

Aurora Kinase

 

Aurora Kinase 相关产品 (41):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-145601
    Tinengotinib Modulator 98.45%
    Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。
  • HY-112273A
    CD532 hydrochloride Inhibitor 99.62%
    CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  • HY-148063
    DB0614 98.80%
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
  • HY-157396
    JAB-2485 Inhibitor 98.11%
    JAB-2485 是一种有效的选择性极光激酶 A (AURKA) 抑制剂，IC50 值为 0.33 nM。JAB-2485 对 AURKA 的选择性比 AURKB 大约高 1700 倍。JAB-2485 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。JAB-2485 可用于癌症研究。
  • HY-151971
    Aurora Kinases-IN-3 Inhibitor 98.47%
    Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
  • HY-10180A
    MLN8054 sodium Inhibitor
    MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂，具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长，并促使肿瘤细胞凋亡。
  • HY-164455
    AJI-214 Inhibitor
    AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
  • HY-157480
    EGFR/AURKB-IN-1 Inhibitor 99.43%
    EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
  • HY-126249
    AAPK-25 Inhibitor 98.31%
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
  • HY-144991
    Aurora kinase inhibitor-8 Inhibitor 98.10%
    Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
  • HY-162470
    DBPR728 Inhibitor 98.11%
    DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
  • HY-10127A
    Barasertib dihydrochloride Inhibitor
    Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-161407
    AURKA-IN-1 Inhibitor
    AURKA-IN-1 (compound 9) 是细胞活性共价 AURKA 抑制剂。AURKA-IN-1 是一种赖氨酸反应活性探针。
  • HY-156378
    Aurora A inhibitor 3 Inhibitor
    Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶，IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性，对 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞，GI50值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
  • HY-155464
    VEGFR-2/AURKA-IN-1 Chemical
    VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物，具有抗胶质瘤活性 (IC50: 6.43 μM，LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力，是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂，表现出细胞毒性和抗癌潜力。
  • HY-125158A
    HOI-07 Inhibitor
    HOI-07 是一种有效的、选择性的 Aurora B 抑制剂。HOI-07 具有抗肿瘤活性。
  • HY-149354
    Aurora Kinases-IN-4 Inhibitor
    Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
  • HY-149693
    Aurora kinase inhibitor-11 Inhibitor
    Aurora kinase inhibitor-11 (compound 25) 是极光激酶 (Aurora Kinase) 的抑制剂，IC50 为 0.14 μM。Aurora kinase inhibitor-11 具有抗癌活性。
  • HY-113894
    Retreversine
    Retreversine 是 Reversine 的无活性阴性对照。Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂。
  • HY-162469
    6K465 Inhibitor
    6K465 是一种嘧啶基 Aurora A (AURKA) 抑制剂。6K465 能降低 c-MYC 和 N-MYC 癌蛋白水平，具有抗癌活性。
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