Aurora Kinase (极光激酶)

Aurora 激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C）。Aurora 激酶控制细胞周期进程中的多个事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。

Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂期间具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A 主要控制着丝粒成熟和双极纺锤体的组装，而 Aurora-B 和 Aurora-C 是 (前) 中期和细胞分裂期间染色体凝聚、附着于着丝粒和排列所必需的。在人类肿瘤中，所有 Aurora 激酶成员都发挥与其有丝分裂活动相关的致癌作用，并促进癌细胞存活和增殖。针对 Aurora 激酶的抑制剂已引起癌症研究的关注。

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison

Aurora Kinase 相关产品 (148)
抗体 (4)
Aurora Kinase Isoform Comparison

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (137) 降解剂 (4) 调节剂 (2) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10971

Alisertib	Inhibitor	99.84%
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC₅₀=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

HY-10126

Barasertib-HQPA 巴拉塞替-HQPA	Inhibitor	99.47%
Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B抑制剂，在非细胞试验中 IC₅₀ 值为0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

HY-10127

Barasertib 巴拉塞替	Inhibitor	99.62%
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC₅₀: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。

HY-14711

Reversine 逆转素	Inhibitor	99.22%
Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC₅₀ 分别为 400，500 和 400 nM。

HY-10161

Tozasertib 陶扎色替	Inhibitor	99.92%
Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，K_i 值分别为 0.6，18，4.6 nM。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-168022

CAM2602	Inhibitor	99.85%
CAM2602 是一种 Aurora A-TPX2 相互作用抑制剂，与 Aurora A 的结合亲和力为 19 nM。CAM2602 可以抑制胰腺癌细胞的生长。CAM2602 在实体瘤移植模型中可以增加 PH3 阳性细胞并降低 P-Thr288 Aurora A 阳性细胞的比例，抑制肿瘤生长。

HY-172144

JB300	Degrader
JB300 是一种基于 PROTAC 技术，高选择性的 Aurora A 降解剂 (DC₅₀=30 nM)。JB300 可用于肿瘤的研究。JB300 由 PROTAC 靶蛋白配体 MK-5108 (HY-13252) (pink part)、E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597) (blue part) 和 PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (HY-W008474) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc (HY-172145)。

HY-B0712B

Ceftriaxone sodium salt 头孢曲松钠盐	Inhibitor	99.90%
Ceftriaxone sodium salt (Ro 13-9904) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素 (antibiotic)，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium salt 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC₅₀ 值为 0.78 μM。Ceftriaxone sodium salt 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium salt 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium salt 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

HY-10329

JNJ-7706621	Inhibitor	99.91%
JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC₅₀ 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

HY-12054

Hesperadin	Inhibitor	98.00%
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC₅₀ 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。

HY-50514

AT9283	Inhibitor	99.67%
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-10339

KW-2449	Inhibitor	99.69%
KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABL^T315I和 Aurora kinase 的 IC₅₀ 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

HY-13252

MK-5108	Inhibitor	99.89%
MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC₅₀ 值为0.064 nM。

HY-13253

AMG 900	Inhibitor	99.05%
AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC₅₀ 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。

HY-10128

ZM-447439	Inhibitor	99.19%
ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A和B的 IC₅₀ 值分别为110和130 nM。

HY-70044

GSK-1070916	Inhibitor	99.55%
GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，K_i 值分别为0.38和1.5 nM。

HY-N0110

Palmatine chloride 盐酸巴马汀	Inhibitor	99.81%
Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC₅₀ 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC₅₀ 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。

HY-114258

LY3295668	Inhibitor	99.48%
LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的K_i 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。

HY-10179

Danusertib 达鲁舍替	Inhibitor	99.44%
Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC₅₀ 值分别为 13，79 和 61 nM。

Aurora Kinase Isoform Comparison

Aurora Kinase

Aurora A

Aurora B

Aurora C

Aurora Kinase (极光激酶) Degraders & Inhibitors

Product Name	Aurora Kinase	Aurora A	Aurora B	Aurora C	Purity

Alisertib		Aurora A, IC₅₀: 1.2 nM	Aurora B, IC₅₀: 396.5 nM		99.84%
Barasertib-HQPA			Aurora B, IC₅₀: 0.37 nM		99.47%
Barasertib			Aurora B, IC₅₀: 0.37 nM		99.62%
Reversine		Aurora A, IC₅₀: 400 nM	Aurora B, IC₅₀: 500 nM	Aurora C, IC₅₀: 400 nM	99.22%
Tozasertib		Aurora A, Ki: 0.6 nM	Aurora B, Ki: 18 nM	Aurora C, Ki: 4.6 nM	99.92%
PF 477736		Aurora-A, IC₅₀: 23 nM			99.21%
JNJ-7706621		Aurora A, IC₅₀: 11 nM	Aurora B, IC₅₀: 15 nM		99.91%
Hesperadin			Aurora B, IC₅₀: 250 nM		98.00%
AT9283		Aurora A, IC₅₀: 3 nM	Aurora B, IC₅₀: 3 nM		99.67%
KW-2449		Aurora A, IC₅₀: 48 nM			99.69%
MK-5108		Aurora A, IC₅₀: 64 pM			99.89%
AMG 900		Aurora A, IC₅₀: 5 nM	Aurora B, IC₅₀: 4 nM	Aurora C, IC₅₀: 1 nM	99.05%
ZM-447439		Aurora A, IC₅₀: 110 nM	Aurora B, IC₅₀: 130 nM		99.19%
GSK-1070916			Aurora B, Ki: 0.38 nM	Aurora C, Ki: 1.5 nM	99.55%
LY3295668		Aurora A, IC₅₀: 0.8 nM			99.48%
Danusertib		Aurora A, IC₅₀: 13 nM	Aurora B, IC₅₀: 79 nM	Aurora C, IC₅₀: 61 nM	99.44%
MLN8054		Aurora A, IC₅₀: 4 nM			99.54%
PF-03814735		Aurora 1, IC₅₀: 0.8 nM	Aurora 2, IC₅₀: 5 nM		99.58%
TAK-632			Aurora B, IC₅₀: 66 nM		98.84%
SNS-314 mesylate		Aurora A, IC₅₀: 9 nM	Aurora B, IC₅₀: 31 nM	Aurora C, IC₅₀: 6 nM	99.53%
JB170		Aurora A, DC₅₀: 28 nM Aurora A, Kd: 99 nM Aurora A, EC₅₀: 193 nM			98.97%
XL228		Aurora A, IC₅₀: 3.1 nM			99.64%
SP-96		Aurora A, IC₅₀: 18.975 nM	Aurora B, IC₅₀: 0.316 nM		99.42%
ENMD-2076		Aurora A, IC₅₀: 14 nM			99.57%
Ilorasertib hydrochloride		Aurora A, IC₅₀: 120 nM	Aurora B, IC₅₀: 7 nM Aurora B (Y156H), IC₅₀: 12 nM	Aurora C, IC₅₀: 1 nM	98.48%
BI-847325				Aurora C, IC₅₀: 15 nM	98.15%
TCS7010		Aurora A, IC₅₀: 3.4 nM	Aurora B, IC₅₀: 3.4 μM		99.82%
TAK-901		Aurora A, IC₅₀: 21 nM	Aurora B, IC₅₀: 15 nM		99.84%
Cenisertib		Aurora-A	Aurora-B		99.86%
CCT 137690		Aurora A, IC₅₀: 15 nM	Aurora B, IC₅₀: 25 nM	Aurora C, IC₅₀: 19 nM	99.54%
CCT129202		Aurora A, IC₅₀: 42 nM	Aurora B, IC₅₀: 198 nM	Aurora C, IC₅₀: 227 nM	≥98.0%
CYC-116		Aurora A, Ki: 8 nM	Aurora B, Ki: 9.2 nM		99.03%
SCH-1473759 hydrochloride		Aurora A, IC₅₀: 4 nM	Aurora B, IC₅₀: 13 nM		99.79%
GRK2 Inhibitor 2		Aurora A, IC₅₀: 137 nM			98.88%
GW779439X		Aurora A			99.85%
CD532		Aurora A, IC₅₀: 45 nM			98.78%
MK-8745		Aurora A, IC₅₀: 0.6 nM			99.08%
NU6140		Aurora A, IC₅₀: 67 nM	Aurora B, IC₅₀: 35 nM		99.07%
Chiauranib			Aurora B, IC₅₀: 9 nM		99.28%
TAS-119		Aurora A, IC₅₀: 1 nM	Aurora B, IC₅₀: 95 nM		98.03%
DB0614	Aurora Kinase				98.80%
PHA-680632		Aurora A, IC₅₀: 27 nM	Aurora B, IC₅₀: 135 nM	Aurora C, IC₅₀: 120 nM	98.07%
dAURK-4 hydrochloride		Aurora A			99.44%
GSK2646264		Aurora A, pIC₅₀: <4.3	Aurora B, pIC₅₀: <4.6		98.39%
Aurora kinase inhibitor-3		Aurora A, IC₅₀: 42 nM			99.05%
Ilorasertib		Aurora A, IC₅₀: 120 nM	Aurora B, IC₅₀: 7 nM Aurora B (Y156H), IC₅₀: 12 nM	Aurora C, IC₅₀: 1 nM	99.86%
Aurkin A		Aurora A, Kd: 3.77 μM			≥98.0%
ENMD-2076 Tartrate		Aurora A, IC₅₀: 1.86 nM			99.42%
SCH-1473759		Aurora A, IC₅₀: 4 nM	Aurora B, IC₅₀: 13 nM		98.20%
CCT241736		Aurora-A, IC₅₀: 38 nM Aurora-A, Kd: 7.5 nM	Aurora-B, Kd: 48 nM		99.88%
Aurora kinase inhibitor-2		Aurora A, IC₅₀: 310 nM	Aurora B, IC₅₀: 240 nM		99.08%
AKI603		Aurora A, IC₅₀: 12.3 nM			98.03%
TC-A 2317 hydrochloride		Aurora A, Ki: 1.2 nM	Aurora B, Ki: 101 nM		99.57%
Phthalazinone pyrazole		Aurora-A, IC₅₀: 0.031 μM			≥98.0%
AurkA allosteric-IN-1		Aurora A, IC₅₀: 6.5 μM (^[1])
Alisertib sodium		Aurora A, IC₅₀: 12.5 nM	Aurora B, IC₅₀: 396.5 nM
Hesperadin hydrochloride			Aurora B, IC₅₀: 250 nM
AT9283 lactic acid		Aurora A, IC₅₀: 3 nM	Aurora B, IC₅₀: 3 nM
Aurora kinase inhibitor-10			Aurora B, IC₅₀: 8 nM
Aurora kinase-IN-5		Aurora A, IC₅₀: 5.6 nM	Aurora B, IC₅₀: 18.4 nM	Aurora C, IC₅₀: 24.6 nM
Aurora kinase inhibitor-9		Aurora A, IC₅₀: 0.093 μM	Aurora B, IC₅₀: 0.09 μM
Glycyl H-1152 hydrochloride		Aurora A, IC₅₀: 2.35 μM
SAR156497		Aurora A, IC₅₀: 0.6 nM	Aurora B, IC₅₀: 1 nM
Aurora A inhibitor 2		Aurora A, IC₅₀: 21.94 nM	Aurora B, IC₅₀: 273.18 nM
TAK-901 hydrochloride		Aurora A, IC₅₀: 21 nM	Aurora B, IC₅₀: 15 nM
Aurora kinase inhibitor-13		Aurora A, IC₅₀: 2.3 μM
PROTAC MPS1 degrader 1		Aurora A, DC₅₀: 108.7 nM	Aurora B, DC₅₀: 570.3 nM
RET-IN-19		Aurora A, IC₅₀: 0.242 ± 0. μM	Aurora B, IC₅₀: 0.536 ± 45 μM
BRD-7880		Aurora A, IC₅₀: 2153 nM	Aurora B, IC₅₀: 7 nM	Aurora C, IC₅₀: 12 nM
Aurora A/PKC-IN-1		Aurora A, IC₅₀: 6.9 nM
SNS-314		Aurora A, IC₅₀: 9 nM	Aurora B, IC₅₀: 31 nM	Aurora C, IC₅₀: 6 nM
FAK-IN-22			Aurora B, IC₅₀: 0.49 nM
dAURK-4		Aurora A
Aurora kinase-IN-2		Aurora A, IC₅₀: 90 nM	Aurora B, IC₅₀: 152 nM
Binucleine 2			Aurora B
(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1		Aurora A, IC₅₀: 6.9 nM
Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one		Aurora A, IC₅₀: 5.5 μM
TY-011		Aurora A	Aurora B
Aurora A inhibitor 4		Aurora A
Aurora inhibitor 1		Aurora A, IC₅₀: 4 nM	Aurora B, IC₅₀: 13 nM
Aurora B inhibitor 1			Aurora B, Ki: 0.01 μM

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