2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Autophagy Apoptosis
  3. Aurora Kinase Autophagy Apoptosis
  4. Alisertib

Alisertib  (Synonyms: MLN 8237)

目录号: HY-10971 纯度: 99.36%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Alisertib Chemical Structure

Alisertib Chemical Structure

CAS No. : 1028486-01-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥799
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥980
In-stock
50 mg ￥2950
In-stock
100 mg ￥3850
In-stock
200 mg 现货 询价
500 mg 现货 询价
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5 g   询价  

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Other Forms of Alisertib:

Alisertib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 43 篇科研文献

IF
IHC
WB

    Alisertib purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2018 May;32(5):2735-2746.  [Abstract]

    Representative immunofluorescence (IF) image and graph with frequency of ciliated WT or Pkd12/2 murine renal epithelial cells at 2 h after treatment with vehicle (V), Ganetespib (G), or Alisertib (A) to inhibit AURKA, or (C) combination of Alisertib and Ganetespib. On IF, acetylated a-tubulin (red); g-tubulin (green); DAPI (blue).

    Alisertib purchased from MCE. Usage Cited in: College of Medicine. Drexel University. 2016 Nov.

    Alisertib and combination treatment suppress proliferation in BT474 orthotopic tumors as shown by decrease in Ki-67, which is statistically significantly different between vehicle and combination treatment, FRAX1036 and Alisertib, and FRAX1036 and combination treatment.

    Alisertib purchased from MCE. Usage Cited in: College of Medicine. Drexel University. 2016 Nov.

    Alisertib enhances FRAX1036 inhibitory effect on PAK1 phosphorylation in BT474 xenograft model.

    查看 Aurora Kinase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Aurora Kinase Aurora A Aurora B Aurora C

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Alisertib (MLN 8237) is an orally active and selective Aurora A kinase inhibitor (IC50=1.2 nM), which binds to Aurora A kinase resulting in mitotic spindle abnormalities, mitotic accumulation. Alisertib (MLN 8237) induces apoptosis and autophagy through targeting the AKT/mTOR/AMPK/p38 pathway in leukemic cells. Antitumor activity[1][2][3].

    IC50 & Target[3]

    Aurora A

    1.2 nM (IC50)

    Aurora B

    396.5 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Alisertib (MLN 8237) leads the MM cells to mitotic spindle abnormalities, mitotic accumulation, as well as inhibition of cell proliferation through apoptosis and senescence. Alisertib up-regulates p53 and tumor suppressor genes p21 and p27[1].
    The decreased activity of Alisertib (MLN 8237) for the T217D/W277E Aurora A/TPX2 complex may reflect the increased affinity for ATP induced by cofactor binding to Aurora A[2].
    Alisertib (MLN 8237) inhibits cell proliferation with IC50s ranging from 15 to 469 nM in different tumer cell lines[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Alisertib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Alisertib (MLN 8237) (30 mg/kg, p.o.) significantly reduces tumor burden and increases overall survival in xenograft-murine model of human-MM[1].
    Alisertib (3-30 mg/kg; p.o.; once daily for 3 weeks) causes tumor growth inhibition in solid tumor xenograft models[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Nude mice bearing HCT-116 colon tumor xenograft[4]
    Dosage: 3, 10, or 30 mg/kg
    Administration: P.o.; once daily for 3 weeks
    Result: Resulted in a dose-dependent TGI (tumor growth inhibition) of 43.3%, 84.2%, and 94.7% for the 3, 10, and 30 mg/kg groups,respectively.
    Clinical Trial
    分子量

    518.92

    Formula

    C27H20ClFN4O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to light pink

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9271 mL 9.6354 mL 19.2708 mL
    5 mM 0.3854 mL 1.9271 mL 3.8542 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.08 mg/mL (4.01 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (4.01 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.84%

    COA (298 KB) HNMR (175 KB) LCMS (435 KB) 元素分析报告 (221 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Alisertib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9271 mL 9.6354 mL 19.2708 mL 48.1770 mL
    5 mM 0.3854 mL 1.9271 mL 3.8542 mL 9.6354 mL
    10 mM 0.1927 mL 0.9635 mL 1.9271 mL 4.8177 mL
    15 mM 0.1285 mL 0.6424 mL 1.2847 mL 3.2118 mL
    20 mM 0.0964 mL 0.4818 mL 0.9635 mL 2.4088 mL
    25 mM 0.0771 mL 0.3854 mL 0.7708 mL 1.9271 mL
    30 mM 0.0642 mL 0.3212 mL 0.6424 mL 1.6059 mL
    40 mM 0.0482 mL 0.2409 mL 0.4818 mL 1.2044 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Alisertib1028486-01-2MLN 8237MLN8237MLN-8237Aurora KinaseAutophagyApoptosiscytotoxicitycell-cyclearrestmultiplemyelomamitoticspindlecancerInhibitorinhibitorinhibit

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