2. PROTAC Neuronal Signaling Epigenetics Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis Immunology/Inflammation Autophagy
  3. PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) ULK
  4. DB0614

DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))

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DB0614 Chemical Structure

DB0614 Chemical Structure

CAS No. : 2769753-47-9

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2600
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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DB0614 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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ULK1 ULK2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DB0614 is a PROTAC based on Cereblon ligand, which is a selective and potent targeted protein degrader of NEK9 inhibitor. DB0614 can degrade ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 and ULK1. DB0614 can be used for research of disease or disorder mediated by aberrant kinase activity[1][2].(Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596), Black: linker, Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070))

IC50 & Target

CDK6

 

CDK16/Cyclin Y

 

ULK1

 

Aurora Kinase

 

SIK2

 

LIMK2

 

体外研究
(In Vitro)

DB0614 (1 μM, 5 小时) 在 Cereblon (CRBN)-/- MOLT-4 细胞中降解有丝分裂 A 相关激酶 9 (NEK9) 是依赖 E3 连接酶的[1]。
DB0614 (1 μM, 6 小时) 在 HCT116 细胞中能高水平降解 NEK9，但不是完全降解，并且降解是依赖于蛋白酶体，类化修饰，E1 抑制和 CRBN 结合的[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DB0614 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MOLT4 cells
Concentration: 0-10000 nM
Incubation Time: 5 h
Result: Degradated the protein NEK9 maximamly at 125 nM in MOLT4 cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Showed high levels of degradation but not full loss in NEK9 levels in HCT116 cells.
分子量

822.95

Formula

C41H42N8O7S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 2.78 mg/mL (3.38 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 5 with HCl and heat to 60°C; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2151 mL 6.0757 mL 12.1514 mL
5 mM --- --- ---
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

DB0614 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2151 mL 6.0757 mL 12.1514 mL 30.3785 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DB06142769753-47-9DB 0614DB-0614PROTACsAAK1Aurora KinaseCaMKCDKFerroptosisSalt-inducible Kinase (SIK)LIM Kinase (LIMK)ULKAdaptor-associated Kinase 1AP2-associated kinase 1Calmodulin-dependent protein kinasesCalmodulin-dependent kinasesCyclin dependent kinaseLIMKsUnc-51 like kinasePROTACNEK9 inhibitorCereblon ligandthienopyrimidine scaffoldaberrant kinase activityInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
DB0614
目录号：
HY-148063
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