2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs
  5. von Hippel-Lindau (VHL) Isoform

von Hippel-Lindau (VHL)

 

von Hippel-Lindau (VHL) 相关产品 (42):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-145514
    dTAGV-1 TFA 2624313-15-9 99.92%
    dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。
    dTAGV-1 TFA
  • HY-130604
    DT2216 2365172-42-3 99.97%
    DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    DT2216
  • HY-137516
    LC-2 2502156-03-6 98.04%
    LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
    LC-2
  • HY-141796
    MS67 2407452-77-9 98.73%
    MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。
    MS67
  • HY-130492
    ARCC-4 1973403-00-7 99.88%
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5?nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
    ARCC-4
  • HY-168635
    SJ46420
    SJ46420 是 SJ46421 (HY-168634) 前药变体，是一种强效且选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂。SJ46420 以 KLHDC2 依赖的方式降解 BRD3，从而部分降低 BRD2 或 BRD4 的水平（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-159973)）。
    SJ46420
  • HY-168634
    SJ46421
    SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 KLHDC2 PROTAC 蛋白降解剂。SJ46421 能够促进与 KLHDC2 形成相当紧密的三元复合物，IC50 为 7.8 nM。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域多泛素化（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168536))。
    SJ46421
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1 2767440-24-2 99.34%
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-151623
    ACBI2 2913161-19-8 99.76%
    ACBI2 是一种高效且具有口服活性的 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50: 7 nM)，可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC50: 1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。
    ACBI2
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2 1801547-16-9 99.48%
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-141877
    MS4322 2375432-47-4 98.28%
    MS4322 (YS43-22) 是一种 PRMT5 的降解剂，也是探索 PRMT5 在健康和疾病中功能的有价值的化学工具 (PROTAC)。
    MS4322
  • HY-129937A
    GNE-987 2417371-71-0 99.91%
    GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
    GNE-987
  • HY-128845
    PROTAC CRBN Degrader-1 2358775-70-7 99.84%
    PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团，linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
    PROTAC CRBN Degrader-1
  • HY-139309
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 2920415-08-1 98.16%
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
    PROTAC Bcl-xL degrader-2
  • HY-125834
    GMB-475 2490599-18-1 98.98%
    GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
    GMB-475
  • HY-133020
    ARD-266 2666951-70-6
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-138669
    C004019 2417159-57-8 99.37%
    C004019 是一种小分子 PROTAC。C004019同时招募 tau 和 e3 连接酶 (Vhl)，从而选择性地增强 tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    C004019
  • HY-128756
    SIAIS178 2376047-73-1 99.36%
    SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
    SIAIS178
  • HY-132857A
    ZXH-4-130 TFA 2711006-67-4 99.71%
    ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
    ZXH-4-130 TFA
  • HY-111593
    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 2244684-49-7 99.40%
    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。
    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
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