2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. PROTACs Androgen Receptor
  4. ARCC-4

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5?nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ARCC-4 Chemical Structure

ARCC-4 Chemical Structure

CAS No. : 1973403-00-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4180
In-stock
1 mg ￥1727
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
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ARCC-4 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ARCC-4 is a low-nanomolar Androgen Receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5?nM. ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

ARCC-4 诱导 AR 扩增的前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖[1]。
ARCC-4 增强 AR 和 VHL 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，从而促进三聚体复合物的结合[1]。
ARCC-4（0.1-10,000 nM；20 小时）可有效降解 AR，D50 为 5 nM，Dmax 超过 95%[1]。
ARCC-4（100 nM；12 小时）在前列腺癌细胞中显示 AR 几乎完全降解 (>98%)[1]。
ARCC-4 通过蛋白酶体选择性降解 AR，但不抑制 PR-A 或 PR-B[1]。
ARCC-4 显示出针对临床相关 AR 突变的功效[1]。
尽管雄激素水平升高，ARCC-4 仍保持活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ARCC-4 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: VCaP cells
Concentration: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 50 nM, 100 nM, 0.5μM, 1μM, 10 μM
Incubation Time: 20 hours
Result: Potently degrades AR
体内研究
(In Vivo)

ARCC-4 诱导 AR 扩增的前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖[1]。
ARCC-4 增强 AR 和 VHL 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，从而促进三聚体复合物的结合[1]。
ARCC-4（0.1-10,000 nM；20 小时）可有效降解 AR，D50 为 5 nM，Dmax 超过 95%[1]。
ARCC-4（100 nM；12 小时）在前列腺癌细胞中显示 AR 几乎完全降解 (>98%)[1]。
ARCC-4 通过蛋白酶体选择性降解 AR，但不抑制 PR-A 或 PR-B[1]。
ARCC-4 显示出针对临床相关 AR 突变的功效[1]。
尽管雄激素水平升高，ARCC-4 仍保持活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1024.18

Formula

C53H56F3N7O7S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (195.28 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9764 mL 4.8820 mL 9.7639 mL
5 mM 0.1953 mL 0.9764 mL 1.9528 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (4.88 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 5 mg/mL (4.88 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

COA (284 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

ARCC-4 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9764 mL 4.8820 mL 9.7639 mL 24.4098 mL
5 mM 0.1953 mL 0.9764 mL 1.9528 mL 4.8820 mL
10 mM 0.0976 mL 0.4882 mL 0.9764 mL 2.4410 mL
15 mM 0.0651 mL 0.3255 mL 0.6509 mL 1.6273 mL
20 mM 0.0488 mL 0.2441 mL 0.4882 mL 1.2205 mL
25 mM 0.0391 mL 0.1953 mL 0.3906 mL 0.9764 mL
30 mM 0.0325 mL 0.1627 mL 0.3255 mL 0.8137 mL
40 mM 0.0244 mL 0.1220 mL 0.2441 mL 0.6102 mL
50 mM 0.0195 mL 0.0976 mL 0.1953 mL 0.4882 mL
60 mM 0.0163 mL 0.0814 mL 0.1627 mL 0.4068 mL
80 mM 0.0122 mL 0.0610 mL 0.1220 mL 0.3051 mL
100 mM 0.0098 mL 0.0488 mL 0.0976 mL 0.2441 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ARCC-41973403-00-7ARCC4ARCC 4PROTACsAndrogen ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
ARCC-4
目录号：
HY-130492
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