2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PROTACs Bcr-Abl
  4. SIAIS178

SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SIAIS178 Chemical Structure

SIAIS178 Chemical Structure

CAS No. : 2376047-73-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5280
In-stock
1 mg ￥2000
In-stock
5 mg ￥4800
In-stock
10 mg 现货 询价
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SIAIS178 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SIAIS178 is a potent and selective BCR-ABL degrader based on PROTAC technology with an IC50 of 24 nM. SIAIS178 causes effective degradation of BCR-ABL protein by recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase. SIAIS178 has anticancer activity[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

Bcr-Abl

24 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
K562 IC50
24 nM
Compound: 19; SIAIS178
Growth inhibition of human K562 cells incubated for 2 days by CCK8 assay
Growth inhibition of human K562 cells incubated for 2 days by CCK8 assay
[PMID: 31539241]
体外研究
(In Vitro)

SIAIS178 (1-100 nM; for 16 hours) significantly reduces the BCR-ABL protein levels in a concentration dependent manner. SIAIS178 significantly inhibits the phosphorylation of BCR-ABL and the substrates STAT5[1].
SIAIS178 (1, 10, 100, 1000 nM) exerts significant antiproliferative activity in BCR-ABL driven CML cell lines. SIAIS178 retains potency and selectivity against the BCR-ABL driven cell lines[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SIAIS178 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: K562 cells
Concentration: 1, 3, 10, 30, 100 nM
Incubation Time: 16 hours
Result: Significantly reduced the BCR-ABL protein levels in a concentration dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

SIAIS178 (ip; 5, 15, and 45 mg/kg; 12 days) attenuates tumor progression in a dose-dependent manner, as determined by serial volumetric measurement [1].
SIAIS178 (iv or ip; 2 mg/kg; 24 hours) has T1/2 of 3.82 and 12.35 hours and Cmax of 1165.2 nM and 30 nM for iv and ip, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD/SCID mice with termed K562-Luc[1]
Dosage: 5, 15, and 45 mg/kg
Administration: Ip; 12 days
Result: Attenuated tumor progression in a dose-dependent manner, as determined by serial volumetric measurement.
Animal Model: Female Wistar rats[1]
Dosage: 2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Iv or ip; 24 hours
Result: Had T1/2 of 3.82 and 12.35 hours and Cmax of 1165.2 nM and 30 nM for iv and ip, respectively.
分子量

1012.68

Formula

C50H62ClN11O6S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 300 mg/mL (296.24 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9875 mL 4.9374 mL 9.8748 mL
5 mM 0.1975 mL 0.9875 mL 1.9750 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (7.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.36%

COA (281 KB) HNMR (256 KB) LCMS (138 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SIAIS178 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9875 mL 4.9374 mL 9.8748 mL 24.6870 mL
5 mM 0.1975 mL 0.9875 mL 1.9750 mL 4.9374 mL
10 mM 0.0987 mL 0.4937 mL 0.9875 mL 2.4687 mL
15 mM 0.0658 mL 0.3292 mL 0.6583 mL 1.6458 mL
20 mM 0.0494 mL 0.2469 mL 0.4937 mL 1.2343 mL
25 mM 0.0395 mL 0.1975 mL 0.3950 mL 0.9875 mL
30 mM 0.0329 mL 0.1646 mL 0.3292 mL 0.8229 mL
40 mM 0.0247 mL 0.1234 mL 0.2469 mL 0.6172 mL
50 mM 0.0197 mL 0.0987 mL 0.1975 mL 0.4937 mL
60 mM 0.0165 mL 0.0823 mL 0.1646 mL 0.4114 mL
80 mM 0.0123 mL 0.0617 mL 0.1234 mL 0.3086 mL
100 mM 0.0099 mL 0.0494 mL 0.0987 mL 0.2469 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SIAIS1782376047-73-1SIAIS 178SIAIS-178PROTACsBcr-AbldegradationrecruitVonHippel-LindauVHLE3ubiquitinligaseanticanceractivityInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
SIAIS178
目录号：
HY-128756
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