1. PROTAC Metabolic Enzyme/Protease
  2. PROTACs Phosphatase
  3. JCS-1

JCS-1 是一种强效的 DcpS PROTAC 降解剂。JCS-1 通过基于 RG3039 的弹头与 DcpS 非共价结合,并招募 E3 连接酶 VHL。JCS-1 可在纳摩尔浓度下促进 DcpS 泛素化和降解 (在 MOLM-14 细胞中的 DC50 为 87 nM)。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖 DcpS 的遗传性疾病研究 (粉红:DcpS 配体 (HY-102020);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-151227);黑色:连接子 (HY-141230))。

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JCS-1 Chemical Structure

JCS-1 Chemical Structure

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Customer Review

  • 生物活性

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生物活性

JCS-1 is a potent DcpS PROTAC degrader. JCS-1 non-covalently binds DcpS with a RG3039-based warhead and recruits the E3 ligase VHL. JCS-1 promotes ubiquitination and degradation of DcpS at nanomolar concentrations (DC50 in MOLM-14 cells: 87 nM). JCS-1 can be used for the research of AML and other DcpS-dependent genetic disorders (Pink: DcpS ligand (HY-102020); Blue: E3 ligase VHL ligand (HY-151227); Black: linker (HY-141230))[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

JCS-1 (0.1-10000 nM, 24 h) 以剂量依赖性方式降解 MOLM-14 细胞中的 DcpS,其DC50 为 87 nM[1]
JCS-1 (1 μM) 在 MOLM-14 细胞中对 DcpS 的降解迅速且持续,降解在处理后 2 小时内就迅速发生,最大降解发生在 12 到 24 h之间[1]
JCS-1 (1 μM, 每 3 天一次,共 12 天) 抑制 MOLM-14 细胞增殖和活力,IC50值为 1.1 μM[1]
JCS-1 (1 μM, 6 h) 影响 MOLM-14 细胞的 mRNA 库, 显著增加 SNORD99 和 DDX24 表达[1]
内切酶抑制剂 MLN4924 (HY-70062) 和蛋白酶体抑制剂 Epoxomicin (HY-13821) 可抑制 JCS-1 引起的降解[1]

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分子量

1174.41

Formula

C62H79N9O12S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
JCS-1
目录号:
HY-164977
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