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  3. RG3039

RG3039  (Synonyms: PF-06687859)

目录号: HY-102020 纯度: 99.62%
COA 产品使用指南

RG3039 (PF-06687859) 是具有口服活性,可渗透大脑的 DcpS 抑制剂, IC50 值为 0.069 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

RG3039 Chemical Structure

RG3039 Chemical Structure

CAS No. : 1005504-62-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥960
In-stock
25 mg ¥1920
In-stock
50 mg ¥3080
In-stock
100 mg ¥4950
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RG3039 (PF-06687859) is an orally bioavailable and brain-penetrant DcpS inhibitor with an IC50 of 0.069 nM.

IC50 & Target

IC50: 0.069 nM (DcpS)[1]

体外研究
(In Vitro)

RG3039 是一种二元亲脂性分子,可能会在溶酶体中积累[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

RG3039 可以延长两种疾病严重程度不同的 SMA 小鼠模型 (Taiwanese 5058 Hemi 和 2B/ SMA mice) 的生存期并改善功能,并对神经肌肉病变产生积极影响。在 2B/- SMA 小鼠中,RG3039 在 P4 开始给药时提供了 >600% 的生存益处 (中位 18 天至 >112 天),突出了早期干预的重要性[2]。RG3039 分布到中枢神经系统组织,在那里它强烈抑制 DcpS 酶活性,但最低限度地激活 SMN 表达或小核糖核蛋白的组装。RG3039 处理的 SMA 小鼠在存活率、体重和运动功能方面表现出剂量依赖性增加,并且它与运动神经元体细胞和神经肌肉接头突触神经支配和功能的改善以及肌肉大小的增加有关。RG3039 还提高了条件性 SMA 小鼠的存活率[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

432.35

Formula

C21H23Cl2N5O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.56 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3129 mL 11.5647 mL 23.1294 mL
5 mM 0.4626 mL 2.3129 mL 4.6259 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.62%

参考文献
Animal Administration
[3]

Mice: Mice receive intraperitoneal (i.p.) injections of RG3039 starting on post natal day 1 (P1) defined as the day of birth. All treated litters are culled at P4 to a total of six pups. Daily weights and righting-time are determined starting on P1. Ambulation index is performed between P13 and P23. A compilation score is determined during two 60 s trials[3].

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参考文献

RG3039 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3129 mL 11.5647 mL 23.1294 mL 57.8235 mL
5 mM 0.4626 mL 2.3129 mL 4.6259 mL 11.5647 mL
10 mM 0.2313 mL 1.1565 mL 2.3129 mL 5.7824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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