2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphatase

Phosphatase (磷酸酶)

磷酸酶 (Phosphatase) 是一种从蛋白质中去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 包括多种跨膜和细胞质酶家族。PTP 在调节细胞增殖活性以及细胞间和细胞基质接触的完整性方面发挥着重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 是一种非受体 PTP，通常与内质网和质膜下方的囊泡有关。PTP1B 作为瘦素受体通路的关键负调节剂，已成为治疗 2 型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶点。动物细胞的细胞质中存在四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基。其中三种酶 PP1、PP2A 和 PP2B 属于同一基因家族，而 PP2C 似乎有所不同。碱性磷酸酶包括一组异质酶，广泛分布于哺乳动物细胞中。酸性磷酸酶按照一般方程式催化磷酸单酯的水解。

Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13756
    Tacrolimus

    他克莫司

    		Inhibitor 99.93%
    Tacrolimus (FK506)，大环内酯类，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
    Tacrolimus
  • HY-D0886
    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate

    五水β-甘油磷酸钠(二钠五水合物)

    		Inhibitor 99.81%
    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种具有生物活性的内源性代谢产物 (endogenous metabolite)，也是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 在诱导和维持成骨细胞分化、矿物质代谢、信号转导中起重要作用，并可作为药物载体形成热敏性水凝胶。β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 加速血管平滑肌细胞的钙化。
    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate
  • HY-100388
    SHP099 Inhibitor 99.80%
    SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂，对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
    SHP099
  • HY-N6785
    Okadaic acid

    冈田酸

    		Inhibitor 99.19%
    Okadaic acid 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid
  • HY-D0852
    Sodium orthovanadate

    钒酸钠

    		Inhibitor 99.0%
    Sodium orthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶，碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂，最有可能充当磷酸盐类似物。
    Sodium orthovanadate
  • HY-100595
    Sodium stibogluconate

    葡萄糖酸锑钠

    		Inhibitor 98.27%
    Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10，100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1，SHP-2 和 PTP1B 活性。
    Sodium stibogluconate
  • HY-163828
    PPA24 Activator 98.09%
    PPA24 (commound 19a) 是一种 PP2A 激活剂。PPA24 可以诱导细胞凋亡和氧化应激，降低 c-Myc 表达水平。PPA24 可用于抗癌研究。
    PPA24
  • HY-W043170
    PRL3-CNNM4 interaction-IN-1 Inhibitor 99.33%
    PRL3-CNNM4 PPI IN 1 (Compound C28d52) 是 PRL3-CNNM4 相互作用抑制剂，也能抑制 PRL介导的 CNNM 抑制。PRL3-CNNM4 PPI IN 1 可以穿透上皮细胞层，代谢稳定，具有良好的药物代谢和药代动力学特性，具有基于该化合物的药物开发潜力。
    PRL3-CNNM4 interaction-IN-1
  • HY-18983
    Calyculin A

    花萼海绵体诱癌素A

    		Inhibitor 99.67%
    Calyculin A ((-)-Calyculin A) 是有效，可渗透细胞的蛋白磷酸酶 1 (PP1) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 0.5-1 nM。
    Calyculin A
  • HY-13750
    Ebselen

    依布硒

    		Inhibitor 99.58%
    Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。
    Ebselen
  • HY-15486
    Salubrinal Inhibitor 99.58%
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
    Salubrinal
  • HY-145923
    Osunprotafib Inhibitor 99.43%
    Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种具有亚纳摩尔活性的有效的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂。Osunprotafib 具有抗肿瘤活性，可增强免疫应答并增加肿瘤对免疫介导杀伤的敏感性。
    Osunprotafib
  • HY-136173
    Batoprotafib Inhibitor 99.41%
    Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
    Batoprotafib
  • HY-107837
    L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium

    L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐

    		Activator 99.45%
    L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative)，可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP) 活性和 runx2A 的表达。
    L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium
  • HY-103701A
    L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium

    维生素C磷酸酯镁

    		Activator 99.97%
    L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium) 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin?C?derivative)，可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium) 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium) 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP) 活性和 runx2A 的表达。
    L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    苏拉明钠

    		Inhibitor 99.48%
    Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin sodium salt
  • HY-103259
    Sodium metatungstate Inhibitor
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate
  • HY-18597
    LB-100 Inhibitor 99.77%
    LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。
    LB-100
  • HY-116009
    RMC-4550 Inhibitor 99.56%
    RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂，其 IC50 值为0.583 nM。
    RMC-4550
  • HY-100463
    TPI-1 Inhibitor ≥98.0%
    TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
    TPI-1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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