2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Proteasome Apoptosis
  4. Epoxomicin

Epoxomicin  (Synonyms: 环氧酶素; BU-4061T)

目录号: HY-13821 纯度: 99.69%
COA 产品使用指南 技术支持

Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Epoxomicin Chemical Structure

Epoxomicin Chemical Structure

CAS No. : 134381-21-8

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4882
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1 mg ￥1300
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5 mg ￥4000
In-stock
10 mg ￥5975
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Epoxomicin 相关抗体

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    Epoxomicin purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Plant Pathol. 2018 Dec;19(12):2623-2634.  [Abstract]

    Destabilization of BRC1 mediated by SWP1 is inhibited by proteasome inhibitors Epoxomicin and MG132.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Epoxomicin (BU-4061T) is an epoxyketone-containing natural product and a potent, selective and irreversible proteasome inhibitor. Epoxomicin covalently binds to the LMP7, X, MECL1, and Z catalytic subunits of the proteasome and potently inhibits primarily the chymotrypsin-like activity. Epoxomicin can cross the blood-brain barrier. Epoxomicin has strongly antitumor and anti-inflammatory activity[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    Proteasome[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    DLD-1 IC50
    0.006 μM
    Compound: Epoxomicin
    Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene using Succinyl-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC as substrate after 6 hrs by spectrofluorometric analysis
    Inhibition of chymotrypsin-like activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene using Succinyl-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC as substrate after 6 hrs by spectrofluorometric analysis
    		[PMID: 22206869]
    DLD-1 IC50
    0.06 μM
    Compound: Epoxomicin
    Inhibition of peptide-glutamyl-peptide-hydrolyzing activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene using Z-Leu-Leu-Glu-AMC as substrate after 6 hrs by spectrofluorometric analysis
    Inhibition of peptide-glutamyl-peptide-hydrolyzing activity of 20S proteasome in human DLD1 cells transfected with 4Ub-Luc gene using Z-Leu-Leu-Glu-AMC as substrate after 6 hrs by spectrofluorometric analysis
    		[PMID: 22206869]
    HEK293 IC50
    0.026 μM
    Compound: Epoxomicin
    Inhibition of chymotrypsin-like activity of proteasome beta-5 subunit in HEK293 cells using Suc-LLVY-Glo as substrate incubated for 2 hrs prior to substrate addition measured after 10 mins by cell-based proteasome-Glo beta5 assay
    Inhibition of chymotrypsin-like activity of proteasome beta-5 subunit in HEK293 cells using Suc-LLVY-Glo as substrate incubated for 2 hrs prior to substrate addition measured after 10 mins by cell-based proteasome-Glo beta5 assay
    		[PMID: 23540790]
    HEK293 IC50
    0.3 μM
    Compound: Epoxomicin
    Inhibition of postacid activity of 20s proteasome beta-1 subunit in HEK293 cells using Z-nLPnLD-Glo as substrate incubated for 2 hrs prior to substrate addition measured after 10 mins by cell-based proteasome-Glo beta1 assay
    Inhibition of postacid activity of 20s proteasome beta-1 subunit in HEK293 cells using Z-nLPnLD-Glo as substrate incubated for 2 hrs prior to substrate addition measured after 10 mins by cell-based proteasome-Glo beta1 assay
    		[PMID: 23540790]
    Hepatocyte IC50
    3.95 μM
    Compound: Epoximicin
    Antimicrobial activity against Plasmodium yoelii 265 liver infected in mammalian hepatocytes after 48 hrs
    Antimicrobial activity against Plasmodium yoelii 265 liver infected in mammalian hepatocytes after 48 hrs
    		[PMID: 18212104]
    RPMI-8226 IC50
    0.011 μM
    Compound: Epoxomicin
    Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 72 hrs by CellTiter 96 AQueous one solution cell proliferation assay
    Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 72 hrs by CellTiter 96 AQueous one solution cell proliferation assay
    		[PMID: 30964987]
    WM 266-4 IC50
    0.0048 μM
    Compound: Epoxomicin
    Cytotoxicity against human WM266.4 cells after 72 hrs by ATPlite assay
    Cytotoxicity against human WM266.4 cells after 72 hrs by ATPlite assay
    		[PMID: 22206869]
    体外研究
    (In Vitro)

    Epoxomicin 对所有测试的细胞都表现出相当强的细胞毒性。Epoxomicin 抑制 B16-F10、HCT116、Moser、P388 和 K562 细胞的生长，IC50 值分别为 0.002 μg/mL、0.005 μg/mL、0.044 μg/mL、0.002 μg/mL 和 0.037 μg/mL[1]。
    Epoxomicin 具有抗增殖活性，在 EL4 淋巴瘤细胞中的 IC50 为 4 nM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Epoxomicin 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Epoxomicin（0.063-1 mg/kg；腹膜内注射；每天一次；连续9天；雄性BDFX小鼠）治疗显示出明显的抗肿瘤作用，最低有效剂量为 0.13mg/kg/天[1]。
    Epoxomicin 还能有效抑制体外 NF-κB 活化，并在小鼠耳水肿试验中有效阻断体内炎症[3]。
    成年大鼠在 2 周内注射 Epoxomicin。潜伏期为 1 至 2 周后，动物出现进行性帕金森病，表现为运动迟缓、僵硬、震颤和姿势异常。尸检分析显示纹状体多巴胺耗竭，多巴胺能细胞死亡，黑质致密部细胞凋亡[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male BDFX mice with B16 melanoma[1]
    Dosage: 0.063 mg/kg, 0.13 mg/kg, 0.25 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; once daily; for 9 days
    Result: Exhibited strong therapeutic activity against B16 melanoma.
    分子量

    554.72

    Formula

    C28H50N4O7
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    环氧酶素
    结构分类
    初始来源

    actinomycete strain NumberQ996-17
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (180.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8027 mL 9.0136 mL 18.0271 mL
    5 mM 0.3605 mL 1.8027 mL 3.6054 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.69%

    COA (198 KB) HNMR (284 KB) RP-HPLC (241 KB) LCMS (87 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Epoxomicin 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8027 mL 9.0136 mL 18.0271 mL 45.0678 mL
    5 mM 0.3605 mL 1.8027 mL 3.6054 mL 9.0136 mL
    10 mM 0.1803 mL 0.9014 mL 1.8027 mL 4.5068 mL
    15 mM 0.1202 mL 0.6009 mL 1.2018 mL 3.0045 mL
    20 mM 0.0901 mL 0.4507 mL 0.9014 mL 2.2534 mL
    25 mM 0.0721 mL 0.3605 mL 0.7211 mL 1.8027 mL
    30 mM 0.0601 mL 0.3005 mL 0.6009 mL 1.5023 mL
    40 mM 0.0451 mL 0.2253 mL 0.4507 mL 1.1267 mL
    50 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3605 mL 0.9014 mL
    60 mM 0.0300 mL 0.1502 mL 0.3005 mL 0.7511 mL
    80 mM 0.0225 mL 0.1127 mL 0.2253 mL 0.5633 mL
    100 mM 0.0180 mL 0.0901 mL 0.1803 mL 0.4507 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Epoxomicin134381-21-8BU-4061T环氧酶素ProteasomeApoptosisEpoxyketone-containingantitumorantiproliferativecytotoxicitiesanti-inflammatoryBBBParkinson'scovalentlyInhibitorinhibitorinhibit

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