1. PROTAC Metabolic Enzyme/Protease
  2. PROTACs NAMPT
  3. Nampt degrader-2

Nampt degrader-2 

目录号: HY-152154 纯度: 99.41%
COA 产品使用指南

Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC,可有效降解 NAMPTIC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。

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Nampt degrader-2 Chemical Structure

Nampt degrader-2 Chemical Structure

CAS No. : 3035008-40-0

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2400
In-stock
5 mg ¥6000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Nampt degrader-2 is a fluorescent PROTAC, which efficiently degrades NAMPT with an IC50 of 41.9 nM. Nampt degrader-2 binds to NAMPT and VHL to form a ternary complex and subsequently induced NAMPT degradation via ubiquitin-proteasome system (UPS). Nampt degrader-2 leads to significant reduction of NAD+ and exerts potent antitumor activities[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

NAMPT

41.9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Nampt degrader-2(化合物 B4;30 nM;24 小时)能够降解 NAMPT,DC50 值为 8.4 nM。Nampt degrader-2 可实现 A2780 细胞降解的可视化[1]
Nampt degrader-2(化合物 B4)在抑制 A2780 细胞增殖方面表现出最佳的抗肿瘤活性(IC50 = 12.1 nM)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A2780 cells
Concentration: 30 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Were able to degrade NAMPT in A2780 cells at the concentration of 30 nM.
体内研究
(In Vivo)

Nampt degrader-2(化合物 B4;10-30 mg/kg;腹腔注射;每天一次;连续 14 天)以剂量依赖的方式表现出出色的抗肿瘤作用。Nampt degrader-2 显着降低了肿瘤中的 NAMPT 水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/C nude female mice (4-5 weeks of age, 14-18 g) injected with A2780 cells[1]
Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: i.p; once a day; for 14 consecutive days
Result: Achieved excellent antitumor effects in a dose-dependent manner.
分子量

1052.33

Formula

C59H73N9O7S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (95.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9503 mL 4.7514 mL 9.5027 mL
5 mM 0.1901 mL 0.9503 mL 1.9005 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9503 mL 4.7514 mL 9.5027 mL 23.7568 mL
5 mM 0.1901 mL 0.9503 mL 1.9005 mL 4.7514 mL
10 mM 0.0950 mL 0.4751 mL 0.9503 mL 2.3757 mL
15 mM 0.0634 mL 0.3168 mL 0.6335 mL 1.5838 mL
20 mM 0.0475 mL 0.2376 mL 0.4751 mL 1.1878 mL
25 mM 0.0380 mL 0.1901 mL 0.3801 mL 0.9503 mL
30 mM 0.0317 mL 0.1584 mL 0.3168 mL 0.7919 mL
40 mM 0.0238 mL 0.1188 mL 0.2376 mL 0.5939 mL
50 mM 0.0190 mL 0.0950 mL 0.1901 mL 0.4751 mL
60 mM 0.0158 mL 0.0792 mL 0.1584 mL 0.3959 mL
80 mM 0.0119 mL 0.0594 mL 0.1188 mL 0.2970 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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