2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy
  4. Ponatinib

Ponatinib  (Synonyms: 普纳替尼; AP24534)

目录号: HY-12047 纯度: 99.43%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ponatinib Chemical Structure

Ponatinib Chemical Structure

CAS No. : 943319-70-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥891
In-stock
5 mg ￥506
In-stock
10 mg ￥810
In-stock
50 mg ￥2300
In-stock
100 mg ￥3200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Ponatinib:

Ponatinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Ponatinib purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Hematol. 2014 May;42(5):369-379.e3.  [Abstract]

    (B,D) Phosphorylation levels of F/P (or its mutant), STAT5, or ERK in lysates of CMPs expressing Hes1 with F/P, F/P-D842V, or F/P-T674I, which have been treated with indicated doses of (B) Imatinib or (D) Ponatinib for 15 min. Data are representative of three independent experiments.

    查看 PDGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PDGFR PDGFRβ PDGFRα

    查看 VEGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

    查看 FGFR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

    查看 Src 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Lck Fyn Blk

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ponatinib (AP24534) is an orally active multi-targeted kinase inhibitor with IC50s of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, and 5.4 nM for Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1, and Src, respectively[1].

    IC50 & Target[1]

    VEGFR2

    1.5 nM (IC50)

    PDGFRα

    1.1 nM (IC50)

    FGFR1

    2.2 nM (IC50)

    c-Kit

    12.5 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Ponatinib (AP24534) 有效抑制天然 ABL (IC50：0.37 nM)、ABLT315I (IC50：2.0 nM) 和其他临床重要的 ABL 激酶结构域突变体 (IC50：0.30-0.44 nM)。Ponatinib 还抑制 SRC (IC50：5.4 nM) 和受体酪氨酸激酶的 VEGFR、FGFR 和 PDGFR 家族成员。Ponatinib 有效抑制表达天然 BCR-ABL 的 Ba/F3 细胞的增殖 (IC50：0.5 nM)。测试的所有 BCR-ABL 突变体对 Ponatinib (IC50：0.5-36 nM) 保持敏感，包括 BCR-ABLT315I (IC50：11 nM)[1]。
    Ponatinib 抑制 FLT3、KIT、FGFR1 和 PDGFRα 的体外激酶活性，IC50 值分别为 13、13、2 和 1 nM。Ponatinib 以剂量依赖性方式抑制所有 4 种 RTK 的磷酸化，IC50 值在 0.3 到 20 nM 之间。与这些激活的受体在驱动白血病发生中起重要作用一致，Ponatinib 还有效抑制所有 4 种细胞系的活力，IC50 值为 0.5 至 17 nM。相比之下，抑制表达天然 (未突变) FLT3 的 RS4；11 细胞的 IC50 超过 100 nM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Ponatinib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    在小鼠改为注射 Ba/F3 BCR-ABLT315I 细胞的生存模型中，以高达 300 mg/kg 的剂量施用达沙替尼对生存时间没有影响。相比之下，Ponatinib (AP24534) 处理以剂量依赖的方式延长了生存期。Ponatinib 以 5、15 和 25 mg/kg 的剂量口服给药 19 天，分别将中位生存期延长至 19.5、26 和 30 天，而载体处理的小鼠为 16 天 (所有三个剂量水平的 p <0.01)。Ponatinib (AP24534) 的抗肿瘤活性在异种移植模型中得到进一步评估，在该模型中，Ba/F3 BCR-ABLT315I 细胞被皮下注射到小鼠体内。与媒介物处理的小鼠相比，Ponatinib 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长，每日口服给药 10 和 30 mg/kg 时肿瘤生长显著抑制 (%T/C 分别=68% 和 20%；对于两个剂量水平，p<0.01)。每日口服剂量为 50 mg/kg 的 Ponatinib 会导致显著的肿瘤消退 (%T/C=0.9%，p<0.01)，与处理开始时相比，最终测量的平均肿瘤体积减少 96%。在研究期间，Ponatinib 在所有有效剂量水平下均具有良好的耐受性；10、30 和 50 mg/kg 剂量组的体重最大下降分别为 <5%、<5% 和 <12%，没有明显的毒性迹象[1]。
    Ponatinib (1-25 mg/kg) 口服给药，每天一次，持续 28 天，给携带 MV4-11 异种移植物的小鼠。Ponatinib 以剂量依赖性方式有效抑制肿瘤生长。给予 1 mg/kg (最低测试剂量) 可显著抑制肿瘤生长 (TGI=46%，P<0.01)，2.5 mg/kg 或更高剂量可导致肿瘤消退[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    532.56

    Formula

    C29H27F3N6O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    中文名称

    帕纳替尼；帕拉替尼；泊那替尼；普纳替尼
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    1M HCl 中的溶解度 : 50 mg/mL (93.89 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈1))

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (46.94 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8777 mL 9.3886 mL 18.7772 mL
    5 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7554 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.43%

    COA (174 KB) LCMS (95 KB) 元素分析报告 (213 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Ba/F3 cell lines are distributed in 96-well plates (4×103 cells/well) and incubated with escalating concentrations of Ponatinib for 72 hr. The inhibitor ranges used are: 0-625 nM for cells expressing BCR-ABL and 0-10,000 nM for BCR-ABL negative cells. Proliferation is measured using a methanethiosulfonate (MTS)-based viability assay. IC50 values are reported as the mean of three independent experiments performed in quadruplicate. For cell proliferation experiments with CML or normal primary cells, mononuclear cells are plated in 96-well plates (5×104 cells/well) over graded concentrations of Ponatinib (0-1000 nM) in RPMI supplemented with 10% FBS, L-glutamine, penicillin/streptomycin, and 100 μM β-mercaptoethanol. Following a 72 hr incubation, cell viability is assessed by subjecting cells to an MTS assay[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    For Ba/F3 survival model, Ba/F3 cells expressing native BCR-ABL or BCR-ABLT315I are injected into the tail vein of female SCID mice (100 μL of a 1×107 cells/mL suspension in serum-free medium). Beginning 72 hr later mice are treated once daily by oral gavage with vehicle (25 mM citrate buffer, pH 2.75), Ponatinib, or Dasatinib for up to 19 consecutive days. Moribund animals are sacrificed as per IACUC guidelines. On necropsy, mice have marked splenomegaly due to tumor cell infiltration. Survival data are analyzed using Kaplan-Meier method, and statistical significance is evaluated with a Log-rank test comparing the survival time of each treatment group with the vehicle group. For Ba/F3 Tumor Model, Ba/F3 BCR-ABLT315I cells are implanted subcutaneously into the right flank of female nude mice (100 μL of a 1×107 cells/mL cell suspension in serum-free medium). Mice are randomized to treatment groups when the average tumor volume reaches approximately 500 mm3. Mice are treated once daily by oral gavage with vehicle (25 mM citrate buffer, pH 2.75) or Ponatinib for up to 19 consecutive days. Tumor volume (mm3) is calculated. To determine tumor growth inhibition when the treatment period is finished, mean tumor volume for treatment group/mean tumor volume for control group (%T/C) is calculated at the final measurement.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Ponatinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / 1M HCl 1 mM 1.8777 mL 9.3886 mL 18.7772 mL 46.9431 mL
    5 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7554 mL 9.3886 mL
    10 mM 0.1878 mL 0.9389 mL 1.8777 mL 4.6943 mL
    15 mM 0.1252 mL 0.6259 mL 1.2518 mL 3.1295 mL
    20 mM 0.0939 mL 0.4694 mL 0.9389 mL 2.3472 mL
    25 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7511 mL 1.8777 mL
    30 mM 0.0626 mL 0.3130 mL 0.6259 mL 1.5648 mL
    40 mM 0.0469 mL 0.2347 mL 0.4694 mL 1.1736 mL
    1M HCl 50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL 0.9389 mL
    60 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3130 mL 0.7824 mL
    80 mM 0.0235 mL 0.1174 mL 0.2347 mL 0.5868 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Ponatinib943319-70-8AP24534帕纳替尼帕拉替尼泊那替尼普纳替尼AP 24534AP-24534Bcr-AblPDGFRVEGFRFGFRSrcAutophagyPlatelet-derived growth factor receptorVascular endothelial growth factor receptorFibroblast growth factor receptororallyactivemulti-targetedkinaseAblPDGFRαVEGFR2FGFR1Inhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Ponatinib
    目录号：
    HY-12047
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z