Ponatinib hydrochloride (Synonyms: AP24534 hydrochloride)

目录号: HY-108766 纯度: 99.55%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

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Ponatinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1114544-31-8

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
1 mg	￥156	In-stock
5 mg	￥312	In-stock
10 mg	￥500	In-stock
25 mg	￥900	In-stock
50 mg	￥1400	In-stock
100 mg	￥2100	In-stock
200 mg		询价
500 mg		询价

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Customer Review

Other Forms of Ponatinib hydrochloride:

Ponatinib In-stock

MCE 顾客使用本产品发表的 29 篇科研文献

: Ponatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Hematol. 2014 May;42(5):369-379.e3. [Abstract]; (B,D) Phosphorylation levels of F/P (or its mutant), STAT5, or ERK in lysates of CMPs expressing Hes1 with F/P, F/P-D842V, or F/P-T674I, which have been treated with indicated doses of (B) Imatinib or (D) Ponatinib for 15 min. Data are representative of three independent experiments.

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VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

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Lck Fyn Blk

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) is a hydrochloride of ponatinib. Ponatinib is an orally active multi-targeted kinase inhibitor with IC₅₀s of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, and 5.4 nM for Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1, and Src, respectively^[1].

IC₅₀ & Target

LYN

0.24 nM (IC₅₀)

Abl

0.37 nM (IC₅₀)

PDGFRα

1.1 nM (IC₅₀)

VEGFR2

1.5 nM (IC₅₀)

FGFR1

2.2 nM (IC₅₀)

Src

5.4 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Ponatinib hydrochloride (0.11, 017 μM, 24-48 h) 可降低人内皮细胞的活力、迁移和功能^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay^[2]

Cell Line:	HUVEC
Concentration:	0-20 μM
Incubation Time:	48 h
Result:	Decreased cell viability in a dose-dependent manner with IC₅₀ value of 0.55 μM.

Apoptosis Analysis^[2]

Cell Line:	HUVEC
Concentration:	0.11, 0.17 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Increased the percentage of annexin/PI labeled cells.

Cell Migration Assay ^[2]

Cell Line:	HUVEC
Concentration:	0.17 μM
Incubation Time:	20 h
Result:	Reduced VEGF-induced migration from 100% to 62.3 ± 4.8%.

体内研究
(In Vivo)

Ponatinib hydrochloride (溶解于 25 mM 柠檬酸缓冲液 (pH 2.75) 中，体积 200 μL, 口服) 通过抑制细胞因子风暴保护小鼠免受致命流感感染^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Influenza A Virus Infected Mice^[3]
Dosage:	200 μL, dissolved in 25 mM citrate buffer (pH 2.75)
Administration:	p.o.
Result:	Had higher survival rates and reduced the infiltration of neutrophils.

Clinical Trial

分子量

569.02

Formula

C₂₉H₂₈ClF₃N₆O

CAS 号

1114544-31-8

性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

普纳替尼(盐酸盐)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (43.94 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7574 mL	8.7870 mL	17.5741 mL
5 mM	0.3515 mL	1.7574 mL	3.5148 mL
10 mM	0.1757 mL	0.8787 mL	1.7574 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.55%

选择批次：

Data Sheet (632 KB) SDS (252 KB)

COA (201 KB) HNMR (284 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. O'Hare T, et al. AP24534, a pan-BCR-ABL inhibitor for chronic myeloid leukemia, potently inhibits the T315I mutant and overcomes mutation-based resistance. Cancer Cell, 2009, 16(5), 401-412. [Content Brief]

[2]. Gover-Proaktor A, et al. Ponatinib reduces viability, migration, and functionality of human endothelial cells. Leuk Lymphoma. 2017 Jun;58(6):1455-1467. [Content Brief]

[3]. Hong YP, et al. Effects of Castanospermine on Inflammatory Response in a Rat Model of Experimental Severe Acute Pancreatitis. Arch Med Res. 2016 Aug;47(6):436-445. [Content Brief]

Ponatinib hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	1.7574 mL	8.7870 mL	17.5741 mL	43.9352 mL
	5 mM	0.3515 mL	1.7574 mL	3.5148 mL	8.7870 mL
	10 mM	0.1757 mL	0.8787 mL	1.7574 mL	4.3935 mL
	15 mM	0.1172 mL	0.5858 mL	1.1716 mL	2.9290 mL
	20 mM	0.0879 mL	0.4394 mL	0.8787 mL	2.1968 mL
	25 mM	0.0703 mL	0.3515 mL	0.7030 mL	1.7574 mL
	30 mM	0.0586 mL	0.2929 mL	0.5858 mL	1.4645 mL
	40 mM	0.0439 mL	0.2197 mL	0.4394 mL	1.0984 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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