2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  3. DNA-PK PI3K Apoptosis
  4. PIK-75 hydrochloride

PIK-75 hydrochloride 

目录号: HY-13281 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PIK-75 hydrochloride Chemical Structure

PIK-75 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 372196-77-5

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥563
In-stock
5 mg ￥320
In-stock
10 mg ￥512
In-stock
25 mg ￥1152
In-stock
50 mg ￥1958
In-stock
100 mg ￥2727
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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PIK-75 hydrochloride 相关抗体

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PIK-75 hydrochloride is a reversible DNA-PK and p110α-selective inhibitor, which inhibits DNA-PK, p110α and p110γ with IC50s of 2, 5.8 and 76 nM, respectively. PIK-75 hydrochloride inhibits p110α >200-fold more potently than p110β (IC50=1.3 μM)[1][2]. PIK-75 hydrochloride induces apoptosis[3].

IC50 & Target[1]

DNA-PK

2 nM (IC50)

p110α

5.8 nM (IC50)

p110γ

76 nM (IC50)

p110δ

510 nM (IC50)

p110β

1.3 μM (IC50)

hsVPS34

2.6 μM (IC50)

PI3KC2β

1 μM (IC50)

PI3KC2α

10 μM (IC50)

mTORC1

1 μM (IC50)

mTORC2

10 μM (IC50)

ATM

2.3 μM (IC50)

ATR

21 μM (IC50)

PI4KIIIβ

50 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PIK-75 also inhibits p110δ, PI3KC2β, mTORC1, ATM, hsVPS34, PI3KC2α, mTORC2, ATR and PI4KIIIβ with IC50s of 510 nM, ~1 μM, ~1 μM, 2.3 μM, 2.6 μM, ~10 μM, ~10 μM, 21 μM, ~50 μM, respectively[1].
PIK-75 alone blocks Thr 308 phosphorylation in L6 myotubes and 3T3-L1 adipocytes with IC50 values of 1.2 and 1.3 μM, respectively[1].
PIK-75 (1-1000 nM; 5 min) blocks the phosphorylation of PKB induced by insulin on both Ser473and Thr308 in CHO-IR cells in a dose-dependent manner, with an IC50 of 78 nM[2].
PIK-75 (0.1-1000 nM; 48 hours) inhibits the proliferation and survival of pancreatic cancer cells through apoptotic cell death[3].
PIK-75 (0.1-1000 nM) also reduces the colony formation of pancreatic cancer MIA PaCa-2 and AsPC-1 cells[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PIK-75 hydrochloride 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Human pancreatic cancer cells (MIA PaCa-2 or AsPC-1)
Concentration: 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, and 1000 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Submicromolar concentration was sufficient to inhibit the proliferation of pancreatic cancer, MIA PaCa-2 and AsPC-1 cells after 48-h treatment.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Overnight-starved CHO-IR cells
Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 5 minutes
Result: Blocked the phosphorylation of PKB induced by insulin (1 nM, 10 min) on both Ser473and Thr308 in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

PIK-75 (2 mg/kg) potentiates anticancer activity of Gemcitabine (20 mg/kg) in vivo. Gemcitabine (20 mg/kg) or PIK-75 (2 mg/kg) alone reduces the tumor growth to similar degree. Beneficial effect of PIK-75/Gemcitabine is evident as this combination markedly reduces the tumor growth in vivowithout affecting the body weights of mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice bearing tumors of MIA PaCa-2[3]
Dosage: 2 mg/kg; or combination with Gemcitabine (20 mg/kg)
Administration: Administered injection; 5 times per week. 25 days
Result: Reduced the tumor growth and enhanced the antitumor effect.
分子量

488.74

Formula

C16H15BrClN5O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 11 mg/mL (22.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0461 mL 10.2304 mL 20.4608 mL
5 mM 0.4092 mL 2.0461 mL 4.0922 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.1 mg/mL (2.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.1 mg/mL (2.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (290 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PIK-75 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0461 mL 10.2304 mL 20.4608 mL 51.1519 mL
5 mM 0.4092 mL 2.0461 mL 4.0922 mL 10.2304 mL
10 mM 0.2046 mL 1.0230 mL 2.0461 mL 5.1152 mL
15 mM 0.1364 mL 0.6820 mL 1.3641 mL 3.4101 mL
20 mM 0.1023 mL 0.5115 mL 1.0230 mL 2.5576 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PIK-75372196-77-5PIK75PIK 75DNA-PKPI3KApoptosisDNA-dependent protein kinasePhosphoinositide 3-kinasep110αPKBCHO-IRcellspancreaticcancerapoptoticInhibitorinhibitorinhibit

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