2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR
  3. DNA-PK mTOR
  4. CC-115

CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CC-115 Chemical Structure

CC-115 Chemical Structure

CAS No. : 1228013-15-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥360
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3840
In-stock
100 mg ￥5480
In-stock
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  • 生物活性

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生物活性

CC-115 is a potent and dual DNA-PK and mTOR kinase inhibitor with IC50s of 13 nM and 21 nM, respectively. CC-115 blocks both mTORC1 and mTORC2 signaling.

IC50 & Target[1]

DNA-PK

13 nM (IC50)

mTOR

21 nM (IC50)

mTORC1

 

mTORC2

 

PI3Kα

852 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
PC-3 IC50
0.022 μM
Compound: 26
Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of AKT phosphorylation at S473 after 1 hr
Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of AKT phosphorylation at S473 after 1 hr
[PMID: 26102506]
PC-3 IC50
0.023 μM
Compound: 26
Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr
Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr
[PMID: 26102506]
PC-3 IC50
0.138 μM
Compound: 26
Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs
Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs
[PMID: 26102506]
体外研究
(In Vitro)

CC-115 抑制 PC-3 细胞增殖，IC50 值为 138 nM。在针对一组 250 种 3 μM 蛋白激酶的激酶选择性评估中，除 mTOR 激酶外，只有一种激酶被鉴定为具有超过 50% 的抑制作用 (cFMS 57%，IC50=2.0 μM)。在测试的 PI3K 相关激酶 (PIKKs) 中，CC-115 被证明与 DNA PK (IC50=15 nM) 等效，并且对其余测试的 PIKKs 表现出 40 至 >1000 倍的选择性；PI3K-alpha (IC50=0.85 μM)、ATR (50% inhibition at 30 μM) 和 ATM (IC50>30 μM)。CC-115 对一组 CYP 酶的 IC50 值 >10 μM，对 hERG (人类 ether-a-go-go-相关基因) 离子通道的 IC50 值 >33 μM。当在针对 Cerep 受体和酶组的 10 μM 单点测定中筛选时，只有一个靶标被抑制 >50% (PDE3，IC50=0.63 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CC-115 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CC-115 在多个物种中显示出良好的体内 PK 曲线，在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为 53%、76% 和 ~100%。CC-115 在 0.25、0.5 和 1 mg/kg bid 或 1 mg/kg qd 的较低剂量下进行测试，观察到相应的肿瘤体积分别减少了 46%、57%、66% 和 57%。CC-115 持续抑制 24 小时。在 1 mg/kg 剂量下，CC-115 在 1 小时和 3 小时时表现出显著的抑制作用，CC-115 在 10 小时内表现出抑制作用。使用一次 (qd) 和两次 (bid) 每日给药方案评估 CC-115[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

336.35

Formula

C16H16N8O
CAS 号
性状

固体

颜色

Pink to red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (59.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9731 mL 14.8655 mL 29.7309 mL
5 mM 0.5946 mL 2.9731 mL 5.9462 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (192 KB) HNMR (145 KB) RP-HPLC (171 KB) LCMS (440 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

An HTR-FRET substrate phosphorylation assay is employed for mTOR kinase. PI3Kα IC50 determinations are outsourced using the mobility shift assay format. Compounds (e.g., CC-115) are assessed against concentrations of ATP at approximately the Km for the assay, with average ATP Km of 15 μM and 50 μM for the mTOR and PI3K assays, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

PC-3 cells are cultured in growth media. For biomarker studies cells are treated for 1 h and then assayed for pS6 and pAkt levels using MesoScale technology. For proliferation experiments, cells are treated with compound (e.g., CC-115) and then allowed to grow for 72 h. All data are normalized and represented as a percentage of the DMSO-treated cells. Results are then expressed as IC50 values[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Encouraged by the observed exposures, CC-115 is advanced into single dose PK/PD studies assessing mTOR pathway biomarker inhibition in tumor bearing mice. PC-3 tumor-bearing mice are administered with a single dose of CC-115, dosed orally at either 1 or 10 mg/kg, and plasma and tumor samples are collected at various time points for analysis. Significant inhibition of both mTORC1 (pS6) and mTORC2 (pAktS473) is observed for all compounds and the level of biomarker inhibition correlated to plasma compound levels.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

CC-115 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9731 mL 14.8655 mL 29.7309 mL 74.3273 mL
5 mM 0.5946 mL 2.9731 mL 5.9462 mL 14.8655 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4865 mL 2.9731 mL 7.4327 mL
15 mM 0.1982 mL 0.9910 mL 1.9821 mL 4.9552 mL
20 mM 0.1487 mL 0.7433 mL 1.4865 mL 3.7164 mL
25 mM 0.1189 mL 0.5946 mL 1.1892 mL 2.9731 mL
30 mM 0.0991 mL 0.4955 mL 0.9910 mL 2.4776 mL
40 mM 0.0743 mL 0.3716 mL 0.7433 mL 1.8582 mL
50 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5946 mL 1.4865 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CC-1151228013-15-7CC115CC 115DNA-PKmTORDNA-dependent protein kinaseMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitorinhibit

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CC-115
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HY-16962
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