2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR
  5. ROR抑制剂

ROR抑制剂

ROR Isoform Comparison

ROR抑制剂 (32):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-125801
    3-Oxo-5β-cholanoic acid

    熊去氧胆酸杂质28

    		Inhibitor 99.37%
    3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid)，胆汁酸代谢产物，通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
  • HY-P99201
    Zilovertamab

    泽罗妥单抗

    		Inhibitor 98.21%
    Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体，可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。
  • HY-169220S
    RORγ/DHODH-IN-1 Inhibitor
    RORγ/DHODH-IN-1 (compound 1404) 是一种氘代物，是一种双重 RORγ 和 DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 9.7 nM 和 100 nM。RORγ/DHODH-IN-1 可阻断 SARS-CoV-2、HCMV 和非包膜 DNA 病毒 (HAdV5) 的复制。
  • HY-169222S
    RORγ/DHODH-IN-2 Inhibitor
    RORγ/DHODH-IN-2 (Compound 1311) 是一种具有口服活性的 RORγ/DHODH 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 11.9 nM 和 90 nM。RORγ/DHODH-IN-2 具有抗病毒活性，能抑制 SARS-CoV-2、HCMV、HAdV5 和 MPXV 的活性，其 IC50 值分别为 27 nM、20 nM、9.1 nM 和 1.8 nM。
  • HY-12776
    GSK805 Inhibitor 98.01%
    GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
  • HY-13421
    SR1001 Inhibitor 99.89%
    SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂，Ki 分别为 172 和 111 nM。
  • HY-139534
    ARI-1 Inhibitor 99.76%
    ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
  • HY-139780
    JNJ-61803534 Inhibitor 99.88%
    JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
  • HY-137434
    Cedirogant Inhibitor 98.66%
    Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂，可用于银屑病的研究。
  • HY-19774
    GNE-0946 Inhibitor 98.09%
    GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂，对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM。
  • HY-131338
    RORγt inverse agonist 13 Inhibitor 98.13%
    RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 63.8 nM。
  • HY-103637A
    Vimirogant hydrochloride Inhibitor 98.39%
    Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比，高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM)，而不会影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
  • HY-119366
    S18-000003 Inhibitor 99.31%
    S18-000003 是一种有效，选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病，并且具有较低的胸腺畸变风险。
  • HY-128604
    XY101 Inhibitor 99.65%
    XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。
  • HY-142296
    RORγt inhibitor 1 Inhibitor
    RORγt inhibitor 1 是一种 RORγt 变构抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
  • HY-132195
    RORγt inverse agonist 14 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC50 of 2.5 nM)，具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
  • HY-126252
    A-9758 Inhibitor
    A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。
  • HY-142847
    RORγt/DHODH-IN-3 Inhibitor
    RORγt/DHODH-IN-3 (compound (S)-14d) 是一种双重 RORγt/DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 0.098 μM 和 0.432 μM。RORγt/DHODH-IN-3 表现出显着的体内抗炎活性。
  • HY-155487
    JTE-151 Inhibitor
    JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂，可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应，使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
  • HY-155548
    RORγt inverse agonist 31 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 0.428 μM。RORγt inverse agonist 31 (14g) 可以减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠牛皮癣的严重程度。
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