2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. ROR
  4. XY018

XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

XY018 Chemical Structure

XY018 Chemical Structure

CAS No. : 1873358-87-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1250
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥6000
In-stock
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XY018 相关抗体

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RORγ RORα RORβ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

XY018 is a potent ROR-γ-selective antagonist. XY018 inhibits ROR-γ constitutive activity in 293T cells with high potency (EC50, 190 nM). XY018 binds to the ROR-γ hydrophobic ligand binding domain (LBD)[1].

IC50 & Target[1][2]

ROR-γ

0.19 μM (IC50, in 293 T cells)

ROR-α

7.57 μM (IC50, in 293 T cells)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CWR22R IC50
9 μM
Compound: 23; XY018
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells measured after 96 hrs by celltiter-glo assay
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells measured after 96 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30964293]
DU-145 IC50
28.43 μM
Compound: 23; XY018
Antiproliferative activity against human DU145 cells measured after 72 hrs by celltiter-glo assay
Antiproliferative activity against human DU145 cells measured after 72 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30964293]
LNCaP IC50
5.14 μM
Compound: 23; XY018
Antiproliferative activity against human LNCAP cells measured after 96 hrs by celltiter-glo assay
Antiproliferative activity against human LNCAP cells measured after 96 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30964293]
LNCaP C4-2B IC50
9.2 μM
Compound: 23; XY018
Antiproliferative activity against human C4-2B cells measured after 96 hrs by celltiter-glo assay
Antiproliferative activity against human C4-2B cells measured after 96 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30964293]
PC-3 IC50
11.14 μM
Compound: 23; XY018
Antiproliferative activity against human PC3 cells measured after 72 hrs by celltiter-glo assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells measured after 72 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30964293]
体外研究
(In Vitro)

XY018 (0.07-10 μM；4 days) 抑制 CRPC 肿瘤 C4-2B 细胞生长和存活[1]。
XY018 抑制 Gal4-RORγ-LBD 和 Gal4-RORα-LBD， IC50 分别为 0.19±0.02 和 7.57 μM[2]。
XY018对前列腺癌细胞系 LNCaP、22Rv1、C4-2B、DU145和PC-3具有抗增殖作用， IC50 分别为 5.14±0.36、9.00±0.33、分别为 9.20、28.43±0.89 和 11.14±1.78 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

XY018 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: CRPC tumors C4-2B
Concentration: 0.07, 0.15, 0.31, 0.62, 1.25, 2.5, 5, and 10 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Inhibited growth and survival.
体内研究
(In Vivo)

XY018 (5 mg/kg；腹膜内注射；每周 5 次，持续 23 天) 抑制小鼠 CRPC 肿瘤的生长[1]。
XY018 (10 mg/kg 口服或 2 mg/kg 静脉注射) 在 SD 大鼠中表现出合理的药代动力学特征[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Four-week-old male SCID C.B17 mice (for C4-2B and VCaP) or BALB/c nu/nu athymic mice (for 22Rv1 and PC-3)[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Treated intraperitoneally (i.p.); five times per week for 23 days
Result: Tumor growth inhibition.
Animal Model: Sprague Dawley rats[2]
Dosage: 10 mg/kg (po; 1 mg/mL); 2 mg/kg (iv;0.4 mg/mL) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Orally administrated (10 mg/kg) and intravenously administrated (2 mg/kg); single dose
Result: High plasma exposure AUC(0–∞) value of 6444 (μg/L·h), half-life (T1/2=7.67±2.36 h) and maximum plasma concentration (Cmax) value of 839 (μg/L) after a 2 mg/kg iv administration.
Demonstrated a relatively low oral bioavailability of 19% after an oral administration.
分子量

516.37

Formula

C23H15F7N2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (193.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9366 mL 9.6830 mL 19.3660 mL
5 mM 0.3873 mL 1.9366 mL 3.8732 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

XY018 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9366 mL 9.6830 mL 19.3660 mL 48.4149 mL
5 mM 0.3873 mL 1.9366 mL 3.8732 mL 9.6830 mL
10 mM 0.1937 mL 0.9683 mL 1.9366 mL 4.8415 mL
15 mM 0.1291 mL 0.6455 mL 1.2911 mL 3.2277 mL
20 mM 0.0968 mL 0.4841 mL 0.9683 mL 2.4207 mL
25 mM 0.0775 mL 0.3873 mL 0.7746 mL 1.9366 mL
30 mM 0.0646 mL 0.3228 mL 0.6455 mL 1.6138 mL
40 mM 0.0484 mL 0.2421 mL 0.4841 mL 1.2104 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1937 mL 0.3873 mL 0.9683 mL
60 mM 0.0323 mL 0.1614 mL 0.3228 mL 0.8069 mL
80 mM 0.0242 mL 0.1210 mL 0.2421 mL 0.6052 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0968 mL 0.1937 mL 0.4841 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

XY0181873358-87-2XY 018XY-018RORRAR-related orphan receptorROR-γ293TLBDcastration-resistantprostatecancerInhibitorinhibitorinhibit

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XY018
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HY-120210
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