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  5. Porcupine抑制剂

Porcupine抑制剂

Porcupine抑制剂 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13912
    IWP-2 Inhibitor 99.93%
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。
  • HY-15659
    Wnt-C59 Inhibitor 99.86%
    Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。
  • HY-17545
    LGK974 Inhibitor 99.92%
    LGK974 (WNT974) 是一种有效的，具有口服活性的特异性 Porcupine (PORCN) 抑制剂，IC50 为 0.1 nM。
  • HY-18988
    ETC-159 Inhibitor 98.96%
    ETC-159 (ETC-1922159) 是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。
  • HY-153855
    Zamaporvint Inhibitor 99.76%
    Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
  • HY-123334
    GNF-1331 Inhibitor
    GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50=12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
  • HY-164547
    WHN-88 Inhibitor
    WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性，抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
  • HY-15825
    IWP L6 Inhibitor 99.50%
    IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是高活性 Porcn 抑制剂，EC50 为 0.5 nM。
  • HY-100853
    IWP-O1 Inhibitor 99.81%
    IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂，在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
  • HY-100408
    GNF-6231 Inhibitor 99.63%
    GNF-6231 是一种具有口服活性 Porcupine (IC50= 0.8 nM) 、Pron 和内质网蛋白抑制剂。GNF-6231 具有抗癌活性。GNF-6231 可以通过阻断所有 Wnt 配体的分泌来抑制 Wnt 通路的激活。GNF-6231 可以用于心肌梗死的研究。
  • HY-111472
    Porcn-IN-1 Inhibitor 99.57%
    Porcn-IN-1 是有效的 porcupine 抑制剂，IC50 值为 0.5±0.2 nM。
  • HY-15659G
    Wnt-C59 (GMP) Inhibitor
    Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。
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