2. Neuronal Signaling
  3. Cholinesterase (ChE)
  4. Rivastigmine

Rivastigmine  (Synonyms: 卡巴拉汀; ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base)

目录号: HY-17368 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Rivastigmine Chemical Structure

Rivastigmine Chemical Structure

CAS No. : 123441-03-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥900
In-stock
200 mg ￥1200
In-stock
500 mg ￥1500
In-stock
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AChE BChE

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Rivastigmine (ENA 713 free base) is an orally active and potent cholinesterase (ChE) inhibitor and inhibits butyrylcholinesterase (BChE) and acetylcholinesteras (AChE) with IC50s of 0.037 μM , 4.15 μM, respectively. Rivastigmine can pass the blood brain barrier (BBB). Rivastigmine is a parasympathomimetic or cholinergic agent used for the research of mild to moderate dementia of the Alzheimer's type and dementia due to Parkinson's disease[1][2].

IC50 & Target

AChE

 

BChE

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
SH-SY5Y CC50
67.82 μM
Compound: Rivastigmine
Cytotoxicity in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs incubation by MTT assay
Cytotoxicity in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs incubation by MTT assay
[PMID: 30822710]
体外研究
(In Vitro)

Rivastigmine (ENA 713 free base; 1 μM; 24 hours) reduces LPS (2.5 μg/ml)-induced TNF-α and IL-6 by 50% and 46% combined with carbachol (10 μM), respectively and does not cause any significant reduction in pro-inflammatory cytokines [3].
Rivastigmine (1 μM), carbachol (10 μM), or a combination of both drugs, does not have a cytotoxic effect on activated cells[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Rivastigmine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Rivastigmine (ENA 713 free base; 0.5-2.5 mg/kg; IP; 60 min before the tests) significantly and dose-dependently improved the behavioral impairments caused by Aluminum (HY-B1521)[4].
Rivastigmine (0.5, 1 mg/kg/day; s.c; for 8 days) reduces by about 50% and 60% respectively, the concentration of IL-6 but not those of TNF-α and IL-1β in BALB/c OlaHsd male mice aged 8-9 weeks weighing 200–250 g with acute colitis[3].
Rivastigmine (1 mg/kg), but not (0.5 mg/kg), partially antagonized colon shrinkage and completely prevented bleeding. Treatment with rivastigmine (0.5 mg/kg) causes little change in these pathological manifestations, but rivastigmine (1 mg/kg) causes a partial restoration of the structure of the crypts and a reduction in sub-mucosal edema and cell infiltration. Rivastigmine (1 mg/kg) causes a 4.7% reduction in body weight at the end of the experiment[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar albino rats weighing 190–240 g (90 days old)[4]
Dosage: 0.5, 1, 1.5 and 2.5 mg/kg
Administration: IP; single dose
Result: Significantly and dose-dependently improved the behavioral impairments caused by Aluminum (100 mg/kg/day; i.p.; for 60 days)
Clinical Trial
分子量

250.34

Formula

C14H22N2O2
CAS 号
性状

液体（密度：1.038±0.06 g/cm3）

颜色

Colorless to light yellow

中文名称

卡巴拉汀； 利凡斯的明
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (199.73 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9946 mL 19.9728 mL 39.9457 mL
5 mM 0.7989 mL 3.9946 mL 7.9891 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (282 KB) HNMR (240 KB) LCMS (84 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Rivastigmine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9946 mL 19.9728 mL 39.9457 mL 99.8642 mL
5 mM 0.7989 mL 3.9946 mL 7.9891 mL 19.9728 mL
10 mM 0.3995 mL 1.9973 mL 3.9946 mL 9.9864 mL
15 mM 0.2663 mL 1.3315 mL 2.6630 mL 6.6576 mL
20 mM 0.1997 mL 0.9986 mL 1.9973 mL 4.9932 mL
25 mM 0.1598 mL 0.7989 mL 1.5978 mL 3.9946 mL
30 mM 0.1332 mL 0.6658 mL 1.3315 mL 3.3288 mL
40 mM 0.0999 mL 0.4993 mL 0.9986 mL 2.4966 mL
50 mM 0.0799 mL 0.3995 mL 0.7989 mL 1.9973 mL
60 mM 0.0666 mL 0.3329 mL 0.6658 mL 1.6644 mL
80 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4993 mL 1.2483 mL
100 mM 0.0399 mL 0.1997 mL 0.3995 mL 0.9986 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Rivastigmine123441-03-2ENA 713SDZ-ENA 713卡巴拉汀 利凡斯的明ENA713ENA-713Cholinesterase (ChE)orallycholinesteraseChEbutyrylcholinesteraseBChEacetylcholinesterasparasympathomimeticcholinergicAlzheimer'sParkinson'sdiseaseBBBInhibitorinhibitorinhibit

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Rivastigmine
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