1. GPCR/G Protein Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Apoptosis
  2. Chemerin Receptor Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cholinesterase (ChE) Apoptosis
  3. α-NETA

α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 μM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 μM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 μM)。α-NETA 具有抗癌活性。

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α-NETA Chemical Structure

α-NETA Chemical Structure

CAS No. : 115066-04-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥340
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1300
In-stock
25 mg ¥2500
In-stock
50 mg ¥4000
In-stock
100 mg ¥6000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    α-NETA purchased from MCE. Usage Cited in: BMC Endocr Disord. 2023 Jan 10;23(1):9.  [Abstract]

    α‑NETA (30 mg/kg; gavage; single daily for 3 weeks) down‑regulates elevated mRNA expressions of CMKLR1 in ileal tissues of wild-type adult C57BL/6 mice (male, 8-10 weeks old, 18-22 g). normal diet group (ND), high-fat diet group (HFD), HFD+α-NETA group (NETA), HFD+PD98059 group (PD) and HFD+α-NETA+PD98059 group (NETA+PD).

    查看 Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) 亚型特异性产品:

    查看 Cholinesterase (ChE) 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    α-NETA is a potent and noncompetitive choline acetyltransferase (ChA) inhibitor with an IC50 of 9 μM. α-NETA is a potent ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) and chemokine-like receptor-1 (CMKLR1) antagonist. α-NETA weakly inhibits cholinesterase (ChE; IC50=84 µM) and acetylcholinesterase (AChE; IC50=300 µM). α-NETA has anti-cancer activity[1][2].

    IC50 & Target

    ALDH1

     

    AChE

     

    体外研究
    (In Vitro)

    α-NETA (50-150 nM; 24 hour) 以剂量依赖性方式降低所有细胞系的活力[3]
    α-NETA (2.5-10.0 μg/mL; 24 hours) 导致与膜起泡和细胞质渗漏相关的上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞死亡[3]
    α-NETA 处理增加 EOC 细胞焦亡相关蛋白的表达[3]
    α-NETA 有效抑制醛脱氢酶 1 家族成员 A1 (ALDH1A1;IC50 = 0.04 μM;纯化酶测定),其次是 CMKLR1 (IC50 = 0.375 μM: β-ARR2 募集;基于细胞的测定) 和 G9a 组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (IC50 = 0.50 μM;纯化酶测定)。α-NETA 选择性抑制 Chemerin-刺激的 CMKLR1 与 β-arrestin2 的结合[2]
    α-NETA 具有萘基的荧光特性 (激发光谱:最大值255和297 nm;发射光谱:最大值437 nm)[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[3]

    Cell Line: Ho8910, Ho8910PM, A2780, and Iose80 cells
    Concentration: 50, 100, 150 nM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Decreased all cell lines viability in a dose-dependent manner.

    Apoptosis Analysis[3]

    Cell Line: Epithelial ovarian cancer (EOC) cell
    Concentration: 2.5, 7.5, 10.0 µg/mL
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Led to EOC cell death associated with membrane blistering and cytoplasm leakage.
    体内研究
    (In Vivo)

    α-NETA (i.p.; 0.125 mg/kg; once every other day for 20 days) 显著降低肿瘤体积和肿瘤重量[3]
    α-NETA (s.c. injection; 3 mg/kg or 10 mg/kg; daily; for 30 days) 以 3 mg/kg 的剂量显著延迟 EAE 发作,并在雌性 C57BL/6 小鼠首次出现疾病后,平均 9 天内,以 10 mg/kg 的剂量完全抑制临床症状[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: BALB/c nude mice with skov3 cells[3]
    Dosage: 0.125 mg/kg
    Administration: IP; once every other day for 20 days
    Result: Significantly decreased tumor volume and tumor weight.
    分子量

    369.24

    Formula

    C16H20INO

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (225.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7083 mL 13.5413 mL 27.0827 mL
    5 mM 0.5417 mL 2.7083 mL 5.4165 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

    扫码获得
    动物溶解方案

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO PEG300/PEG400Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    纯度 & 产品资料

    纯度: ≥98.0%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7083 mL 13.5413 mL 27.0827 mL 67.7066 mL
    5 mM 0.5417 mL 2.7083 mL 5.4165 mL 13.5413 mL
    10 mM 0.2708 mL 1.3541 mL 2.7083 mL 6.7707 mL
    15 mM 0.1806 mL 0.9028 mL 1.8055 mL 4.5138 mL
    20 mM 0.1354 mL 0.6771 mL 1.3541 mL 3.3853 mL
    25 mM 0.1083 mL 0.5417 mL 1.0833 mL 2.7083 mL
    30 mM 0.0903 mL 0.4514 mL 0.9028 mL 2.2569 mL
    40 mM 0.0677 mL 0.3385 mL 0.6771 mL 1.6927 mL
    50 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5417 mL 1.3541 mL
    60 mM 0.0451 mL 0.2257 mL 0.4514 mL 1.1284 mL
    80 mM 0.0339 mL 0.1693 mL 0.3385 mL 0.8463 mL
    100 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2708 mL 0.6771 mL

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    产品名称:
    α-NETA
    目录号:
    HY-138097
    需求量:
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