2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. IGF-1R Insulin Receptor
  4. BMS-754807

BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6，44，7，4，9 和 25 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BMS-754807 Chemical Structure

BMS-754807 Chemical Structure

CAS No. : 1001350-96-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥480
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

BMS-754807 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-754807 is a potent and reversible IGF-1R/IR inhibitor (IC50=1.8 and 1.7 nM, respectively; Ki=<2 nM for both). BMS-754807 also shows potent activities against Met, RON, TrkA, TrkB, AurA, and AurB with IC50 values of 6, 44, 7, 4, 9, and 25 nM, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 1.7 nM (IR), 1.8 nM (IGF-1R), 4 nM (TrkB), 6 nM (Met), 7 nM (TrkA), 9 nM (AurA), 25 nM (AurB), 44 nM (RON)[1]
体外研究
(In Vitro)

BMS-754807 有效抑制多种人类肿瘤细胞系的生长，IC50 值范围为 5 至 365 nM。BMS-754807 还抑制人横纹肌肉瘤肿瘤细胞 Rh41 和人结肠癌 Geo 的增殖，IC50 分别为 7 和 5 nM。BMS-754807 对 Rh41 细胞增殖具有抑制活性，IC50 为 5 nM[1]。
BMS-754807 抑制 IGF-1R (IC50=13 nM) 和下游靶标 Akt (IC50=22 nM) 和 MAPK (IC 50=13 nM) 在 IGF-Sal 细胞系中的 IC50 与该细胞系中的抗增殖 IC50 (7 nM) 一致[2]。
BMS-754807 对 PPTP 细胞系的 EC50 中值为 0.62 μM。四种尤文肉瘤细胞系的中值 EC50 低于其余 PPTP 细胞系 (0.19 μM 对 0.78 μM，P=0.0470)[3]。
BMS-754807 (0.25 和 0.5 μM) 降低激活的 IGF-IR/IR (pIGF-IR/IR)，导致两种肺癌细胞系中磷酸化 AKT 的同时减少。BMS-754807 (0.5 μM) 也减少肺癌细胞的伤口闭合并减少 ERK 磷酸化。BMS-754807 降低 A549 和 NCI-H358 细胞的细胞活力，IC50 分别为 1.08 μM 和 76 μM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BMS-754807 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BMS-754807 (3.125 和 12.5 mg/kg，口服) 抑制 IGF-1R-Sal 荷瘤裸鼠的肿瘤生长。BMS-754807 在一组选定的上皮 (IGF-1R-Sal、GEO 和 Colo205)、造血 (JJN3) 和间充质 (RD1 和 Rh41) 异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长，TGI 范围为 53% 至 115%。BMS-754807 在高度敏感的 Rh41 横纹肌肉瘤中以 3.125 mg/kg 每天两次和低至 6.25 mg/kg 每天一次的剂量水平有效。BMS-754807 (25 mg/kg) 在人类肿瘤细胞系和人类异种移植模型中与靶向药物联合使用时也显示出协同作用[1]。
此外，BMS-754807 在 IGF-Sal 肿瘤模型中以 3 mg/kg 以上的剂量具有活性[2]。
BMS-754807 (25 mg/kg，口服) 在 32 个可评估的实体瘤异种移植物中的 18 个 (56%) 中诱导 EFS 分布与对照显著差异，但在所有研究的异种移植物中均未发生[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

461.49

Formula

C23H24FN9O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (216.69 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1669 mL 10.8345 mL 21.6689 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1669 mL 4.3338 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.41%

COA (201 KB) HNMR (309 KB) LCMS (266 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Cells are grown at their optimal density in RPMI+GlutaMax. Cell proliferation is evaluated by incorporation of 3H-thymidine into DNA after exposure of cells to BMS-754807 for 72 h. Results are expressed as an IC50, which is the drug concentration required to inhibit cell proliferation by 50% compared with untreated control cells.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

The required numbers of animals needed to detect a meaningful response are pooled at the start of the experiment and each is given a subcutaneous implant of a tumor fragment (appr 20 mg) with a 13-gauge trocar. Tumors are allowed to grow to the predetermined size window (75-200 mg; tumors outside the range are excluded), and animals are evenly distributed to various treatment and control groups. There are typically eight mice per treatment and control groups, with the exception of experiments conducted in the Sal-IGF (same as IGF-1R-Sal) tumor model, in which there are typically five mice per treatment and control group. Treatment of each animal is based on individual body weight. Treated animals are checked daily for treatment-related toxicity/mortality. Each group of animals is weighed before the initiation of treatment (Wt1) and then again following the last treatment dose (Wt2). The difference in body weight (Wt2 − Wt1) provides a measure of treatment-related toxicity.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

BMS-754807 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1669 mL 10.8345 mL 21.6689 mL 54.1724 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1669 mL 4.3338 mL 10.8345 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0834 mL 2.1669 mL 5.4172 mL
15 mM 0.1445 mL 0.7223 mL 1.4446 mL 3.6115 mL
20 mM 0.1083 mL 0.5417 mL 1.0834 mL 2.7086 mL
25 mM 0.0867 mL 0.4334 mL 0.8668 mL 2.1669 mL
30 mM 0.0722 mL 0.3611 mL 0.7223 mL 1.8057 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2709 mL 0.5417 mL 1.3543 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4334 mL 1.0834 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3611 mL 0.9029 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2709 mL 0.6772 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2167 mL 0.5417 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BMS-7548071001350-96-4BMS754807BMS 754807IGF-1RInsulin ReceptorInsulin-like growth factor-1 receptorInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
BMS-754807
目录号：
HY-10200
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z