2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  4. ERK
  5. ERK抑制剂

ERK抑制剂

ERK Isoform Comparison

ERK抑制剂 (212):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.96%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-50846
    SCH772984 Inhibitor 98.82%
    SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。
  • HY-19696
    Tauroursodeoxycholate

    牛磺熊去氧胆酸

    		Inhibitor 99.91%
    Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
  • HY-117037
    FR900359 Inhibitor ≥99.0%
    FR900359 是一种酯肽，是哺乳动物 Gαq/11/14 的选择性抑制剂，能抑制 ERK 通路，能抑制黑色素瘤细胞增殖，降低血压。在 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的过敏性小鼠哮喘模型中，FR900359 也能防止气道过度反应。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究。
  • HY-P3206A
    Serum thymic factor acetate Inhibitor 99.80%
    Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素，可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素，表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
  • HY-N0652R
    2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside (Standard)

    2,3,5,4-四羟基二苯乙烯葡萄糖苷 (Standard)

    		Inhibitor
    2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside (Standard) 是 2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 是从蓼科植物物种的根里分离出来的，能够抑制5-HETE、HHT 和 thromboxane B2 的形成。2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 具有降血压、抗衰老、抗炎、降血脂、心脏保护和神经保护作用。
  • HY-15816
    Ulixertinib Inhibitor 99.95%
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
  • HY-N0431
    Astragaloside IV

    黄芪皂苷 IV

    		Inhibitor ≥98.0%
    Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。
  • HY-156498
    RMC-7977 Inhibitor 99.48%
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
  • HY-101494
    Temuterkib Inhibitor 99.94%
    Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-N2329
    Piperlongumine

    荜茇酰胺

    		Inhibitor 99.87%
    Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumin 可用于迁移体的研究。
  • HY-19696A
    Tauroursodeoxycholate sodium

    牛磺熊去氧胆酸钠

    		Inhibitor 98.88%
    Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
  • HY-15947
    Ravoxertinib Inhibitor 99.75%
    Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
  • HY-P99275
    Patritumab

    帕曲妥单抗

    		Inhibitor 98.95%
    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
  • HY-153346
    RMC-6291 Inhibitor 99.65%
    RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
  • HY-B0185
    Lidocaine

    利多卡因

    		Inhibitor 99.96%
    Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
  • HY-19700
    trans-Zeatin

    反-玉米素

    		Inhibitor 99.83%
    trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
  • HY-12275
    FR 180204 Inhibitor 99.64%
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
  • HY-N7140
    Gamma-Linolenic acid

    γ-亚麻酸

    		Inhibitor 99.74%
    Gamma-linolenic acid (γ-Linolenic acid) 是一种具有口服活性的不饱和脂肪酸。Gamma-linolenic acid 通过抑制 NF-κB 信号通路以及 ERK1/2 和 JNK 磷酸化来发挥抗炎作用，同时，通过诱导癌细胞凋亡(Apoptosis) 发挥其抗癌作用。此外，Gamma-linolenic acid 还具有抗氧化以及改善记忆的作用，Gamma-linolenic acid 有望用于炎症、神经、癌症疾病领域研究。
  • HY-136579
    ASN007 Inhibitor 99.70%
    ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
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