1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Syk FLT3
  3. Mivavotinib monohydrochloride

Mivavotinib monohydrochloride  (Synonyms: TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride)

目录号: HY-100867A 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南

TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYKFLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

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Mivavotinib monohydrochloride Chemical Structure

Mivavotinib monohydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1952251-28-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥950
In-stock
10 mg ¥1400
In-stock
25 mg ¥2800
In-stock
50 mg ¥4200
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Mivavotinib monohydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TAK-659 hydrochloride is a highly potent, selective, reversible and orally available dual inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) and fms related tyrosine kinase 3 (FLT3), with an IC50 of 3.2 nM and 4.6 nM for SYK and FLT3, respectively. TAK-659 hydrochloride induces cell death in tumor cells but not in nontumor cells, and with potential for the treatment of chronic lymphocytic leukemia (CLL)[1][2][3][4].

IC50 & Target

IC50: 3.2 nM (Syk), 4.6 nM (FLT3)[1]

体外研究
(In Vitro)

TAK-659 hydrochloride 抑制 SYK 依赖性 DLBCL 和 FLT3 依赖性 AML 细胞系的细胞增殖[1][3]
TAK-659 hydrochloride (5 μM;1-24 小时) 在 LMP2A/MYC 细胞中诱导 Casp3 激活,这在 4 小时时很明显,并在处理 8 小时时达到最高水平[4]
TAK-659 hydrochloride (0.01-10 μM;1 小时) 刺激 Ramos 细胞中 Tyr525 和 Tyr352 的磷酸化 Syk 表达和磷酸化 ERK1/2 增加[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[4]

Cell Line: LMP2A/MYC cells
Concentration: 5 µM
Incubation Time: 1 hour, 2 hours, 4 hours, 8 hours, 24 hours
Result: Induced apoptosis in LMP2A/MYC lymphoma cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Ramos cells
Concentration: 0.01 μM,0.1 μM,1 μM,10 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Enhanced expression of phospho-Syk at Tyr525 and Tyr352 and phospho-ERK1/2 in stimulated Ramos cells.
体内研究
(In Vivo)

TAK-659 hydrochloride (100 mg/kg/天;oral;每天,持续 10 天) 处理完全消除了 LMP2A/MYC 小鼠的脾肿大和肿瘤发展,在肿瘤前和肿瘤细胞转移实验中[4]
TAK-659 hydrochloride 处理可杀死肿瘤细胞,但不能杀死脾脏和肿瘤内的宿主细胞[4]
TAK-659 hydrochloride 处理可消除肿瘤细胞向骨中的转移骨髓[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LMP2A/MYC double transgenic mice[4]
Dosage: 100 mg/kg/day
Administration: Oral gavage; for 10 days
Result: Inhibited LMP2A-induced tumor cell survival in vivo.
Clinical Trial
分子量

380.85

Formula

C17H22ClFN6O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (5.25 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节,pH≈3))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6257 mL 13.1285 mL 26.2571 mL
5 mM 0.5251 mL 2.6257 mL 5.2514 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

参考文献

Mivavotinib monohydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.6257 mL 13.1285 mL 26.2571 mL 65.6426 mL
5 mM 0.5251 mL 2.6257 mL 5.2514 mL 13.1285 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Mivavotinib monohydrochloride
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