2. Epigenetics TGF-beta/Smad
  3. PKC
  4. Ruboxistaurin

Ruboxistaurin  (Synonyms: LY333531)

目录号: HY-10195 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ruboxistaurin Chemical Structure

Ruboxistaurin Chemical Structure

CAS No. : 169939-94-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1825
In-stock
5 mg ￥1770
In-stock
10 mg ￥3200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Ruboxistaurin:

Ruboxistaurin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Ruboxistaurin purchased from MCE. Usage Cited in: Biosci Rep. 2018 Sep 7;38(5):BSR20171459.  [Abstract]

    Western blots analysis showing protein expression level of phosphorylated p-PKC βII over total PKC βII and total H3Cit over total H3 in wounds 12 days post wounding

    查看 PKC 亚型特异性产品:

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    PKC PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCη PKCζ PKCθ PKCμ PKCι

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ruboxistaurin (LY333531) is an orally active, selective PKC beta inhibitor (Ki=2 nM). Ruboxistaurin exhibits ATP dependent competitive inhibition of PKC beta I with an IC50 of 4.7 nM. Ruboxistaurin inhibits PKC beta II with an IC50 of 5.9 nM[1][2].

    IC50 & Target[1]

    PKC-βI

    4.7 nM (IC50)

    PKC-βII

    5.9 nM (IC50)

    PKCη

    52 nM (IC50)

    PKCδ

    250 nM (IC50)

    PKCγ

    300 nM (IC50)

    PKCα

    360 nM (IC50)

    PKCε

    600 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Ruboxistaurin 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη 的抑制作用较弱 (IC50，52 nM)，PKCα (IC50，360 nM)，PKCγ (IC50，300 nM)，PKCδ (IC50，250 nM)，并且对 PKCζ 没有影响 (IC50，>100 μM)[1]。
    Ruboxistaurin (10 和 400 nM) 显著抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附到与 NG 条件下单核细胞对内皮细胞的基线粘附没有区别的水平。Ruboxistaurin (10 和 400 nM) 不会改变粘附分子的内皮表达或改变内皮细胞生长[2]。
    Ruboxistaurin (LY333531；10 nM) 降低高葡萄糖 (HG) 诱导的人肾小球内皮细胞 (HRGEC) 活力，并抑制与 HG 一起孵育的 HRGEC 中 swiprosin-1 的增加[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Ruboxistaurin 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Ruboxistaurin (1 mg/kg；8 周) 显著降低 GEC 凋亡以及 swiprosin-1 上调，并改善糖尿病小鼠的肾小球损伤。在糖尿病小鼠中，Ruboxistaurin 还可以有效减弱 PARP、cleaved-caspase9、cleaved-caspase3 的表达和 Bax/Bcl-2 比率[3]。
    Ruboxistaurin (0.1-10.0 mg/kg；口服) 显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Rats[4]
    Dosage: 0.1, 1.0, or 10.0 mg/kg
    Administration: P.o.
    Result: Dramatically reduced the number of leukocytes trapped in the retinal microcirculation of diabetic rats.
    Clinical Trial
    分子量

    468.55

    Formula

    C28H28N4O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Brown to reddish brown

    中文名称

    鲁伯斯塔
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (53.36 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    THF 中的溶解度 : < 1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1342 mL 10.6712 mL 21.3424 mL
    5 mM 0.4268 mL 2.1342 mL 4.2685 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.56 mM); 悬浊液

      此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    Ruboxistaurin 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1342 mL 10.6712 mL 21.3424 mL 53.3561 mL
    5 mM 0.4268 mL 2.1342 mL 4.2685 mL 10.6712 mL
    10 mM 0.2134 mL 1.0671 mL 2.1342 mL 5.3356 mL
    15 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4228 mL 3.5571 mL
    20 mM 0.1067 mL 0.5336 mL 1.0671 mL 2.6678 mL
    25 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8537 mL 2.1342 mL
    30 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7785 mL
    40 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5336 mL 1.3339 mL
    50 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0671 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Ruboxistaurin169939-94-0LY333531鲁伯斯塔LY 333531LY-333531PKCProtein kinase CselectivePKCβIATPdependentcompetitivePKCβIIInhibitorinhibitorinhibit

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    Ruboxistaurin
    目录号：
    HY-10195
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