2. GPCR/G Protein Epigenetics Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR Neuronal Signaling MAPK/ERK Pathway Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis
  3. Free Fatty Acid Receptor Histone Methyltransferase HDAC mTOR CaMK p38 MAPK Epigenetic Reader Domain GLUT nAChR TNF Receptor
  4. AR420626

AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。

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AR420626 Chemical Structure

AR420626 Chemical Structure

CAS No. : 1798310-55-0

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥545
In-stock
5 mg ￥1184
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥4000
In-stock
50 mg ￥5788
In-stock
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AR420626 相关抗体

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EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

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HDAC HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2

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mTOR mTORC1 mTORC2

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CaMK III CaMK II

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

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GLUT1 GLUT2 GLUT3 GLUT4

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TNFRSF1A/CD120a TNFRSF5/CD40 TNFRSF6/Fas/CD95 TNFRSF8/CD30 TNFRSF9/4-1BB/CD137 TNFRSF16/NGF Receptor/CD271 TNFRSF18/GITR/CD357

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AR420626 is a selective agonist of free fatty acid receptor 3 (FFAR3) (IC50=117 nM). AR420626 has anti-inflammatory, anticancer and antidiabetic activities. AR420626 improves neurogenic diarrhea by inhibiting nAChR mediated neural pathways. AR420626 inhibits the growth of HepG2 xenografts and inhibits the proliferation of hepatoma cells by inducing apoptosis. AR420626 also suppresses allergic asthma and eczema and has the ability to activate GPR41 to increase Ca2+ signal-mediated glucose uptake and improve diabetes[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

AR420626 (10 μM) 能够抑制 100 μM 尼古丁诱导的大鼠近端结肠环行肌条的收缩和 10 μM 尼古丁诱导的大鼠近端结肠环行肌条的松弛[1]。
AR420626 (10 μM) 逆转了 Serotonin (HY-B1473A) (100 μM) 引起的 NO 介导的循环肌肉松弛[1]。
AR420626 (10 和 25 µM; 48 h) 在 25 µM 浓度下作用 48 h 抑制 HLE 细胞和 HepG2 细胞的增殖，并通过抑制 HDAC 诱导 TNF-α 引发 HepG2 细胞和 HLE 细胞的凋亡[2]。
AR420626 (25 µM; 1, 3, 12 和 24 h) 在 HepG2 细胞和 HLE 细胞中，给药后 1 小时诱导 mTOR 磷酸化，并持续 24 小时[2]。
AR420626 (0.25, 0.5 和 1 µM; 1 h) 通过激活 C2C12 肌管中 CaMKII、CREB 和 p38 来增加 Ca2+ 内流和 GLUT4 易位，从而增加基础和胰岛素刺激的葡萄糖摄取[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AR420626 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: HepG2 cells and HLE cells
Concentration: 10, 25 µM
Incubation Time: 24, 48 and 72 h
Result: Inhibited the proliferation of HepG2 cells at 25 µM for 24 h, 10 µM and 25 µM for 48 h and 72 h, and inhibited the proliferation of HLE cells at 25 µM for 48 h, 10 µM and 25 µM for 72 h.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HCC cells
Concentration: 10, 25 µM
Incubation Time: 48 h
Result: Increased the expression of cleaved caspase-3 in a dose-dependent manner.
Increased cleaved caspase-8 in HCC cells in a dose-dependent manner and slightly increased cleaved caspase-9 in HepG2 cells at 25 µM.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HCC cells
Concentration: 25 µM
Incubation Time: 1, 3, 12 and 24 h
Result: Reduced the levels of HDAC 4-7 at 1 h and gradually decreased to 24h, reduced the levels of HDAC 1-3 at 24h, and reduced the levels of HDAC8 at 1h and gradually decreased to 24h in HepG2 cells.
Upregulated histone H3 acetylation level at 3 h and gradually increased to 24 h in HepG2 cells.

RT-PCR[2]

Cell Line: HCC cells
Concentration: 10, 25 µM
Incubation Time: 1, 3, 12 and 24 h
Result: Increased the TNF-α mRNA level in HepG2 cells from 1 to 24 hours, reaching a peak at around 24 hours at a dose of 25µM, the TNF-α mRNA level in HLE cells from 1 to 24 hours was dose-dependent, reaching a peak at around 3 hours.
体内研究
(In Vivo)

AR420626 (0.1 mg/kg; 腹腔注射, 单剂量注射) 可显著抑制雄性 Sprague-Dawley 大鼠体内血清素诱导的排便量[1]。
AR420626 (0.1 mg/kg, 腹腔注射; 第 0-4 天；0.2 mg/kg, 腹腔注射; 第 7-11 天) 抑制 HepG2 异种移植的雄性 SHO 裸鼠生长[2]。
AR420626 (0.1 mg/kg, 腹腔注射; 造模剂诱导前 30 分钟给药) 抑制了 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导 BALB/c 小鼠的过敏性哮喘模型的支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的免疫应答，抑制肺组织的免疫反应；并抑制 1-chloro-2, 4-dinitrobenzene (DNCB) 诱导 BALB/c 小鼠的湿疹模型皮肤炎症免疫反应，颈部淋巴结免疫反应和湿疹症状的发展[3]。
AR420626 (13.32 和 26.64 μg/kg, 腹腔注射; 每天 1 次持续 7 天) 在 26.64 μg/kg 的剂量下提高了 Streptozotocin (HY-13753) 诱导糖尿病的雄性 ICR 小鼠和高脂饮食诱导糖尿病的 C57BL/6 小鼠血浆中胰岛素水平和骨骼肌糖原含量来改善葡糖糖耐量[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HepG2 xenograft model in male SHO nude mice [2]
Dosage: 0.1 mg/kg on days 0-4 after tumors reach 500-1000 mm3
0.2 mg/kg on days 7-11 after tumors reach 500-1000 mm3
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Inhibited the growth of HepG2 xenograft mice, and still had an inhibitory effect on the weight of mice after stopping administration.
Animal Model: Ovalbumin (OVA)-induced asthma induction in BALB/c mice [3]
Dosage: 0.1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection 30 min before OVA sensitization (D0 and D14) or 30 min before OVA challenge (D28, D29, and D30)
Result: Suppressed the increased IL-4 and IL-17A levels.
Suppressed the increase in the number of eosinophils and total immune cells in bronchoalveolar lavage fluid (BALF).
Inhibited the increase of cytokine (IL-4, IL-13, IFN-γ and IL-17a) levels.
Animal Model: 1-chloro-2, 4-dinitrobenzene (DNCB)-induced eczema model in BALB/c mice[3]
Dosage: 0.1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection 30 min before the DNCB challenge from day 19
Result: Reduced the number of accumulated immune cells and mast cells, inhibited acanthosis and epidermal thickening and mast cell accumulation, and inhibited IL-17A, TSLP and IL-8 levels.
Inhibited immune responses in the cervical lymph nodes, size enlargement, and expression of inflammatory cytokines and chemokines, but did not enhance the proportion of CD4+FoxP3+ Treg cells.
分子量

417.29

Formula

C21H18Cl2N2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (47.93 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3964 mL 11.9821 mL 23.9641 mL
5 mM 0.4793 mL 2.3964 mL 4.7928 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2 mg/mL (4.79 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

AR420626 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3964 mL 11.9821 mL 23.9641 mL 59.9104 mL
5 mM 0.4793 mL 2.3964 mL 4.7928 mL 11.9821 mL
10 mM 0.2396 mL 1.1982 mL 2.3964 mL 5.9910 mL
15 mM 0.1598 mL 0.7988 mL 1.5976 mL 3.9940 mL
20 mM 0.1198 mL 0.5991 mL 1.1982 mL 2.9955 mL
25 mM 0.0959 mL 0.4793 mL 0.9586 mL 2.3964 mL
30 mM 0.0799 mL 0.3994 mL 0.7988 mL 1.9970 mL
40 mM 0.0599 mL 0.2996 mL 0.5991 mL 1.4978 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AR4206261798310-55-0AR 420626AR-420626Free Fatty Acid ReceptorHistone MethyltransferaseHDACmTORCaMKp38 MAPKEpigenetic Reader DomainGLUTnAChRTNF ReceptorFFARHistone deacetylasesMammalian target of RapamycinCalmodulin-dependent protein kinasesCalmodulin-dependent kinasesGlucose transporter Nicotinic acetylcholine receptorsTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRInhibitorinhibitorinhibit

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AR420626
目录号：
HY-116522
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