P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

P-glycoprotein 相关产品 (173)
抗体 (3)

By Effects:	抑制剂 (134) 激动剂 (1) 激活剂 (1) 调节剂 (21)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14275

Verapamil 维拉帕米	Inhibitor	99.96%
Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。

HY-50879

Elacridar 依克立达	Inhibitor	99.94%
Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。

HY-A0064

Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米	Inhibitor	99.98%
Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。

HY-15206

Glibenclamide 格列本脲	Inhibitor	99.94%
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断K_ATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

HY-10550

Tariquidar 他立喹达	Inhibitor	99.45%
Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，K_d 为 5.1 nM。

HY-10550B

Tariquidar dimesylate	Inhibitor
Tariquidar dimesylate (XR9576 dimesylate) 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。Tariquidar dimesylate 通过与 P-glycoprotein 结合，阻止其将药物从脑内向外运输，从而增加药物在脑内的浓度。Tariquidar dimesylate 可用于血脑屏障穿透性和多药耐药性的研究。

HY-11018S1

Risperidone-d₄-1 利培酮-d₄-1	Inhibitor
Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT₂ 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D₂ 受体的拮抗剂，其对 5-HT_2A 和 dopamine D₂ 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

HY-N0633R

Muscone (Standard) 麝香酮 (Standard)
Muscone (Standard) 是 Muscone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。

HY-11018

Risperidone 利培酮	Inhibitor	99.92%
Risperidone是 5-HT₂ 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D₂ 受体的拮抗剂，其对 5-HT_2A 和 dopamine D₂ 受体的 K_i 值分别为 4.8，5.9 nM。

HY-50671

Zosuquidar trihydrochloride 唑喹达三盐酸盐	Inhibitor	99.79%
Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (K_i=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-N0144

Piperine 胡椒碱	Inhibitor	98.88%
Piperine 是能够从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4的活性。Piperine 对 HeLa 细胞的 IC₅₀ 为 61.94±0.054 μg/mL。

HY-108347

CP-100356 hydrochloride	Inhibitor	99.68%
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC₅₀=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC₅₀=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC₅₀=～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC₅₀>15 μM)。

HY-N0633

Muscone 麝香酮		≥98.0%
Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。

HY-17411

Limonin 柠檬苦素	Inhibitor	99.38%
Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1，EC₅₀ 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡，IC₅₀ 为54.74 μM。Limonin 具有抗病毒和抗肿瘤活性。

HY-B0532A

Trifluoperazine dihydrochloride 盐酸三氟拉嗪	Inhibitor	99.98%
Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

HY-17384

Valspodar 伐司扑达	Inhibitor	99.27%
Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂，已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。

HY-50880

Elacridar hydrochloride 依克立达盐酸盐	Inhibitor	99.93%
Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。

HY-15255

Zosuquidar 唑喹达	Inhibitor	99.90%
Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (K_i=59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-10550A

Tariquidar methanesulfonate, hydrate 他立喹达二甲磺酸盐六水合物	Inhibitor	98.52%
Tariquidar methanesulfonate, hydrate (XR9576 methanesulfonate, hydrate) 是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，K_d值为5.1 nM。

HY-N0069

Solamargine 澳洲茄边碱	Inhibitor	99.97%
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。

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