2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein
  4. Zosuquidar

Zosuquidar  (Synonyms: 唑喹达; RS 33295-198; LY-335979)

目录号: HY-15255 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Zosuquidar Chemical Structure

Zosuquidar Chemical Structure

CAS No. : 167354-41-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2786
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥4200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Zosuquidar:

Zosuquidar 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Zosuquidar purchased from MCE. Usage Cited in: J Pharm Biomed Anal. 2012 Jul;66:232-9.  [Abstract]

    Effect of pharmacological inhibition of drug efflux transporters on brain distribution of FLZ in rats. The rats receive 35 mg/kg FLZ via tail vein injection 10 min after intravenous administration of 20 mg/kg Zosuquidar or 7.5 mg/kg ko143.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Zosuquidar (LY335979) is a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor (Ki=59 nM). Zosuquidar shows anti-tumor activities, and can be used in acute myelogenous leukemia (AML) research[1][2][3].

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    SW-620 IC50
    0.059 μM
    Compound: Zosuquidar
    Reversal of resistance to paclitaxel-induced cytotoxicity in human SW-620/AD300 cells assessed as reduction in paclitaxel IC50 at 2 uM preincubated for 4 hrs followed by paclitaxel addition and measured after 72 hrs by MTT assay (Rvb = 4.23 +/- 0.50 uM)
    Reversal of resistance to paclitaxel-induced cytotoxicity in human SW-620/AD300 cells assessed as reduction in paclitaxel IC50 at 2 uM preincubated for 4 hrs followed by paclitaxel addition and measured after 72 hrs by MTT assay (Rvb = 4.23 +/- 0.50 uM)
    		[PMID: 34723530]
    体外研究
    (In Vitro)

    Zosuquidar (0.3 μM; 48 h) treatment enhances the cytotoxicity of DNR (substrates for P-glycoproteins) in P-glycoproteins active cell lines[2].
    Zosuquidar (5-16 μM; 72 h) treatment alone shows high cytotoxic concentration to drug-sensitive and MDR cell lines[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Zosuquidar 相关抗体:

    Cell Cytotoxicity Assay[2]

    Cell Line: K562 and HL60 cells
    Concentration: 0.3 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Enhanced the cytotoxicity of DNR (substrates for P-glycoproteins) in K562/DOX cells more than 45.5-fold.

    Cell Cytotoxicity Assay[1]

    Cell Line: CCRF-CEM, CEM/VLB100, P388, P388/ADR, MCF7, MCF7/ADR, 2780, 2780AD, UCLA-P3, UCLA-P3.003VLB cells
    Concentration: 5-16 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Showed IC50s of 6, 7, 15, 8, 7, 15, 11, 16, >5, >5 μM for CCRF-CEM, CEM/VLB100, P388, P388/ADR, MCF7, MCF7/ADR, 2780, 2780AD, UCLA-P3, UCLA-P3.003VLB cells, respectively.
    体内研究
    (In Vivo)

    Zosuquidar (intraperitoneal injection; 30, 10, 3, or 1 mg/kg; once daily; 5 d) treatment shows a significant increase in life span[1].
    Zosuquidar (intraperitoneal injection; 30 mg/kg; once daily; 5 d) treatment shows the potentiation with a combined of Doxorubicin[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Mice implanted with P388/ADR tumors[1]
    Dosage: 30, 10, 3, or 1 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 30, 10, 3, or 1 mg/kg; once daily; 5 days
    Result: Exihibited a significantly increased survival compared to the group treated with Doxorubicin alone (P<0.001).
    Animal Model: Mice implanted with P388 or P388/ADR murine leukemia cells[1]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 30 mg/kg; once daily; 5 days
    Result: Observed significant antitumor activity against the MDR P388/ADR cell lines when mice were treated with a combined dose of 30 mg/kg LY335979 and 1 mg/kg Doxorubicin (P=0.1).
    Clinical Trial
    分子量

    527.60

    Formula

    C32H31F2N3O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    中文名称

    唑喹达
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (189.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8954 mL 9.4769 mL 18.9538 mL
    5 mM 0.3791 mL 1.8954 mL 3.7908 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.48 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.48 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.90%

    COA (289 KB) HNMR (146 KB) RP-HPLC (169 KB) LCMS (234 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Zosuquidar 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8954 mL 9.4769 mL 18.9538 mL 47.3844 mL
    5 mM 0.3791 mL 1.8954 mL 3.7908 mL 9.4769 mL
    10 mM 0.1895 mL 0.9477 mL 1.8954 mL 4.7384 mL
    15 mM 0.1264 mL 0.6318 mL 1.2636 mL 3.1590 mL
    20 mM 0.0948 mL 0.4738 mL 0.9477 mL 2.3692 mL
    25 mM 0.0758 mL 0.3791 mL 0.7582 mL 1.8954 mL
    30 mM 0.0632 mL 0.3159 mL 0.6318 mL 1.5795 mL
    40 mM 0.0474 mL 0.2369 mL 0.4738 mL 1.1846 mL
    50 mM 0.0379 mL 0.1895 mL 0.3791 mL 0.9477 mL
    60 mM 0.0316 mL 0.1579 mL 0.3159 mL 0.7897 mL
    80 mM 0.0237 mL 0.1185 mL 0.2369 mL 0.5923 mL
    100 mM 0.0190 mL 0.0948 mL 0.1895 mL 0.4738 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Zosuquidar167354-41-8RS 33295-198 LY-335979唑喹达LY335979LY 335979LY-335979P-glycoproteinP-gpPgpMultidrug resistance protein 1MDR1ATP-binding cassette sub-family B member 1ABCB1Cluster of differentiation 243CD243anti-tumor activityacute myelogenous leukemiaAMLK562HL60CCRF-CEMCEM/VLB100P388P388/ADRMCF7MCF7/ADR27802780ADUCLA-P3UCLA-P3.003VLBInhibitorinhibitorinhibit

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