2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P-glycoprotein
  5. P-glycoprotein抑制剂

P-glycoprotein抑制剂

P-glycoprotein抑制剂 (134):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14275
    Verapamil

    维拉帕米

    		Inhibitor 99.96%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-50879
    Elacridar

    依克立达

    		Inhibitor 99.94%
    Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride

    盐酸维拉帕米

    		Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-15206
    Glibenclamide

    格列本脲

    		Inhibitor 99.94%
    Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
  • HY-10550
    Tariquidar

    他立喹达

    		Inhibitor 99.45%
    Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，Kd 为 5.1 nM。
  • HY-10550B
    Tariquidar dimesylate Inhibitor
    Tariquidar dimesylate (XR9576 dimesylate) 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。Tariquidar dimesylate 通过与 P-glycoprotein 结合，阻止其将药物从脑内向外运输，从而增加药物在脑内的浓度。Tariquidar dimesylate 可用于血脑屏障穿透性和多药耐药性的研究。
  • HY-11018S1
    Risperidone-d4-1

    利培酮-d4-1

    		Inhibitor
    Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
  • HY-11018
    Risperidone

    利培酮

    		Inhibitor 99.92%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
  • HY-50671
    Zosuquidar trihydrochloride

    唑喹达三盐酸盐

    		Inhibitor 99.79%
    Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
  • HY-N0144
    Piperine

    胡椒碱

    		Inhibitor 98.88%
    Piperine 是能够从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4的活性。Piperine 对 HeLa 细胞的 IC50 为 61.94±0.054 μg/mL。
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 μM)。
  • HY-17411
    Limonin

    柠檬苦素

    		Inhibitor 99.38%
    Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂，其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1，EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡，IC50 为54.74 μM。Limonin 具有抗病毒和抗肿瘤活性。
  • HY-B0532A
    Trifluoperazine dihydrochloride

    盐酸三氟拉嗪

    		Inhibitor 99.98%
    Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
  • HY-17384
    Valspodar

    伐司扑达

    		Inhibitor 99.27%
    Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂，已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。
  • HY-15255
    Zosuquidar

    唑喹达

    		Inhibitor 99.90%
    Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    依克立达盐酸盐

    		Inhibitor 99.93%
    Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
  • HY-10550A
    Tariquidar methanesulfonate, hydrate

    他立喹达二甲磺酸盐六水合物

    		Inhibitor 98.52%
    Tariquidar methanesulfonate, hydrate (XR9576 methanesulfonate, hydrate) 是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，Kd值为5.1 nM。
  • HY-N0069
    Solamargine

    澳洲茄边碱

    		Inhibitor 99.97%
    Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII

    		Inhibitor 99.96%
    Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
  • HY-13646
    Encequidar Inhibitor ≥98.0%
    Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
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