2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein BCRP
  4. CP-100356 hydrochloride

CP-100356 hydrochloride 

目录号: HY-108347 纯度: 99.19%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 μM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CP-100356 hydrochloride Chemical Structure

CP-100356 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 142715-48-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥636
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥5050
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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CP-100356 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CP-100356 hydrochloride is an orally active dual MDR1 (P-gp)/BCRP inhibitor, with an IC50s of 0.5 and 1.5 µM for inhibiting MDR1-mediated Calcein-AM transport and BCRP-mediated Prazosin transport, respectively. CP-100356 hydrochloride is also a weak inhibitor of OATP1B1 (IC50=∼66 µM). CP-100356 hydrochloride is devoid of inhibition against MRP2 and major human P450 enzymes (IC50>15 µM)[1].

IC50 & Target

IC50: 0.5 µM (MDR1), 1.5 µM (BCRP) in MDCKII cells[1]
体外研究
(In Vitro)

CP-100356 hydrochloride (0.1-15 μM；预处理 30 分钟) 在人 MDR1 转染的 MDCKII 细胞中抑制乙酰氧基甲基钙黄绿素 (Calcein-AM) 摄取和地高辛转运，IC50 分别为 0.50 μM 和 1.2 μM。CP-100356 hydrochloride 降低 MDCKII 细胞中 BCRP 介导的哌唑嗪转运，IC50 为 1.5 μM[1]。
CP-100356 hydrochloride (0.064- 200 μM；5 分钟) 抑制 OATP1B1 介导的雌二醇 17β-D-葡萄糖醛酸苷摄取，IC50 约为 66 μM[1]。
CP-100356 hydrochloride (0-50 μM；10-30 分钟) 对竞争性抑制研究中包括 P4503A4 在内的单个 P450 酶的催化活性没有抑制作用 (IC50>50 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CP-100356 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CP-100356 hydrochloride (6-24 mg/kg；口服) 增加大鼠中 Fexofenadine 的全身暴露 (在 24 mg/kg 剂量下，Cmax 和 AUC 增加 36 倍和 80 倍)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

597.10

Formula

C31H37ClN4O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 11.36 mg/mL (19.03 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6748 mL 8.3738 mL 16.7476 mL
5 mM 0.3350 mL 1.6748 mL 3.3495 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.68%

COA (197 KB) LCMS (264 KB) 元素分析报告 (213 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CP-100356 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6748 mL 8.3738 mL 16.7476 mL 41.8690 mL
5 mM 0.3350 mL 1.6748 mL 3.3495 mL 8.3738 mL
10 mM 0.1675 mL 0.8374 mL 1.6748 mL 4.1869 mL
15 mM 0.1117 mL 0.5583 mL 1.1165 mL 2.7913 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CP-100356142715-48-8CP100356CP 100356P-glycoproteinBCRPP-gpPgpMultidrug resistance protein 1MDR1ATP-binding cassette sub-family B member 1ABCB1Cluster of differentiation 243CD243Breast cancer resistance proteinABCG2Calcein-AMtransportPrazosinOATP1B1MRP2P450Inhibitorinhibitorinhibit

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