Glibenclamide (Synonyms: 格列本脲; Glyburide)

目录号: HY-15206 纯度: 99.94%: FAQs
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摩尔计算器

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断K_ATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

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Glibenclamide Chemical Structure

CAS No. : 10238-21-8

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2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥500	In-stock
500 mg	￥400	In-stock
1 g	￥500	In-stock
5 g	￥600	In-stock
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Customer Review

Other Forms of Glibenclamide:

MCE 顾客使用本产品发表的 19 篇科研文献

: Glibenclamide purchased from MCE. Usage Cited in: Front Cell Dev Biol. 2020 May 12;8:269. [Abstract]; The inhibition of HSP70 releasing by Glibenclamide suppresses morphine-induced ER stress and the phosphorylation of PKA and NR-1. Glibenclamide (200 μM) inhibits the decrease of intracellular HSP70 caused by morphine in SH-SY5Y cells.

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Glibenclamide (Glyburide) is an orally active ATP-sensitive K⁺ channel (K_ATP) inhibitor and can be used for the research of diabetes and obesity^[1]. Glibenclamide inhibits P-glycoprotein. Glibenclamide directly binds and blocks the SUR1 subunits of K_ATP and inhibits the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein (CFTR)^[3]. Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergetics by inducing changes on membrane ion permeability^[4]. Glibenclamide can induce autophagy^[5].

IC₅₀ & Target

K_ATP^[1]

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
CHO	IC₅₀	15 μM Compound: glibenclamide	Inhibition of wild type CFTR expressed in CHO cells by [125I]iodide efflux assay Inhibition of wild type CFTR expressed in CHO cells by [125I]iodide efflux assay	[PMID: 21397997]
HEK293	IC₅₀	1.4 μM Compound: Glibenclamide	Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate	[PMID: 22587986]
HEK293	IC₅₀	2.2 μM Compound: Glibenclamide	Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using pitavastatin substrate Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using pitavastatin substrate	[PMID: 22587986]
HEK293	IC₅₀	21 μM Compound: Glibenclamide	Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estrone-3-sulfate substrate Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estrone-3-sulfate substrate	[PMID: 22587986]
INS-1E	EC₅₀	0.003 μM Compound: glibenclamide	Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose	[PMID: 24484900]
INS-1E	EC₅₀	0.007 μM Compound: glibenclamide	Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 0.1 mM glucose Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 0.1 mM glucose	[PMID: 24484900]
Mesenchymal stem cells	EC₅₀	2.8 μM Compound: GLI	Induction of adiponectin secretion in human differentiated BMMSC cells measured at 5 day in the presence of IDX induction medium by ELISA Induction of adiponectin secretion in human differentiated BMMSC cells measured at 5 day in the presence of IDX induction medium by ELISA	[PMID: 35172097]
U-373MG ATCC	IC₅₀	> 100 μM Compound: Glibenclamide	Growth inhibition of human U373 cells after 72 hrs by MTT assay Growth inhibition of human U373 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 22809560]

体外研究
(In Vitro)

Glibenclamide (棕色脂肪细胞；10 μM；1 天) 对脂肪细胞分化没有影响。Glibenclamide (Ucp1-2A-GFP brown adipocyte) 显著增加 UCP1 的表达。Glibenclamide 直接结合并阻断 ATP 依赖性钾通道 (K_ATP) 的 SUR1 亚基，从而增加胰腺 β 细胞的胰岛素分泌^[2]。Glibenclamide 通过使 Cl^- 渗透线粒体内膜并促进线粒体网 Cl^-/K⁺ 协同转运来干扰线粒体生物能^[4]。Glibenclamide 诱导的自噬抑制其对β细胞胰岛素分泌的改善作用^[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Glibenclamide (2 mg/kg；po) 增加胰岛素释放并迅速降低血糖水平^[2]。
Glibenclamide (50 μg/kg；po) 不会引起显著变化，例如体重或身体成分^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice^[2]
Dosage:	2 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Increased of insulin release and rapid drop of blood glucose level.

Clinical Trial

分子量

494.00

Formula

C₂₃H₂₈ClN₃O₅S

CAS 号

10238-21-8

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

格列本脲；优降糖；达安疗；达安宁；乙磺己脲；优格鲁康；氯磺环己脲；格列苯脲

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (202.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H₂O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0243 mL	10.1215 mL	20.2429 mL
5 mM	0.4049 mL	2.0243 mL	4.0486 mL
10 mM	0.2024 mL	1.0121 mL	2.0243 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

选择批次：

Data Sheet (644 KB) SDS (418 KB)

COA (284 KB) HNMR (282 KB) RP-HPLC (242 KB) LCMS (86 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Heo R, et al. The anti-diabetic drug trelagliptin induces vasodilation via activation of Kv channels and SERCA pumps. Life Sci. 2021;283:119868. [Content Brief]

[2]. Qiu Y, et al. Glyburide Regulates UCP1 Expression in Adipocytes Independent of KATP Channel Blockade. iScience. 2020;23(9):101446. [Content Brief]

[3]. Golstein PE, et al. P-glycoprotein inhibition by glibenclamide and related compounds. Pflugers Arch. 1999;437(5):652-660. [Content Brief]

[4]. Fernandes MA, et al. Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergetics by inducing changes on membrane ion permeability. J Biochem Mol Toxicol. 2004;18(3):162-169. [Content Brief]

[5]. Zhou J, et al. Glibenclamide-Induced Autophagy Inhibits Its Insulin Secretion-Improving Function in β Cells. Int J Endocrinol. 2019;2019:1265175. [Content Brief]

Glibenclamide 相关分类

Metabolic Disease

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.0243 mL	10.1215 mL	20.2429 mL	50.6073 mL
	5 mM	0.4049 mL	2.0243 mL	4.0486 mL	10.1215 mL
	10 mM	0.2024 mL	1.0121 mL	2.0243 mL	5.0607 mL
	15 mM	0.1350 mL	0.6748 mL	1.3495 mL	3.3738 mL
	20 mM	0.1012 mL	0.5061 mL	1.0121 mL	2.5304 mL
	25 mM	0.0810 mL	0.4049 mL	0.8097 mL	2.0243 mL
	30 mM	0.0675 mL	0.3374 mL	0.6748 mL	1.6869 mL
	40 mM	0.0506 mL	0.2530 mL	0.5061 mL	1.2652 mL
	50 mM	0.0405 mL	0.2024 mL	0.4049 mL	1.0121 mL
	60 mM	0.0337 mL	0.1687 mL	0.3374 mL	0.8435 mL
	80 mM	0.0253 mL	0.1265 mL	0.2530 mL	0.6326 mL
	100 mM	0.0202 mL	0.1012 mL	0.2024 mL	0.5061 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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