2. GPCR/G Protein
  3. Leukotriene Receptor LPL Receptor
  4. MK-571 sodium

MK-571 sodium  (Synonyms: L-660711 sodium)

目录号: HY-19989A 纯度: 99.75%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

MK-571 sodium Chemical Structure

MK-571 sodium Chemical Structure

CAS No. : 115103-85-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in Water ￥922
In-stock
1 mg ￥344
In-stock
5 mg ￥780
In-stock
10 mg ￥1244
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg ￥5880
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MK-571 sodium 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK-571 (L-660711) sodium is an orally active, potent and selective competitive leukotriene D4 (LTD4) receptor antagonist, with Ki values of 0.22 and 2.1 nM in guinea pig and human lung membranes, respectively. MK-571 sodium is also a inhibitor of multidrug resistance-associated protein MRP4 (ABCC4) and ABCC1 (MRP1). MK-571 sodium inhibits constitutive and antigen-stimulated S1P (sphingosine-1-phosphate) release[1][2][3].

IC50 & Target[1]

LTD4

0.22±0.15 nM (Ki, In guinea pig lung)

LTD4

2.1±1.8 nM (Ki, In human lung)

LTD4

10.5 (pA2)

LTE4

10.4 (pA2)

体外研究
(In Vitro)

MK571 sodium (15 μM，1 小时) 显著抑制 RBL-2H3 细胞和肥大细胞的组成型和 Ag 刺激的 S1P 分泌，并抑制 Fluo-3 流出[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK-571 sodium 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: RBL-2H3 cells, human LAD2 mast cells
Concentration: 15 μM
Incubation Time: 1 h
Result: Inhibited S1P secretion by vector and SphK1 transfected RBL-2H3 cells, whereas it did not affect uptake and intracellular conversion of [3H]Sph to S1P. Inhibited Fluo-3 efflux, inhibited S1P export by LAD2 cells, and blocked Ag-stimulated release of S1P.
体内研究
(In Vivo)

MK-571 sodium (0-0.5 mg/kg，口服，单剂量) 在用 Methysergide (3 μg/kg) 处理的有意识的致敏大鼠中对抗原诱导的呼吸困难持续时间产生剂量依赖性抑制[1]。
MK-571 sodium (0-1 mg/kg, 口服，1 次) 有意识的松鼠猴中阻断 LTD4 和 Ascaris 诱导的支气管收缩[1]。
MK-571 sodium (0-25 mg/kg，口服，每日，持续 2 周以上) 显示出缺氧性肺动脉高压 (PH) 的逆转，并保护小鼠缺氧 PH[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Hyperreactive rats (male and female, 200-400 g, pretreated intravenously with 3 μg/kg methysergide, 5 min before antigen chdlenge)[1]
Dosage: 0.5, 0.15, and 0.05 mg/kg
Administration: Orally, once, 1 or 4 h before challenge
Result: Produced dose-dependent inhibition of the duration of antigen-induced dyspnea, with ED50 values of 0.13 (95% confidence interval (CI), 0.03-0.62) and 0.11 (95% CI, 0.009-1.47) mg/kg, respectively. MK-571 was even more active when administered orally as a suspension in 1% Methocel (4 h pretreatment), with an ED50 of 0.068 (95% CI, 0.83-0.14) mg/kg.
Animal Model: Csnscisus squirrel msnkeys[1]
Dosage: 0.1, 0.5, and 1 mg/kg
Administration: Orally, once, 2 h prior to challenge with Ascaris antigen
Result: Produced significant inhibition of the bronchoconstriction at 0.5 mg/kg, produced significant inhibition of the increases in RL and decreases in Cdyn at 1 mg/kg.
Animal Model: FVB (Friend virus B-type) mice (Mrp4–/– and WT, 6 weeks old, exposed to chronic hypoxia (10% O2) in a ventilated chamber for 28 days)[2]
Dosage: 0, 5, and 25 mg/kg
Administration: Orally, daily, for 2 more weeks, maintain in hypoxic conditions
Result: Showed reversal of hypoxic pulmonary hypertension (PH), and mice were protected from hypoxic PH. MK-571-treated mice displayed lower RVSP and Fulton index and a decrease in the medial thickening of small pulmonary arteries and arterioles.
分子量

537.07

Formula

C26H26ClN2NaO3S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (62.06 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8620 mL 9.3098 mL 18.6195 mL
5 mM 0.3724 mL 1.8620 mL 3.7239 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 33.33 mg/mL (62.06 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.75%

COA (286 KB) HNMR (364 KB) RP-HPLC (241 KB) MS (79 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MK-571 sodium 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.8620 mL 9.3098 mL 18.6195 mL 46.5489 mL
5 mM 0.3724 mL 1.8620 mL 3.7239 mL 9.3098 mL
10 mM 0.1862 mL 0.9310 mL 1.8620 mL 4.6549 mL
15 mM 0.1241 mL 0.6207 mL 1.2413 mL 3.1033 mL
20 mM 0.0931 mL 0.4655 mL 0.9310 mL 2.3274 mL
25 mM 0.0745 mL 0.3724 mL 0.7448 mL 1.8620 mL
30 mM 0.0621 mL 0.3103 mL 0.6207 mL 1.5516 mL
40 mM 0.0465 mL 0.2327 mL 0.4655 mL 1.1637 mL
50 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3724 mL 0.9310 mL
60 mM 0.0310 mL 0.1552 mL 0.3103 mL 0.7758 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK-571115103-85-0L-660711MK571MK 571L660711L 660711Leukotriene ReceptorLPL ReceptorLysophospholipid ReceptorRBL-2H3 cellshuman mast cellsLAD2Sphingolipidssphingosine kinaseATP-binding cassettebronchoconstrictiondyspneapulmonary hypertensionABCC1MRP4MRP1Inhibitorinhibitorinhibit

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