2. NF-κB Autophagy Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis Immunology/Inflammation
  3. IKK LRRK2 P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related
  4. IKK 16

IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

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IKK 16

IKK 16 Chemical Structure

CAS No. : 873225-46-8

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
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1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1438
In-stock
25 mg ￥2890
In-stock
50 mg ￥4913
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Other Forms of IKK 16:

IKK 16 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    IKK 16 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2019 Apr 3;10(4):304.   [Abstract]

    IKK 16 treatment overwhelms the function of CT55 to promote the activation of p65 and IκBα degradation. HCT116 cells transfected with Flag-CT55 were treated with IKK 16 (20 mM) or DMSO for 2 h before TNF-α treatment. Western blotting is performed to detect the protein levels of IκBα, p-p65, and p65.

    IKK 16 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Immunol. 2018 Dec:104:69-78.  [Abstract]

    Western analysis of proteins expression with treatment of IKK-16 or MG-132.

    IKK 16 purchased from MCE. Usage Cited in: Respir Res. 2017 Sep 20;18(1):174.  [Abstract]

    BECs are pretreated with specific STAT6 inhibitor (AS1517499) or a selective IκB kinase inhibitor (IKK 16) for half an hour, then treated for 24 h in the presence or absence of 20 ng/mL IL-4. Immunofluorescence staining of MUC5AC protein is performed according to the Methods.

    查看 IKK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    IKK-α IKK-β IKK IKKε TBK1

    查看 PKD 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PKD1 PKD2 PKD3

    查看 NF-κB 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

    查看 TNF Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    TNFRSF1A/CD120a TNFRSF3/CD18 TNFRSF4 TNFRSF5/CD40 TNFRSF6/Fas/CD95 TNFRSF7/CD27 TNFRSF8/CD30 TNFRSF9/4-1BB/CD137 TNFRSF12A/TWEAK TNFRSF16/NGF Receptor/CD271 TNFRSF18/GITR/CD357

    查看 Interleukin Related 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    IKK 16 is an orally active IKK inhibitor. IKK 16 shows IC50s of 40 nM, 70 nM, 200 nM, and 50 nM for IKK2, IKK complex, IKK1, and LRRK 2, respectively. IKK 16 is also a pan-PKD inhibitor, inhibiting PKD1, PKD2, and PKD3 with IC50s of 153.9, 115, and 99.7 nM, respectively. IKK 16 is also an ABCB1 inhibitor, interfering with the binding of ABCB1 to its substrates. IKK 16 protects against LPS (HY-D1056)-induced multiple organ dysfunction by reducing the acute inflammatory response induced by endotoxin exposure. IKK 16 can restore renal function and alleviate fibrosis in acute kidney injury. IKK 16 attenuates cardiac dysfunction associated with polymicrobial sepsis in mice with type 2 diabetes mellitus (T2DM) by inhibiting the NF-κB pathway[1][2][3][4][5][6][7].

    IC50 & Target[1][2][3][4][5][6][7]

    IKK2

    40 nM (IC50)

    IKK1

    200 nM (IC50)

    IKK

    70 nM (IC50)

    LRRK2

    50 nM (IC50)

    PKD1/PKCμ

    153.9 nM (IC50)

    PKD2

    115 nM (IC50)

    PKD3

    99.7 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 EC50
    0.003 μM
    Compound: IKK-1
    Inhibition of atypical PKCzeta in HEK293 cells assessed as TNF-induced NFkappaB activation incubated for 3 hrs prior to TNF induction measured after 5 hrs by bright-glo luciferase reporter gene assay
    Inhibition of atypical PKCzeta in HEK293 cells assessed as TNF-induced NFkappaB activation incubated for 3 hrs prior to TNF induction measured after 5 hrs by bright-glo luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 23566515]
    体外研究
    (In Vitro)

    IKK 16 在 HUVEC 细胞中可抑制 IκB 降解，并抑制 TNFα 刺激的 E-Sel、ICAM、VCAM、β2M 和 HLA-DR 表达，IC50 分别为 1、0.5、0.3、0.3、2、2 μM[3]。
    IKK 16 (20 μM) 可抑制 Flp-In T-REx™ HEK293 GFP-LRRK2 G2019S 细胞中 Ser910、Ser935、Ser955 和 Ser973 位点的磷酸化[4]。
    IKK 16 (20 μM) 可挽救 Flp-In T-REx™ HEK293 LRRK2 A2016T/G2019S 突变体细胞中 Ser910、Ser935、Ser955 和 Ser973 位点的磷酸化[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    IKK 16 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    IKK 16 (1 mg/kg，静脉注射，一次) 可通过降低雄性 Wistar 大鼠模型中内毒素暴露引起的急性炎症反应来预防 LPS 诱导的多器官功能障碍[1]。
    IKK 16 (1 mg/kg，静脉注射，一次) 可改善雄性 Wistar 大鼠模型中肾小球和肾小管功能的恢复，并在急性肾损伤 (AKI) 后 28 天预防纤维化[2]。
    IKK 16 (30 mg/kg，灌胃，一次) 可抑制 LPS 诱导的大鼠模型中的全身 TNFα 水平[3]。
    IKK 16 (10 mg/kg，皮下注射，一次) 可抑制巯基乙酸盐诱发的腹膜炎小鼠模型中的中性粒细胞外渗[3]。
    IKK 16 可降低高脂 (HFD)-盲肠结扎穿刺 (CLP) 小鼠模型中 CLP 诱导的心脏功能障碍、NF-κB 通路激活和 iNOS 表达[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Wistar rats (240-450 g) model[1]
    Dosage: 1 mg/kg
    Administration: i.v., once
    Result: Increased the serum concentration amylase and lipase, decreased serum concentration creatine kinase.
    Prevented the elevation of urea, creatinine, AST, ALT and CK serum levels, had no significant alterations in serum pancreatic enzymes (amylase and lipase) levels induced by LPS treatment.
    Decreased the mRNA gene expression of TNF-α and IL-1β, increased the gene expression of IL-6 in the heart, overexpressed the mRNA gene expression of TNF-α, IL-6 and IL-1β in kidney and liver.
    Animal Model: Male Wistar rats (240-290 g) model[2]
    Dosage: 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
    Administration: i.v., once
    Result: Attenuated serum urea, SCr, and eCCL, reduced signs of histological injury with 1 mg/kg at 24 h into reperfusion. Attenuated the increase in the phosphorylation of IκBα on Ser32/36, phosphorylation (Ser176/180 of IKKα/β) and activation of IKK, and the subsequent nuclear translocation of the p65 NF‐κB subunit. Attenuated the increase in Sirius red staining for collagen I and III and, therefore, fibrosis. Attenuated myofibroblast formation and macrophage infiltration, and decreased TGF-β and Smad2/3 phosphorylation. prevented the expression of fibronectin caused by unilateral IRI and 28 days of reperfusion. Reduced Sirius red, α-smooth muscle actin and CD68 staining, reduced macrophage accumulation in the renal tissue.
    Animal Model: LPS-induced rats model[3]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: s.c., once
    Result: Suppressed systemic TNFα levels.
    Animal Model: Thioglycollate-induced peritonitis mice model[3]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: s.c., once
    Result: Inhibited neutrophil extravasation.
    分子量

    483.63

    Formula

    C28H29N5OS
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 27 mg/mL (55.83 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0677 mL 10.3385 mL 20.6770 mL
    5 mM 0.4135 mL 2.0677 mL 4.1354 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.88%

    COA (284 KB) HNMR (272 KB) RP-HPLC (256 KB) LCMS (113 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    IKK 16 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0677 mL 10.3385 mL 20.6770 mL 51.6924 mL
    5 mM 0.4135 mL 2.0677 mL 4.1354 mL 10.3385 mL
    10 mM 0.2068 mL 1.0338 mL 2.0677 mL 5.1692 mL
    15 mM 0.1378 mL 0.6892 mL 1.3785 mL 3.4462 mL
    20 mM 0.1034 mL 0.5169 mL 1.0338 mL 2.5846 mL
    25 mM 0.0827 mL 0.4135 mL 0.8271 mL 2.0677 mL
    30 mM 0.0689 mL 0.3446 mL 0.6892 mL 1.7231 mL
    40 mM 0.0517 mL 0.2585 mL 0.5169 mL 1.2923 mL
    50 mM 0.0414 mL 0.2068 mL 0.4135 mL 1.0338 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    IKK 16873225-46-8IKK16IKK-16IKKLRRK2P-glycoproteinPKDNF-κBTNF ReceptorInterleukin RelatedIκB kinaseI kappa B kinase Leucine-rich repeat kinase 2P-gpPgpMultidrug resistance protein 1MDR1ATP-binding cassette sub-family B member 1ABCB1Cluster of differentiation 243CD243Protein kinase DNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRILHUVEC cellsWistar ratsLPS-inducedHFD-CLP miceInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    IKK 16
    目录号：
    HY-13687
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