1. NF-κB Apoptosis
  2. Keap1-Nrf2 Ferroptosis
  3. ML385

ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ML385 Chemical Structure

ML385 Chemical Structure

CAS No. : 846557-71-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥844
In-stock
1 mg ¥300
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1300
In-stock
25 mg ¥2400
In-stock
50 mg ¥3840
In-stock
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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 338 篇科研文献

WB
RT-PCR
IHC
IF

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Phytomedicine. 2023 Feb 24;113:154726.

    ML385 (10 μM; pretreate for 1 h) decreases Dehydroepiandrosterone (DHEA)-induced upregulation of nuclear Nrf2, HO-1 and NQO1 protein levels in both LMH cells and primary chicken hepatocytes.

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2019 Apr 7;2019:3501059.  [Abstract]

    Western blot of Nrf2 and HO-1 protein expression levels with the treatment of HEMA, HEMA+BHQ, and HEMA+ML385.

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2019 Apr 7;2019:3501059.  [Abstract]

    Immunofluorescence analysis of Nrf2 expression and nuclear translocation. Green fluorescence represents Nrf2, and blue fluorescence represents nucleus of hDPCs. Data represent mean ± standard deviations (n = 3).

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2019 Mar 18;2019:2853534.  [Abstract]

    The protein expression levels of Nrf2 (nucleus), Nrf2 (cytoplasm), HO-1, p-NF-κB p65, NF-κB p65, and ICAM-1 proteins are analyzed by Western blot with or without the treatment of H2O2, SAA and ML385.

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2018 Oct 24;9(1):4429.   [Abstract]

    QPCR detecting NQO1 and GCLC genes in vector or HPV16 E7-expressing HaCaT cells treated with or without 10 μM ML385 for 24 h.

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Br J Pharmacol. 2018 Oct;175(19):3747-3757.  [Abstract]

    Western blot of whole liver homogenate for p-JNK and 3-NT in mice with or without Chloroquine (CQ; 60 mg/kg) at 6 h.

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2018 Dec 13;9:1444.  [Abstract]

    Seven days after the last MPTP intoxication, nucleus, and cytosol isolated from SNpc and striatum from all groups (sham, KOK, KOK+ML385, ML385, KOK, ML385) are subjected to Western blot assay to quantify changes in Nrf2 nuclear translocation and NQO1 expression, respectively.

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2018 Dec 13;9:1444.  [Abstract]

    Seven days after the last MPTP intoxication, SNpc and striatal sections (n = 3 per brain) are subjected to immunofluorescence staining using Nrf2 and NQO1 antibodies with the treatments (sham, KOK, KOK+ML385, ML385, KOK, ML385).

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Pharmacol. 2018 Sep;155:494-509.  [Abstract]

    THP-1 cells are incubated with Cardamonin (30 μM), ML385 (5 μM) and ML385 + Cardamonin for 21 h, stimulated with LPS (2 μg/mL) for 3 h, and followed by ATP (5 mM) treatment for 30 min. The protein levels of NLRP3, cleaved caspase-1, ASC and cleaved IL-1β are detected by western blotting assay.

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Aging (Albany NY). 2018 Aug 16;10(8):2016-2036.  [Abstract]

    Relative changes in the expression of Nrf2, pNrf2 and HO-1 after treatment with D-gal, ML385 alone or combined with lycopene.

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Gerontol. 2017 Dec 15;100:77-86.  [Abstract]

    Cells are treated with ML385 at the concentration of 5 μM for 12 h. The expression of Nrf2 and its translocation into nucleus are determined using western blot analysis.

    ML385 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochim Biophys Acta. 2017 Dec 26;1864(3):882-890.  [Abstract]

    RAW264.7 cells are transfected with ML385 (5 μM) in the presence of Tan C (10 μM) for 24 h. Prdx1 and Nrf2 protein expression is determined by Western blotting
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ML385 is a specific nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (NRF2) inhibitor with an IC50 of 1.9 μM.

    IC50 & Target

    IC50: 1.9 μM (NRF2)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    ML385 与 NRF2 相互作用并影响 NRF2-MAFG 蛋白复合物的 DNA 结合活性。添加 ML385 以剂量依赖性方式降低各向异性,IC50 为 1.9 μM。观察到 NRF2 转录活性的剂量依赖性降低,ML385 的最大抑制浓度为 5 μM。用 ML385 处理可导致 KEAP1 突变体 H460 细胞中 NRF2 和下游靶基因表达的选择性显著降低。ML385 选择性影响 NRF2 功能获得的肺癌细胞的集落形成能力或生长[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    ML385 与卡铂联合使用可显著降低肿瘤细胞增殖,Ki-67 阳性细胞减少可证明这一点。用 ML385 处理的肿瘤样本显示NRF2蛋白水平及其下游靶基因显著降低[1]
    ML385 (腹膜内注射;30 mg/kg;7天) 削弱了处理效果MSC-Exo 对小鼠炎症诱导的星形胶质细胞激活的影响,并减少反应性星形胶质细胞增生,NF-κB 失活[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 8-week-old C57B/6 male mice[3]
    Dosage: 30 mg/kg; 7 days
    Administration: Intraperitoneal injection
    Result: Reversed inhibition of MSC-Exo on hippocampal astrocytic activation in vivo.
    分子量

    511.59

    Formula

    C29H25N3O4S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9547 mL 9.7735 mL 19.5469 mL
    5 mM 0.3909 mL 1.9547 mL 3.9094 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.89 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2 mg/mL (3.91 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

    以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (19.55 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 9.01 mg/mL (17.61 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.96%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9547 mL 9.7735 mL 19.5469 mL 48.8673 mL
    5 mM 0.3909 mL 1.9547 mL 3.9094 mL 9.7735 mL
    10 mM 0.1955 mL 0.9773 mL 1.9547 mL 4.8867 mL
    15 mM 0.1303 mL 0.6516 mL 1.3031 mL 3.2578 mL
    20 mM 0.0977 mL 0.4887 mL 0.9773 mL 2.4434 mL
    25 mM 0.0782 mL 0.3909 mL 0.7819 mL 1.9547 mL
    30 mM 0.0652 mL 0.3258 mL 0.6516 mL 1.6289 mL
    40 mM 0.0489 mL 0.2443 mL 0.4887 mL 1.2217 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    ML385
    目录号:
    HY-100523
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