2. NF-κB
  3. Keap1-Nrf2
  4. KI696

KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KI696 Chemical Structure

KI696 Chemical Structure

CAS No. : 1799974-70-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3028
In-stock
1 mg ￥1900
In-stock
5 mg ￥2500
In-stock
10 mg ￥4000
In-stock
25 mg 现货 询价
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KI696 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    KI696 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell. 2019 Jul 11;178(2):330-345.e22.  [Abstract]

    Western blots showing levels of NRF2, NQO1, and BACH1 in mTC and mTN cells incubated for 24 hr with 5 μM KI-696 peptide to activate NRF2.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    KI696 is a high affinity probe that disrupts the Keap1/NRF2 interaction. KI696 is a potent and selective inhibitor of the KEAP1/NRF2 interaction[1].

    IC50 & Target

    Target: Keap1-NRF2[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Epithelial cell EC50
    16 nM
    Compound: 7
    Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of HO-1 mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
    Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of HO-1 mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
    		[PMID: 27031670]
    Epithelial cell EC50
    22 nM
    Compound: 7
    Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of NQO1 mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
    Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of NQO1 mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
    		[PMID: 27031670]
    Epithelial cell EC50
    27 nM
    Compound: 7
    Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of TXNRD1 mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
    Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of TXNRD1 mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
    		[PMID: 27031670]
    Epithelial cell EC50
    36 nM
    Compound: 7
    Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of GCLM mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
    Inhibition of KEAP1/NRF2 interaction in human bronchial epithelial cells from COPD patient assessed as induction of GCLM mRNA expression incubated for 6 hrs by RT-PCR method
    		[PMID: 27031670]
    体外研究
    (In Vitro)

    KI696（化合物 7）对 KEAP1 Kelch 结构域 (ITC Kd=1.3 nM) 表现出非常高的亲和力，但有机阴离子转运多肽 1B1 (OATP1B1)（IC50=2.5 μM）、胆汁盐输出泵 BSEP (IC50=4.0 μM) 和磷酸二酯酶 PDE3A (IC50=10 μM) 除外，未观察到显著的交叉反应性。在浓度高达 10 μM 时，KI696 对 BEAS-2B 细胞无细胞毒性。KI696 增加正常人支气管上皮细胞中的 NRF2 核易位。KI696 增加转染非靶向 siRNA 的 NHBE 细胞中 NRF2 依赖性基因 NQO1 和 GCLM 的 mRNA 表达，而NRF2 基因沉默显著降低了化合物活性。KI696 以 NRF2 依赖的方式增加 NQO1 活性。用 tBHP 治疗显然对细胞健康和外观有不利影响，而在暴露于 tBHP 之前用 1 μM KI696 对细胞进行预处理可保持与 DMSO 对照一致的细胞形态。KI696 诱导 COPD 患者来源的支气管上皮细胞中 NRF2 调节基因的表达[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    KI696 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    KI696 以剂量依赖性方式诱导 Nqo1、Ho-1、Txnrd1、Srxn1、Gsta3 基因的表达，在 50 μmol/kg 剂量下，与载体对照相比，最大增幅分别为 37 倍（Nqo1）、17 倍（Ho-1）、9 倍（Txnrd1）、28 倍（Srxn1）、15 倍（Gsta3）和 13 倍（Gclc）。EC50 值分别为 44.0、25.7、42.6、33.8、28.4 和 44.1 μmol/kg，平均 EC50 值为 36.4±3.4 μmol/kg。KI696 可减轻臭氧引起的肺部炎症。 KI696 可恢复臭氧引起的肺 GSH 水平耗竭。KI696 以 10、35 和 50 μmol/kg 的剂量静脉输注给大鼠，在 6 小时输注期内，血液中的稳态化合物浓度分别为 407±44 nM、946±50 nM 和 1437±186 nM。给药后 24 小时接触臭氧会导致肺中抗氧化分子 GSH 水平显著耗竭，而 KI696 可以剂量依赖性方式恢复该水平[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    550.63

    Formula

    C28H30N4O6S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (90.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8161 mL 9.0805 mL 18.1610 mL
    5 mM 0.3632 mL 1.8161 mL 3.6322 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.54 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.26%

    COA (288 KB) HNMR (150 KB) RP-HPLC (100 KB) LCMS (337 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Inhibition of the Kelch domain-NRF2 interaction is determined using a fluorescence polarisation-based competition assay in a black 384-well microplate. Each well contained 2 nM 5’-TAMRA-NRF2 peptide (AFFAQLQLDEETGEFL) and 7 nM human KEAP1 (residues 321-609) in 50 µL of assay buffer (50 mM Tris-HCl pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, 2 mM 3-[(3-Cholamidopropyl)dimethylammonio]-1-propanesulfonate (CHAPS), 1 mM DTT, 0.005% BSA, 1% DMSO). After 1 hour at room temperature, fluorescence polarisation (excitation 485 nm/emission 520 nm) is measured using a BMG Pherastar FS plate reader. IC50 values are determined by fitting the data to a four parameter logistic fit[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    BEAS-2B cells are plated in 384 well black clear-bottomed plates and are incubated overnight (37°C, 5% CO2). On day 2, the plates are centrifuged and 50 nL of compound (KI696) or controls are added to the cells for 48 hours. On day 4, the medium is aspirated from the plate and crude cell lysates are made by using 1X lysis buffer with Complete, Mini, EDTA-free Protease Inhibitor. After lysis, the plates are incubated for 20 minutes at room temperature and the MTT cocktail is prepared for measurement of NQO1 activity. The samples are analyzed on an Envision plate reader, reading absorbance at 570 nm for five individual readings with 10 minute intervals. Product formation is measured kinetically and the pEC50 of NQO1 specific activity induction is calculated by plotting the change in absorbance versus log [compound] followed by 4-parameter fitting[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Rats[1]

    To examine the effect of KI696 under conditions of oxidative stress, rats are administered KI696 at 35 µmol/kg (the approximate average EC50 value for gene expression) by IV infusion over 6 hours, and after 24 hours are exposed to ozone (1 ppm for 3 hours). Fifteen minutes following the termination of ozone exposure, the numbers of total cells, neutrophils and mononuclear cells in the bronchoalveolar lavage (BAL) fluid are measured[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    KI696 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8161 mL 9.0805 mL 18.1610 mL 45.4025 mL
    5 mM 0.3632 mL 1.8161 mL 3.6322 mL 9.0805 mL
    10 mM 0.1816 mL 0.9081 mL 1.8161 mL 4.5403 mL
    15 mM 0.1211 mL 0.6054 mL 1.2107 mL 3.0268 mL
    20 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9081 mL 2.2701 mL
    25 mM 0.0726 mL 0.3632 mL 0.7264 mL 1.8161 mL
    30 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6054 mL 1.5134 mL
    40 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1351 mL
    50 mM 0.0363 mL 0.1816 mL 0.3632 mL 0.9081 mL
    60 mM 0.0303 mL 0.1513 mL 0.3027 mL 0.7567 mL
    80 mM 0.0227 mL 0.1135 mL 0.2270 mL 0.5675 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    KI6961799974-70-1KI 696KI-696Keap1-Nrf2Inhibitorinhibitorinhibit

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    KI696
    目录号：
    HY-101140
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