2. Cell Cycle/DNA Damage TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt Anti-infection Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel
  4. Halofuginone hydrobromide

Halofuginone hydrobromide  (Synonyms: 常山酮溴酸盐; RU-19110 hydrobromide)

目录号: HY-N1584A 纯度: 99.99%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Halofuginone hydrobromide Chemical Structure

Halofuginone hydrobromide Chemical Structure

CAS No. : 64924-67-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥2900
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Halofuginone hydrobromide 相关抗体

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N-type calcium channel L-type calcium channel P/Q-type calcium channel T-type calcium channel Calcium Channel

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Halofuginone (RU-19110) hydrobromid, a Febrifugine derivative, is a competitive prolyl-tRNA synthetase inhibitor with a Ki of 18.3 nM[1][2]. Halofuginone hydrobromid is a specific inhibitor of type-I collagen synthesis and attenuates osteoarthritis (OA) by inhibition of TGF-β activity[3][4]. Halofuginone hydrobromid is also a potent pulmonary vasodilator by activating Kv channels and blocking voltage-gated, receptor-operated and store-operated Ca2+ channels. Halofuginone hydrobromid has anti-malaria, anti-inflammatory, anti-cancer, anti-fibrosis effects[5].

IC50 & Target

Plasmodium

 

体外研究
(In Vitro)

Halofuginone 通过占据脯氨酰-tRNA 合成酶的脯氨酸和 tRNA 结合口袋来竞争性抑制脯氨酰-tRNA 合成酶[1]。
Halofuginone (1、10、100、1000、10000 nM；48 小时) 在 KYSE70 和 A549 细胞中的 IC50 分别为 114.6 和 58.9 nM[1]。
在 KYSE70 和 A549 细胞中，Halofuginone (1、10、100、1000 nM；24 h) 对 NRF2 蛋白的 IC50 分别为 22.3 和 37.2 nM。在 KYSE70 和 A549 细胞中，Halofuginone 对整体蛋白质合成的 IC50 分别为 22.6 和 45.7 nM[1]。
Halofuginone 增加肺动脉平滑肌细胞 (PASMC) 中的电压门控 K+ (Kv) 电流和转染 KCNA5 基因的 HEK 细胞中通过 KCNA5 通道的 K+ 电流。Halofuginone (0.03-1μM) 抑制钙敏感受体基因转染的 HEK 细胞中受体操纵的 Ca2+ 进入 (ROCE) 并减弱钙池操纵 (SOCE) Ca2+ 进入 PASMC[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Halofuginone hydrobromide 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring theKEAP1 gene mutation
Concentration: 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: The IC50s were 114.6 and 58.9 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring theKEAP1 gene mutation
Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: The IC50s for NRF2 protein were 22.3 and 37.2 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.
体内研究
(In Vivo)

Halofuginone (0.2、0.5、1 或 2.5 mg/kg；i.p.; 每隔一天，持续 1 个月) 可减缓前交叉韧带横断 (ACLT) 小鼠的 OA 进展。较低浓度 (0.2 或 0.5 mg/kg) 对软骨下骨的影响很小，较高浓度 (2.5 mg/kg) 会导致关节软骨中的蛋白多糖丢失[3]。
Halofuginone (0.25 mg/kg；i.p.；每天；16 天) 降低肿瘤中的 NRF2 蛋白水平。虽然肿瘤体积在载体、Halofuginone (0.25 mg/kg，i.p.，每天) 或单独的顺铂处理之间没有显著变化。与单独使用 Halofuginone 或顺铂处理相比，Halofuginone 和顺铂联合处理可显著抑制肿瘤体积[1]。
腹腔内给药 Halofuginone (0.3mg/kg，持续 2 周) 部分逆转小鼠肺动脉高压[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 3-month-old male C57BL/6J (WT) mice[3]
Dosage: 0.2, 0.5, 1 or 2.5 mg/kg
Administration: Injected intraperitoneally every other day for 1 month
Result: Attenuated progression of OA in ACLT mice.
Animal Model: Male nude mice (BALB/C nu/nu mice) (6-8-week)[1]
Dosage: 0.25 mg/kg
Administration: Intraperitoneally injected; every day; 16 days
Result: The combined treatment with Cisplatin significantly suppressed the tumor volume. NRF2 protein levels in tumors were indeed decreased.
Clinical Trial
分子量

495.59

Formula

C16H18Br2ClN3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

常山酮溴酸盐；卤夫酮溴酸盐；哈洛夫酮溴酸盐
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (100.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2.6 mg/mL (5.25 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0178 mL 10.0890 mL 20.1780 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0178 mL 4.0356 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.99%

COA (287 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Halofuginone hydrobromide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.0178 mL 10.0890 mL 20.1780 mL 50.4449 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0178 mL 4.0356 mL 10.0890 mL
DMSO 10 mM 0.2018 mL 1.0089 mL 2.0178 mL 5.0445 mL
15 mM 0.1345 mL 0.6726 mL 1.3452 mL 3.3630 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5044 mL 1.0089 mL 2.5222 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4036 mL 0.8071 mL 2.0178 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3363 mL 0.6726 mL 1.6815 mL
40 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5044 mL 1.2611 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4036 mL 1.0089 mL
60 mM 0.0336 mL 0.1681 mL 0.3363 mL 0.8407 mL
80 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2522 mL 0.6306 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2018 mL 0.5044 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Halofuginone64924-67-0RU-19110常山酮溴酸盐卤夫酮溴酸盐哈洛夫酮溴酸盐RU19110RU 19110DNA/RNA SynthesisTGF-beta/SmadParasiteSodium ChannelCalcium ChannelTransforming growth factor betaNa channelsNa+ channelsCa2+ channelsCa channelstype-Icollagencollagen-1prolyl-tRNAosteoarthritisTGF-βInhibitorinhibitorinhibit

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