2. Cell Cycle/DNA Damage TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt Anti-infection Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel
  4. Halofuginone

Halofuginone  (Synonyms: 常山酮; RU-19110)

目录号: HY-N1584 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南 技术支持

Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Halofuginone Chemical Structure

Halofuginone Chemical Structure

CAS No. : 55837-20-2

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥545
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥2900
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
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N-type calcium channel L-type calcium channel P/Q-type calcium channel T-type calcium channel Calcium Channel

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Halofuginone (RU-19110), a Febrifugine derivative, is a competitive prolyl-tRNA synthetase inhibitor with a Ki of 18.3 nM[1][2]. Halofuginone is a specific inhibitor of type-I collagen synthesis and attenuates osteoarthritis (OA) by inhibition of TGF-β activity[3][4]. Halofuginone is also a potent pulmonary vasodilator by activating Kv channels and blocking voltage-gated, receptor-operated and store-operated Ca2+ channels. Halofuginone has anti-malaria, anti-inflammatory, anti-cancer, anti-fibrosis effects[5].

IC50 & Target

Plasmodium

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Huh-7 IC50
0.017 μM
Compound: 2, HF
Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay
Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay
[PMID: 23701465]
体外研究
(In Vitro)

Halofuginone 通过占据脯氨酰-tRNA合成酶的脯氨酰和tRNA结合位点来竞争性抑制脯氨酰-tRNA合成酶[1]。
Halofuginone（1、10、100、1000、10000 nM；48小时）在KYSE70和A549细胞中的IC50分别为114.6和58.9 nM。
Halofuginone（1、10、100、1000 nM；24小时）对NRF2蛋白的IC50分别为22.3和37.2 nM在KYSE70和A549细胞中。在 KYSE70 和 A549 细胞中，Halofuginone 对整体蛋白质合成的 IC50 分别为 22.6 和 45.7 nM[1]。
Halofuginone 可增加肺动脉平滑肌细胞 (PASMC) 中的电压门控 K+ (Kv) 电流和转染 KCNA5 基因的 HEK 细胞中通过 KCNA5 通道的 K+ 电流。Halofuginone (0.03-1μM) 可抑制转染钙敏感受体基因的 HEK 细胞中的受体操纵性 Ca2+ 内流 (ROCE)，并减弱 PASMC 中的池操纵性 Ca2+ 内流 (SOCE)[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Halofuginone 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring theKEAP1 gene mutation
Concentration: 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: The IC50s were 114.6 and 58.9 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KYSE70 cells from human oesophageal cancer harbouring a mutation in the NRF2 gene and A549 cells harbouring theKEAP1 gene mutation.
Concentration: 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: The IC50s for NRF2 protein were 22.3 and 37.2 nM in KYSE70 and A549 cells, respectively.
体内研究
(In Vivo)

Halofuginone（0.2、0.5、1 或 2.5 mg/kg；每隔一天腹膜内注射，持续 1 个月）可减缓前交叉韧带切断 (ACLT) 小鼠的 OA 进展。较低浓度（0.2 或 0.5 mg/kg）对软骨下骨的影响极小，较高浓度（2.5 mg/kg）可诱导关节软骨中的蛋白多糖丢失[3]。
Halofuginone（0.25 mg/kg；腹膜内注射；每天；16 天）可降低肿瘤中的 NRF2 蛋白水平。虽然在使用载体、Halofuginone（0.25 mg/kg，腹膜内注射，每天）或顺铂单独治疗之间肿瘤体积没有显着变化。与单独使用 Halofuginone 或顺铂治疗相比，Halofuginone 和顺铂联合治疗可显著抑制肿瘤体积[1]。
腹膜内注射Halofuginone（0.3mg/kg，持续 2 周）可部分逆转小鼠已形成的肺动脉高压[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 3-month-old male C57BL/6J (WT) mice[3]
Dosage: 0.2, 0.5, 1 or 2.5 mg/kg
Administration: Injected intraperitoneally every other day for 1 month
Result: Attenuated progression of OA in ACLT mice.
Animal Model: Male nude mice (BALB/C nu/nu mice) (6-8-week)[1]
Dosage: 0.25 mg/kg
Administration: Intraperitoneally injected; every day; 16 days
Result: The combined treatment with Cisplatin significantly suppressed the tumor volume. NRF2 protein levels in tumors were indeed decreased.
Clinical Trial
分子量

414.68

Formula

C16H17BrClN3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

常山酮；卤夫酮；哈洛夫酮
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (48.23 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4115 mL 12.0575 mL 24.1150 mL
5 mM 0.4823 mL 2.4115 mL 4.8230 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

COA (192 KB) HNMR (284 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Halofuginone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4115 mL 12.0575 mL 24.1150 mL 60.2875 mL
5 mM 0.4823 mL 2.4115 mL 4.8230 mL 12.0575 mL
10 mM 0.2411 mL 1.2057 mL 2.4115 mL 6.0287 mL
15 mM 0.1608 mL 0.8038 mL 1.6077 mL 4.0192 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6029 mL 1.2057 mL 3.0144 mL
25 mM 0.0965 mL 0.4823 mL 0.9646 mL 2.4115 mL
30 mM 0.0804 mL 0.4019 mL 0.8038 mL 2.0096 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3014 mL 0.6029 mL 1.5072 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Halofuginone55837-20-2RU-19110常山酮卤夫酮哈洛夫酮RU19110RU 19110DNA/RNA SynthesisTGF-beta/SmadParasiteSodium ChannelCalcium ChannelTransforming growth factor betaNa channelsNa+ channelsCa2+ channelsCa channelstype-Icollagencollagen-1prolyl-tRNAosteoarthritisTGF-βInhibitorinhibitorinhibit

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