1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. ICMT

ICMT (异戊酰半胱氨酸羧甲基转移酶)

Isoprenylcysteine carboxyl methyltransferase

ICMT(异戊二烯基半胱氨酸羧基甲基转移酶)是一种参与复杂的翻译后修饰过程的酶,在异戊二烯化蛋白质的翻译后调控中起关键作用。ICMT主要催化翻译后异戊二烯甲基化的C端半胱氨酸残基的甲基化,并将这些蛋白质定位到细胞膜上。这种修饰给底物蛋白提供了疏水性不带电的C端,从而增强与生物膜的相互作用和/或改变与蛋白质伴侣相互作用的能力。ICMT催化的蛋白质异戊二烯化可能在癌症中发挥作用,例子包括ICMT修饰的RHO GTPases或Ras家族成员。当ICMT基因被敲除时,可以抑制KRAS诱导的胚胎成纤维细胞转化,抑制RAS驱动的肿瘤发生;或ICMT抑制可阻碍RHO GTPase相关的癌细胞侵袭和转移[1][2]

ICMT (Isoprenylcysteine carboxyl methyltransferase) is an enzyme involved in complex post-translational modification processes and plays a key role in the post-translational regulation of prenylated proteins. ICMT primarily catalyzes the methylation of post-translationally isoprene-methylated C-terminal cysteine residues and targets these proteins to the cell membrane. This modification provides the substrate protein with a hydrophobic uncharged C terminus, thereby enhancing interaction with biological membranes and/or altering the ability to interact with protein partners. ICMT-catalyzed protein prenylation may play a role in cancer. Examples include ICMT-modified RHO GTPases or Ras family members. When the ICMT gene is knocked out, it can inhibit KRAS-induced embryonic fibroblast transformation and inhibit RAS-driven tumorigenesis; or ICMT inhibition can hinder RHO GTPase-related cancer cell invasiveness and metastasis[1][2].

ICMT 相关产品 (66):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16160
    Cysmethynil 99.87%
    Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
    Cysmethynil
  • HY-157103
    ICMT-IN-34 Inhibitor
    ICMT-IN-34 (compound 39) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.17 μM)。
    ICMT-IN-34
  • HY-155436
    ICMT-IN-33 Inhibitor
    ICMT-IN-33 (compound 73) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.46 μM)。
    ICMT-IN-33
  • HY-155431
    ICMT-IN-28 Inhibitor
    ICMT-IN-28 (compound 65) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.008 μM)。
    ICMT-IN-28
  • HY-157097
    ICMT-IN-10 Inhibitor
    ICMT-IN-10 (compound 32) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.184 μM)。
    ICMT-IN-10
  • HY-155428
    ICMT-IN-22 Inhibitor
    ICMT-IN-22 (compound 62) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.63 μM)。
    ICMT-IN-22
  • HY-155429
    ICMT-IN-24 Inhibitor
    ICMT-IN-24 (compound 63) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.19 μM)。
    ICMT-IN-24
  • HY-155434
    ICMT-IN-31 Inhibitor
    ICMT-IN-31 (compound 68) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.0038 μM)。
    ICMT-IN-31
  • HY-157115
    ICMT-IN-47 Inhibitor
    ICMT-IN-47 (compound 26) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.76 μM)。
    ICMT-IN-47
  • HY-155427
    ICMT-IN-20 Inhibitor
    ICMT-IN-20 (compound 54) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.682 μM)。
    ICMT-IN-20
  • HY-157094
    ICMT-IN-4 Inhibitor
    ICMT-IN-4 (compound 28) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.27 μM)。
    ICMT-IN-4
  • HY-156500
    ICMT-IN-1 Inhibitor
    ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-RasN-Ras 的癌细胞系增殖。
    ICMT-IN-1
  • HY-149705
    ICMT-IN-7 Inhibitor
    ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-RasN-Ras 的癌细胞系增殖。
    ICMT-IN-7
  • HY-157116
    ICMT-IN-48 Inhibitor
    ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂,对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响,分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
    ICMT-IN-48
  • HY-157101
    ICMT-IN-25 Inhibitor
    ICMT-IN-25 (compound 37) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.025 μM)。
    ICMT-IN-25
  • HY-157092B
    (R)-ICMT-IN-3 Inhibitor
    (R)-ICMT-IN-3 (compound ent 2-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.01 μM)。
    (R)-ICMT-IN-3
  • HY-157102
    ICMT-IN-26 Inhibitor
    ICMT-IN-26 (compound 38) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.36 μM)。
    ICMT-IN-26
  • HY-155432
    ICMT-IN-29 Inhibitor
    ICMT-IN-29 (compound 66) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.019 μM)。
    ICMT-IN-29
  • HY-157104
    ICMT-IN-36 Inhibitor
    ICMT-IN-36 (compound 40) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.181 μM)。
    ICMT-IN-36
  • HY-157096
    ICMT-IN-8 Inhibitor
    ICMT-IN-8 (compound 30) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.652 μM)。
    ICMT-IN-8