2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP4K
  5. MAP4K抑制剂

MAP4K抑制剂

MAP4K Isoform Comparison

MAP4K抑制剂 (71):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100830
    NCB-0846 Inhibitor 99.61%
    NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
  • HY-100343
    GNE-495 Inhibitor 99.40%
    GNE-495 是有效，选择性的 MAP4K4 抑制剂，IC50 值3.7 nM。
  • HY-111754
    DMX-5804 Inhibitor 99.83%
    DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂，对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM，pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50，8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50，7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率，减少小鼠的缺血再灌注损伤。
  • HY-15434
    NG25 Inhibitor 99.35%
    NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
  • HY-19562
    PF-06260933 Inhibitor 99.67%
    PF-06260933 是一种具有口服活性的，高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂，在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
  • HY-159643
    NDI-101150 Inhibitor
    NDI-101150 是一种具有口服活性，强效和选择性的 HPK1（造血祖细胞激酶 1）抑制剂。NDI-101150 可增强 T 细胞活化并抑制肿瘤生长。
  • HY-168110
    HPK1-IN-52 Inhibitor
    HPK1-IN-52 是一种有效的具有口服活性的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，IC50 值为 10.4 nM。HPK1-IN-52 表现出抗肿瘤活性。
  • HY-162922
    MAP4K4-IN-6 Inhibitor
    MAP4K4-IN-6 (Compound 15f) 是一种 MAP4K4 抑制剂 (IC50: 80 nM)。MAP4K4-IN-6 可降低 c-Jun 磷酸化。MAP4K4-IN-6 具有神经保护作用。MAP4K4-IN-6 可提高运动神经元的活力。MAP4K4-IN-6 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
  • HY-138568
    HPK1-IN-3 Inhibitor 99.32%
    HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
  • HY-124745
    KY-05009 Inhibitor 99.24%
    KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
  • HY-138742
    HPK1-IN-7 Inhibitor 99.33%
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
  • HY-135892
    GNE-1858 Inhibitor 99.42%
    GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
  • HY-157149
    DS21150768 Inhibitor 99.26%
    DS21150768 是一种有效的口服活性 HPK1 抑制剂。DS21150768 显示出增强 T 细胞功能的有效活性。DS21150768具有抗癌作用。
  • HY-148847
    HPK1-IN-32 Inhibitor 98.12%
    HPK1-IN-32 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂，IC50 为 65 nM。HPK1-IN-32 可用于 HPK1 相关疾病的研究。
  • HY-144088
    ZYF0033 Inhibitor 98.86%
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
  • HY-125012
    MAP4K4-IN-3 Inhibitor 99.15%
    MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
  • HY-160623
    INS018 055 Inhibitor 99.38%
    INS018 055 (compound 112) 是一种 TNIK 和 MAP4K4 抑制剂，IC50 值分别为 12-120、12-120 nM。
  • HY-U00428A
    GNE 220 hydrochloride Inhibitor 98.22%
    GNE 220 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-144093
    HPK1-IN-26 Inhibitor ≥98.0%
    HPK1-IN-26 是一种 HPK1 和 GLK 的抑制剂，可用于研究动物病原体感染，详细信息请参考专利文献 WO2021254118A1 中的化合物 1。
  • HY-123714
    TL4-12 Inhibitor 99.82%
    TL4-12 是一种选择性 MAP4K2/GCK 抑制剂，下调 IKZF1 和 BCL-6，并抑制 MM 细胞增殖 (IC50=37 nM) 并诱导细胞凋亡。TL4-12 可用于克服多发性骨髓瘤 (MM) 中免疫调节剂的耐药性。
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